6-(methylsulfonylamino)-3-(4-pyridyl)-2-(4-fluorophenyl)-7-aza-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 6-(methylsulfonylamino)-3-(4-pyridyl)-2-(4-fluorophenyl)-7-aza-indole
• 英文别名: 6-(methylsulfonylamino)-3-(pyridin-4-yl)-2-(4-fluorophenyl)-7-aza-indole；6-(Methylsulfonyl amino)-3-(4-pyridyl)-2-(4-fluorophenyl)-7-aza-indole；N-[2-(4-fluorophenyl)-3-pyridin-4-yl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-yl]methanesulfonamide
• 化学式: C₁₉H₁₅FN₄O₂S
• 分子量: 382.418
• InChiKey: LDCHFTHSVHYHST-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  96.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 6-amino-3-(4-pyridyl)-2-(4-fluorophenyl)-7-aza-indole 、 2-二甲氨基吡啶 、 sodium hydroxide 在 乙酸乙酯 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 31.0h， 以to afford 6-(methylsulfonyl amino)-3-(4-pyridyl)-2-(4-fluorophenyl)-7-aza-indole (56)的产率得到6-(methylsulfonylamino)-3-(4-pyridyl)-2-(4-fluorophenyl)-7-aza-indole
  参考文献：
  名称：

  Aryl and heteroaryl substituted fused pyrrole anti-inflammatory agents

  摘要：

  本发明涉及一类新型的芳基和杂环芳基取代融合吡咯化合物，用于预防和治疗疾病或病症，例如TNF-α，IL-1β，IL-6和/或IL-8介导的疾病，以及其他疾病，如疼痛和糖尿病。特别地，本发明的化合物用于预防和治疗涉及炎症的疾病或病症。因此，本发明还包括包含本发明的化合物的制药组合物，使用本发明的化合物和组合物预防和治疗炎症和其他疾病或病症的方法，以及用于制备本发明化合物的中间体和过程。本发明还涉及制备这种化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20030096819A1

文献信息

• Aryl and heteroaryl substituted fused pyrrole anti-inflammatory agents
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030096819A1

  公开（公告）日：2003-05-22

  The present invention comprises a new class of novel aryl and heteroaryl substituted fused pyrrole compounds useful for the prophylaxis and treatment of diseases or conditions, such as TNF-&agr;, IL-1&bgr; , IL-6 and/or IL-8 mediated diseases, and other maladies, such as pain and diabetes. In particular, the compounds of the invention are useful for the prophylaxis and treatment of diseases or conditions involving inflammation. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of inflammation and other maladies, such as pain and diabetes, using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  本发明涉及一类新型的芳基和杂环芳基取代融合吡咯化合物，用于预防和治疗疾病或病症，例如TNF-α，IL-1β，IL-6和/或IL-8介导的疾病，以及其他疾病，如疼痛和糖尿病。特别地，本发明的化合物用于预防和治疗涉及炎症的疾病或病症。因此，本发明还包括包含本发明的化合物的制药组合物，使用本发明的化合物和组合物预防和治疗炎症和其他疾病或病症的方法，以及用于制备本发明化合物的中间体和过程。本发明还涉及制备这种化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• Aryl and heteroaryl substituted fused pyrrole antiinflammatory agents
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US06440973B1

  公开（公告）日：2002-08-27

  The present invention comprises a new class of novel aryl and heteroaryl substituted fused pyrrole compounds useful for the prophylaxis and treatment of diseases or conditions, such as TNF-&agr;, IL-1&bgr;, IL-6 and/or IL-8 mediated diseases, and other maladies, such as pain and diabetes. In particular, the compounds of the invention are useful for the prophylaxis and treatment of diseases or conditions involving inflammation. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of inflammation and other maladies, such as pain and diabetes, using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  本发明涉及一类新型芳基和杂环芳基取代的融合吡咯化合物，用于预防和治疗疾病或病症，如TNF-α、IL-1β、IL-6和/或IL-8介导的疾病，以及其他疾病，如疼痛和糖尿病。特别地，本发明的化合物对涉及炎症的疾病或病症的预防和治疗有用。因此，本发明还包括包含本发明的化合物的制药组合物、使用本发明的化合物和组合物预防和治疗炎症和其他疾病或病症的方法，以及用于制备本发明的化合物的中间体和过程。该发明还涉及制备这种化合物的过程，以及在这种过程中有用的中间体。
• US06180643B2
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• ARYL AND HETEROARYL SUBSTITUTED FUSED PYRROLE ANTIINFLAMMATORY AGENTS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP0948495A1

  公开（公告）日：1999-10-13
• US6180643B1
  申请人：——

  公开号：US6180643B1

  公开（公告）日：2001-01-30