2-(2-Boc-aminoethoxy)-ethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-Boc-aminoethoxy)-ethanol
• 英文别名: tert-butyl 2-amino-3-(2-hydroxyethoxy)propanoate
• 化学式: C₉H₁₉NO₄
• 分子量: 205.254
• InChiKey: IKPDNLJPUASMGG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  81.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-Boc-aminoethoxy)-ethanol 、 二吡啶硫碳酸酯 、 、 、 吡啶 在 盐酸 、 magnesium sulfate 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Terminally-branched polymeric linkers containing extension moieties and polymeric conjugates containing the same

  摘要：

  本发明涉及聚合物前药输运形式及其制备和使用方法。在一个首选方面中，前药的公式为：其中G是聚合物残基；Z是下列之一：和B是生物活性胺基含有基团或羟基含有基团的残基。

  公开号：

  US06777387B2
• 作为产物：
  描述：

  碳酸二叔丁酯 以 氯仿 为溶剂， 以99%的产率得到2-(2-Boc-aminoethoxy)-ethanol
  参考文献：
  名称：

  Polymer conjugates of biologically active agents and extension moieties for facilitating conjugation of biologically active agents to polymeric terminal groups

  摘要：

  本发明涉及一种制备生物活性剂的聚合物共轭物的方法，其化学式为：其中G是线性或支链聚合物残基；Y1和Y2独立地为O、S或NR9；M1-M3独立地为O、S或NR10；M4为X或Q；其中X是一个吸电子基团，Q是一个含有一个自由电子对的基团，该基团距离C(═Y2)三到六个原子；B是含胺基基团或含羟基基团的残基；R1-10独立地选自氢、C1-6烷基、C3-12支链烷基、C3-8环烷基、C1-6取代烷基、C3-8取代环烷基、芳基、取代芳基、芳基烷基、C1-6杂原子烷基和取代的C1-6杂原子烷基的群；a、b、c、d、e、f、g、h、i和n各自独立地为零或正整数。在首选方面，聚合物传输系统二取代具有等量的活性成分，分别位于聚合物的近端和远端，如下式所示：制备该物质的方法和使用该物质的治疗方法也包括在本发明的范围内。

  公开号：

  US20010051144A1

文献信息

• Terminally-branched polymeric linkers containing extension moieties and polymeric conjugates containing the same
  申请人：——

  公开号：US20020015691A1

  公开（公告）日：2002-02-07

  E 1a-3a are independently selected from the group consisting of hydrogen, C 1-6 alkyls, C 3-12 branched alkyls, C 3-8 cycloalkyls, C 1-6 substituted alkyls, C 3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C 1-6 heteroalkyls, substituted C 1-6 heteroalkyls, C 1-6 alkoxy, phenoxy, C 1-6 heteroalkoxy, 1 wherein B 1 is a leaving group, OH, a residue of a hydroxyl-containing moiety or a residue of an amine-containing moiety or 2 wherein E 6 is independently selected from the same group which defines 3 wherein E 1b-3b are independently selected from the group consisting of hydrogen, C 1-6 alkyls, C 3-12 branched alkyls, C 3-8 cycloalkyls, C 1-6 substituted alkyls, C 3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C 1-6 heteroalkyls, substituted C 1-6 heteroalkyls, C 1-6 alkoxy, phenoxy, C 1-6 heteroalkoxy, 4 wherein B 2 is a leaving group, OH, a residue of a hydroxyl-containing moiety or a residue of an amine-containing moiety; G is a polymeric residue; Y 1-3, Y 2a-d and Y 3a-d are each independently O, S or NR 11a M 1-4 , M 2a-2d , M 3a-3d , and M 4a-4d are each independently O, S or NR 11b ; M 5 and M 5a-d are each independently X or Q, wherein X is an electron withdrawing group and Q is a moiety containing a free electron pair positioned three to six atoms from C(═Y 3 ) or C(═Y 3a-d ); R 1-10 , R 1a-11a , R 1b-11b , R 1c-10c and R 1d-10d are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C 1-6 alkyls, C 3-12 branched alkyls, C 3-8 cycloalkyls, C 1-6 substituted alkyls, C 3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C 1-6 heteroalkyls, substituted C 1-6 heteroalkyls, C 1-6 alkoxy, phenoxy and C 1-6 heteroalkoxy; and a, b, c, d1-d6, e1-e6, f1-f6, g1-g6, h1-h6, i1-i6, j1-j6, k1-k6, l1-l6, m1-m6 are each independently zero or a positive integer.

  E1a-3a分别独立选自氢、C1-6烷基、C3-12支链烷基、C3-8环烷基、C1-6取代烷基、C3-8取代环烷基、芳基、取代芳基、芳基烷基、C1-6杂原子烷基、取代的C1-6杂原子烷基、C1-6烷氧基、苯氧基、C1-6杂原子烷氧基；其中B1是一个脱离基团、OH、含羟基团的残基或含胺基团的残基；E6独立选自定义3的相同组中；E1b-3b独立选自氢、C1-6烷基、C3-12支链烷基、C3-8环烷基、C1-6取代烷基、C3-8取代环烷基、芳基、取代芳基、芳基烷基、C1-6杂原子烷基、取代的C1-6杂原子烷基、C1-6烷氧基、苯氧基、C1-6杂原子烷氧基；其中B2是一个脱离基团、OH、含羟基团的残基或含胺基团的残基；G是聚合物残基；Y1-3、Y2a-d和Y3a-d分别独立为O、S或NR11a；M1-4、M2a-2d、M3a-3d和M4a-4d分别独立为O、S或NR11b；M5和M5a-d分别独立为X或Q，其中X是一个电子吸引基团，Q是一个含有自由电子对的团，其位置距离C(═Y3)或C(═Y3a-d)三到六个原子；R1-10、R1a-11a、R1b-11b、R1c-10c和R1d-10d分别独立选自氢、C1-6烷基、C3-12支链烷基、C3-8环烷基、C1-6取代烷基、C3-8取代环烷基、芳基、取代芳基、芳基烷基、C1-6杂原子烷基、取代的C1-6杂原子烷基、C1-6烷氧基、苯氧基和C1-6杂原子烷氧基；a、b、c、d1-d6、e1-e6、f1-f6、g1-g6、h1-h6、i1-i6、j1-j6、k1-k6、l1-l6、m1-m6分别独立为零或正整数。
• Releasable polymeric conjugates based on aliphatic biodegradable linkers
  申请人：——

  公开号：US20040037802A1

  公开（公告）日：2004-02-26

  Activated polymeric bicine derivatives such as 1 as well as conjugates made therewith are disclosed. Methods of making and using the bicine derivatives are also disclosed.

  本发明揭示了活性聚合物bicine衍生物，例如1，以及制备这些衍生物的共轭物。本发明还揭示了制备和使用这些bicine衍生物的方法。
• RELEASABLE POLYMERIC CONJUGATES BASED ON ALIPHATIC BIODEGRADABLE LINKERS
  申请人：ENZON, INC.

  公开号：EP1534334A1

  公开（公告）日：2005-06-01
• EP1534334A4
  申请人：——

  公开号：EP1534334A4

  公开（公告）日：2008-04-16
• EP2338513A2
  申请人：——

  公开号：EP2338513A2

  公开（公告）日：2011-06-29