3-(phenylamino)-4-[1-(3-piperidylmethyl)-1H-indol-3-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(phenylamino)-4-[1-(3-piperidylmethyl)-1H-indol-3-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 3-Anilino-4-[1-(piperidin-3-ylmethyl)indol-3-yl]pyrrole-2,5-dione
• 化学式: C₂₄H₂₄N₄O₂
• 分子量: 400.48
• InChiKey: ZSIIWCTZPKVFBV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  75.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲磺酸甲酯 、 3-(phenylamino)-4-[1-(3-piperidylmethyl)-1H-indol-3-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione 、 碳酸氢钠 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以24%的产率得到3-[1-{(1-methylpiperidin-3-yl)methyl}-1H-indol-3-yl]-4-(phenylamino)-1H-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  DISUBSTITUTED MALEIMIDE COMPOUNDS AND MEDICINAL UTILIZATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种二取代马来酰亚胺化合物，其化学式为[I]，其中R1为氢或烷基，R2为芳基、环烷基或杂环基，R3、R5、R6、R7和R8为氢、卤素、羟基、氨基、烷基或烷氧基，R4为W或R4和R3，或R4和R5共同形成具有环上取代基W的环，其中W为-(CH2)l-(Y)m-(CH2)n-Z，或其药学上可接受的盐，含有该化合物的药物组合物，以及蛋白激酶C（PKC）β抑制剂。本发明的化合物选择性地抑制PKCβ，并可作为安全有效的药物或预防剂用于对抗由PKC引起的疾病，包括糖尿病并发症。

  公开号：

  EP1120414A1

文献信息

• [EN] SELECTIVE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASE
  申请人：REACTION BIOLOGY CORP

  公开号：WO2013029043A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  The present invention relates to methods of modulating (for example, inhibiting) activity of JAK3, comprising contacting the JAK3 with a compound of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein constituent members are provided hereinwith. The present invention further provides novel methods of use of the same as JAK3 inhibitors in the treatment of JAK3 -associated diseases including, for example, inflammatory and autoimmune disorders.