去(4-环己基-L-脯氨酸)福辛普利乙酸 | 128948-00-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 去(4-环己基-L-脯氨酸)福辛普利乙酸
• 中文别名: 福辛普利杂质D
• 英文名称: [(2-methyl-1-propionyloxypropoxy)(4-phenylbutyl)phosphinyl]acetic acid
• 英文别名: Des(4-cyclohexyl-L-proline) Fosinopril Acetic Acid；2-[[(1S)-2-methyl-1-propanoyloxypropoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetic acid
• CAS: 128948-00-5
• 化学式: C₁₉H₂₉O₆P
• 分子量: 384.409
• InChiKey: BGHVPSAAFKIBID-AFMDSPMNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  89.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  去(4-环己基-L-脯氨酸)福辛普利乙酸 、 反式-4-环己基-L-脯氨酸 在 吡啶 、 三甲基乙酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以57.1%的产率得到福辛普利
  参考文献：
  名称：

  一种降压药福辛普利钠及其关键中间体的制 备方法

  摘要：

  本发明涉及适用于工业化生产的一种降压药福辛普利钠及其关键中间体反式‑4‑苯基‑L‑脯氨酸的制备方法，其中关键中间体反式‑4‑苯基‑L‑脯氨酸的合成手性选择性高，方法简便易操作。

  公开号：

  CN107365268B
• 作为产物：
  描述：

  [(2-甲基-1-丙酰基丙氧基)(4-苯丁基)膦酰]乙酸 在 cross-linked enzyme aggregate ST-201 sodium dihydrogenphosphate dihydrate 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 48.0h， 以98%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of fosinopril and intermediates thereof

  摘要：

  本发明涉及一种制备中间体的方法，该中间体在合成[1[S(R)],2α,4β]-4-环己基-1-[[[2-甲基-1-氧丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基膦基]乙酰]-L-脯氨酸（特别是作为钠盐（福辛普利钠））的合成中有用。

  公开号：

  EP2460808A1

文献信息

• 一种福辛普利钠中间体的制备方法
  申请人：浙江华海药业股份有限公司

  公开号：CN114380861A

  公开（公告）日：2022-04-22

  本发明提供一个制备福辛普利钠中间体的方法，包括使用丙酸‑1‑溴异丁酯替代现有技术公开的丙酸‑1‑氯异丁酯，和[羟基(4‑苯基丁基)氧膦基]乙酸苄酯反应，该方法非对应选择性更高，使得目标产物左‑5收率显著提高，并且产品更容易精制。
• Process for the preparation of fosinopril and intermediates thereof
  申请人：Dipharma Francis S.r.l.

  公开号：EP2460808A1

  公开（公告）日：2012-06-06

  The present invention relates to a process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of [1[S(R)],2α,4β]-4-cyclohexyl-1-[[[2-methyl-1-oxypropoxy) propoxy](4-phenylbutyl phosphinyl]acetyl]-L-proline, and the synthesis thereof, in particular as sodium salt (fosinopril sodium).

  本发明涉及一种制备中间体的方法，该中间体在合成[1[S(R)],2α,4β]-4-环己基-1-[[[2-甲基-1-氧丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基膦基]乙酰]-L-脯氨酸（特别是作为钠盐（福辛普利钠））的合成中有用。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF FOSINOPRIL AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：ALLEGRINI Pietro

  公开号：US20120142939A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to a process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of [1[S(R)],2α,4β]-4-cyclohexyl-1-[[[2-methyl-1-oxypropoxy)propoxy](4-phenylbutyl phosphinyl]acetyl]L-proline, and the synthesis thereof, in particular as sodium salt (fosinopril sodium).

  本发明涉及一种制备中间体的方法，该中间体在[1[S(R)],2α,4β]-4-环己基-1-[[[2-甲基-1-氧丙氧)丙氧](4-苯基丁基膦酰]乙酰]L-脯氨酸的合成中有用，以及其合成方法，特别是作为钠盐（福辛普利钠）。
• 一种降压药福辛普利钠及其关键中间体的制 备方法
  申请人：常州制药厂有限公司

  公开号：CN107365268B

  公开（公告）日：2021-02-05

  本发明涉及适用于工业化生产的一种降压药福辛普利钠及其关键中间体反式‑4‑苯基‑L‑脯氨酸的制备方法，其中关键中间体反式‑4‑苯基‑L‑脯氨酸的合成手性选择性高，方法简便易操作。