1-(4-carboethoxybutyl)-2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 1-(4-carboethoxybutyl)-2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazole
• 英文别名: ethyl 5-(2-propan-2-ylbenzimidazol-1-yl)pentanoate
• 化学式: C₁₇H₂₄N₂O₂
• 分子量: 288.39
• InChiKey: VIRHEFQSYLGQDD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-carboethoxybutyl)-2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazole 、 Lithium aluminium hydride 在 水 、 四氢呋喃 、 potassium carbonate 、 乙酸乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the product, 1-(5-hydroxypentyl)-2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazole (6.82 g, 27.7 mmol, 84%) as an oil的产率得到1-(5-hydroxypentyl)-2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  Imidazoles linked to bicyclic heterocyclic groups for the treatment of

  摘要：

  本发明揭示了咪唑与双环杂环基团相连，作为酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂，其制备方法，制药组合物以及它们作为抗高胆固醇血症和/或抗动脉粥样硬化剂的用途。

  公开号：

  US05364875A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴戊酸乙酯 、 2-异丙基苯并咪唑 在 sodium iodide 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 1-(4-carboethoxybutyl)-2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  Imidazoles linked to bicyclic heterocyclic groups for the treatment of

  摘要：

  本发明涉及将咪唑连接到双环杂环基团上，作为酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂，其制备过程，药物组合物以及作为抗高胆固醇血症和/或抗动脉粥样硬化剂的用途。

  公开号：

  US05364875A1

文献信息

• US5364875A
  申请人：——

  公开号：US5364875A

  公开（公告）日：1994-11-15
• [EN] IMIDAZOLES LINKED TO BICYCLIC HETEROCYCLIC GROUPS FOR THE TREATMENT OF ATHEROSCLEROSIS<br/>[FR] IMIDAZOLES LIES A DES GROUPES HETEROCYCLIQUES BICYCLIQUES ET UTILISES POUR LE TRAITEMENT DE L'ATHEROSCLEROSE
  申请人：THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：WO1993023392A1

  公开（公告）日：1993-11-25

  (EN) Disclosed are imidazoles linked to bicyclic heterocyclic groups of formula (I) wherein X and Y are selected independently from the groups S(O)p, CH2, or NR4; Q is selected from either CH2, or an aromatic ring, G is a bi- or tri-cyclic aromatic heterocyclic group, composed of five- and six-membered rings, containing at least one nitrogen atom, as inhibitors of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT), and their use as antihypercholesterolemics and/or antiatherosclerotics.(FR) L'invention se rapporte à des imidazoles liés à des groupes hétérocycliques bicycliques de la formule (I), dans laquelle X et Y sont indépendamment choisis dans les groupes S(O)p, CH2 ou NR4; Q est choisi entre CH2 et un noyau aromatique; G représente un groupe hétérocyclique aromatique bicyclique ou tricyclique, composé de noyaux à cinq ou six éléments et contenant au moins un atome d'azote. Ces imidazoles sont utilisés comme inhibiteurs d'acyl-CoA:cholestérol acyltransférase (ACAT). Leur utilisation comme substance antihypercholestérolémique et/ou antiathérosclérotique est également décrite.
• Imidazoles linked to bicyclic heterocyclic groups for the treatment of
  申请人：The Du Pont Merck Pharmaceutical Company

  公开号：US05364875A1

  公开（公告）日：1994-11-15

  Disclosed are imidazoles linked to bicyclic heterocyclic groups, as inhibitors of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT), processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and their use as antihypercholesterolemics and/or antiatherosclerotics.

  本发明涉及将咪唑连接到双环杂环基团上，作为酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂，其制备过程，药物组合物以及作为抗高胆固醇血症和/或抗动脉粥样硬化剂的用途。