(2S)-Methyl-1-(α-toluenesulfonyl)azetidine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-Methyl-1-(α-toluenesulfonyl)azetidine-2-carboxylate
• 英文别名: 1-Phenylmethanesulfonyl-azetidine-2-carboxylic acid methyl ester；methyl 1-benzylsulfonylazetidine-2-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₄S
• 分子量: 269.321
• InChiKey: KEOXBBVOTJWGOI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-Methyl-1-(α-toluenesulfonyl)azetidine-2-carboxylate 在 盐酸 、 LiOH 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以94%的产率得到(2S)-1-(α-Toluenesulfonyl)azetidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Neurotrophic 2-azetidinecarboxylic acid derivatives, and related compositions and methods

  摘要：

  这项发明提供具有以下一般结构的化合物。这项发明还提供包含相同化合物的药物组合物，以及使用这些组合物来治疗和预防以神经元损伤为特征的疾病的方法。

  公开号：

  US06544976B1
• 作为产物：
  描述：

  氮杂丁烷-2-羧酸甲酯盐酸盐 、 苄磺酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以71%的产率得到(2S)-Methyl-1-(α-toluenesulfonyl)azetidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Neurotrophic 2-azetidinecarboxylic acid derivatives, and related compositions and methods

  摘要：

  这项发明提供具有以下一般结构的化合物。这项发明还提供包含相同化合物的药物组合物，以及使用这些组合物来治疗和预防以神经元损伤为特征的疾病的方法。

  公开号：

  US06544976B1

文献信息

• N-heterocyclyl hydrazides as neurotrophic agents
  申请人：——

  公开号：US20030144262A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  This invention relates to a series of N-heterocyclyl hydrazides of Formula I, 1 and pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the invention have neurotrophic activity and are useful in the treatment and prevention of neuronal disorders such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease, stroke, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis diabetic neuropathy and Bell's palsy.

  该发明涉及一系列I式N-杂环基肼化合物，以及含有这些化合物的制药组合物。该发明的化合物具有神经营养活性，可用于治疗和预防神经疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病、中风、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化、糖尿病神经病变和贝尔氏麻痹症。
• N-HETEROCYCLYL HYDRAZIDES AS NEUROTROPHIC AGENTS
  申请人：Ortho McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：EP1448553A1

  公开（公告）日：2004-08-25
• US7087628B2
  申请人：——

  公开号：US7087628B2

  公开（公告）日：2006-08-08
• [EN] N-HETEROCYCLYL HYDRAZIDES AS NEUROTROPHIC AGENTS<br/>[FR] N-HETEROCYCLYL HYDRAZIDES EN TANT QU'AGENTS NEUROTROPHIQUES
  申请人：ORTHO MC NEIL PHARMACEUTICAL I

  公开号：WO2003029247A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  This invention relates to a series of N-heterocyclyl hydrazides of Formula I, and pharmaceutically compositions containing them. The compounds of the invention have neurotrophic activity and are useful in the treatment and prevention of neuronal disorders such as Parkinson's disease,Alzheimer's disease, stroke, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis diabetic neuropathy and Bell's palsy.