6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate；Ethyl 6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
• 化学式: C₉H₈BrN₃O₂
• 分子量: 270.085
• InChiKey: CLHNCXYOABAAOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid ethyl ester 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-6-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)imidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  一类咪唑并芳环类化合物的制备和应用

  摘要：

  本发明提供了一类咪唑并芳环类化合物的制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有TRK激酶抑制活性，可以作为治疗TRK功能异常相关疾病的药物组合物。

  公开号：

  CN111039946A
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 (氯甲酰基)乙酸乙酯 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 6-bromoimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Combination of mTOR inhibitors and P13-kinase inhibitors, and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）的磷酸化的方法。

  公开号：

  US09295673B2

文献信息

• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：INTELLIKINE, LLC

  公开号：US20150030588A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or a receptor tyrosine kinase (RTK) in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or an RTK in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of Akt (S473) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与PI3-激酶a和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与PI3-激酶α和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，提出了一种抑制细胞中Akt（S473）磷酸化的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Intellikine LLC

  公开号：US20150320727A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

  本文描述了调节PI3激酶活性的杂环实体、含有这些杂环实体的药物组合物，以及利用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和症状的方法。
• 咪唑并吡嗪类衍生物及其合成方法和应用
  申请人：华东师范大学

  公开号：CN112047950B

  公开（公告）日：2023-07-25

  本发明公开了一类如式(I)所示的6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了所述6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐作为PI3K/mTOR抑制剂，在制备抗肿瘤、肺纤维化、治疗脑缺血、治疗糖尿病药物中的应用。本发明还提供了所述咪唑并吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐的合成方法。
• 6-溴咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-羧酸乙酯的制法
  申请人：山东友帮生化科技有限公司

  公开号：CN106632351A

  公开（公告）日：2017-05-10

  本发明涉及一种6‑溴咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑羧酸乙酯的制法。以2‑氨基‑5‑溴吡嗪、DMF‑DMA、溴乙酸乙酯为原料，2‑氨基‑5‑溴吡嗪，DMF‑DMA二者物质的量之比为1:0.95‑2.2，2‑氨基‑5‑溴吡嗪与溴乙酸乙酯物质的量之比为1:1.2‑3.0，在适当的溶剂中，于碱的作用下，于50‑130℃连续反应4‑13个小时生成6‑溴咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑羧酸乙酯粗产品，经提纯后得到6‑溴咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑羧酸乙酯纯品。本发明的原料比较易得，价格合理，同时制备反应中没有使用重金属和腐蚀性气体，反应温和，对反映设备没有特殊的要求，普通的耐腐蚀设备即可生产。