卤米松 | 50629-82-8

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 卤米松
• 中文别名: (6Α,11Β,16Α)-2-氯-6,9-二氟-11,17,21-三羟基-16-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮；卤甲松
• 英文名称: Halometasone
• 英文别名: 2-chloro-6α,9α-difluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methyl-pregna-1,4-diene-3,20-dione；(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-2-chloro-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 50629-82-8
• 化学式: C₂₂H₂₇ClF₂O₅
• 分子量: 444.903
• InChiKey: GGXMRPUKBWXVHE-MIHLVHIWSA-N

物化性质

• 熔点：
  220-222° (dec)
• 沸点：
  600.5±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于丙酮（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

卤米松简介

卤米松是一种激素类药物，属于糖皮质类固醇激素。它主要用于抗过敏、血管收缩、抗增生和抗炎等作用，常用于治疗多种非感染性皮炎，包括异位性皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、寻常型银屑病、局限性神经性皮炎以及钱币状皮炎。

副作用

使用卤米松时可能会出现用药部位的刺激症状，如烧灼感和痒痛。较为罕见的情况包括皮肤干燥、红斑、皮肤萎缩、毛囊炎或痤疮等。如果发生严重的刺激性或过敏反应，应立即停止治疗。

化学性质与用途 化学性质

卤米松在分解时的熔点为220～222℃。

用途

作为局部使用的肾上腺皮质激素类药物，卤米松具有显著且快速的抗炎、抗过敏、止痒、减少渗出及抑制增生的作用。适用于湿疹性皮肤病以及各类轻度至亚急性皮炎。

适应症

卤米松用于治疗对外用肾上腺皮质激素类有反应的皮肤疾患，如急性或慢性湿疹性疾病和寻常型银屑病等，具有一定的疗效。

生产方法

卤米松的生产过程如下：首先将化合物(Ⅰ)与氯气反应，对1,2位双键进行加成；随后在吡啶的作用下脱去氯化氢，在1,2位重新形成双键；最后水解得到卤米松。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  卤米松 在 氧气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以8.9 g的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种化合物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种化合物的制备方法，该制备方法是将原料化合物溶于溶剂中，加入氧化剂进行反应得含有该杂质的溶液，将反应所得的溶液浓缩、过滤后溶解加水析晶即得精制的杂质。本发明避免了使用金属催化剂对环境带来的危害，也避免了使用腐蚀性强酸带来的危害，更加绿色环保，使用的溶剂根据ICH指南，均为二类或三类有机溶剂，降低了对人体的有害程度，也更加环保。

  公开号：

  CN111100176A

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE JAK INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF SKIN DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE JAK À BASE DE PYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DE LA PEAU
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

  公开号：WO2020219640A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The invention provides compounds of formula (I): or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory and autoimmune skin diseases.

  该发明提供了式(I)的化合物或其药用可接受盐，这些化合物是Janus激酶的抑制剂。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗炎症性和自身免疫性皮肤疾病的方法。
• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2014060432A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I), are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks)

  新的吡咯三唑酮衍生物具有化学结构式（I），公开；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的应用。
• [EN] NOVEL TETRAHYDROTRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS NHE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROTRIAZOLOPYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ÉLASTASE DE NEUTROPHILES D'ORIGINE HUMAINE
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2017102674A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  This invention relates to triazolinone derivatives having human neutrophil elastase inhibitory properties, and their use in therapy.

  这项发明涉及具有人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制性能的三唑酮衍生物，以及它们在治疗中的应用。
• [EN] COMPOUNDS THAT INHIBIT MCL-1 PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBANT LA PROTÉINE MCL-1
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2018183418A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Provided herein are myeloid cell leukemia 1 protein (Mcl-1) inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (I), or a stereoisomer thereof; and pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases or conditions, such as cancer.

  本文提供了髓样细胞白血病1蛋白（Mcl-1）抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用这些物质的方法。例如，本文提供了化合物的化学式（I）或其立体异构体；以及这些化合物的药用盐和含有这些化合物的药物组合物。本文提供的化合物和组合物可以用于治疗癌症等疾病或症状。
• COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM
  申请人：Whitten Jeffrey P.

  公开号：US20110263612A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity.

  本文描述了含有这些化合物的化合物和药物组合物，这些化合物调节储存操作钙（SOC）通道的活性。本文还描述了使用这种SOC通道调节剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗需要抑制SOC通道活性的疾病或症状。