1-(cyclopentyloxy)-2-methoxybenzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-(cyclopentyloxy)-2-methoxybenzene
• 英文别名: 1-Cyclopentyloxy-2-methoxybenzene
• 化学式: C₁₂H₁₆O₂
• 分子量: 192.258
• InChiKey: GUJDBBZFIWXGFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  溴代环戊烷 、 2-氯苯甲醚 在 氢氧化钾 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 2-二-叔丁膦基-2',4',6'-三异丙基联苯 、 十六烷基三甲基溴化铵 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 9.0h， 以86%的产率得到1-(cyclopentyloxy)-2-methoxybenzene
  参考文献：
  名称：

  芳基卤化物与 KOH 的选择性反应：苯酚、芳香醚和苯并呋喃的合成

  摘要：

  通过使用衍生自 Pd(2)dba(3) 和配体 L1 或 L2 的高活性单膦基催化剂以及双相溶剂系统 1,4，从芳基/杂芳基卤化物和 KOH 直接和选择性地合成苯酚-二恶烷/H(2)O。我们还展示了一种苯酚形成/烷基化的一锅法，用于从芳基卤化物制备烷基芳基醚。在许多情况下，该协议克服了脂肪醇与芳基卤化物的现有 Pd 催化偶联反应的局限性。最后，我们证明了取代苯并呋喃可以通过 Pd 催化的苯酚形成/环化方案从 2-氯芳基炔烃有效制备。

  DOI：

  10.1021/ja0639719

文献信息

• Decarboxylative C(sp³ )−O Cross-Coupling
  作者：Runze Mao、Jonathan Balon、Xile Hu

  DOI：10.1002/anie.201808024

  日期：2018.10.8

  Alkyl aryl ethers are an important class of compounds in medicinal and agricultural chemistry. Catalytic C(sp3)−O cross‐coupling of alkyl electrophiles with phenols is an unexplored disconnection strategy to the synthesis of alkyl aryl ethers, with the potential to overcome some of the major limitations of existing methods such as C(sp2)−O cross‐coupling and SN2 reactions. Reported here is a tandem

  烷基芳基醚是药物和农业化学中重要的一类化合物。烷基亲电试剂与酚类的催化C（sp 3）-O交叉偶联是烷基芳基醚合成的未探索的断开策略，具有克服现有方法（例如C（sp 2）-的某些主要局限性）的潜力O交叉偶联和S N 2反应。本文报道了串联的光氧化还原和铜催化以实现烷基N的脱羧C（sp 3）-O偶联‐羟基邻苯二甲酰亚胺（NHPI）与酚在温和的反应条件下形成的酯。该方法用于使用容易获得的烷基羧酸（包括许多天然产物和药物分子）合成各种烷基芳基醚。证明了在范围和功能组对现有方法的容忍度方面的互补性。
• [EN] ORALLY AVAILABLE SEH/PDE4 DUAL INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DOUBLES SEH/PDE4 DISPONIBLES PAR VOIE ORALE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2019079609A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  Provided herein are novel bioavailable dual inhibitors capable of inhibiting both soluble epoxide hydrolase (sEH) and phosphodiesterase 4 (PDE4), and methods of using the same.

  本文提供了一种新颖的生物可利用的双重抑制剂，能够抑制可溶性环氧水解酶（sEH）和磷酸二酯酶4（PDE4），以及使用这些方法。
• [EN] BICYCLIC TETRAHYDRO PYRAZOLOPYRIDINES AND THEIR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] TETRAHYDROPYRAZOLOPYRIDINES BICYCLIQUES ET LEUR EMPLOI COMME MEDICAMENTS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1996012720A1

  公开（公告）日：1996-05-02

  (EN) Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3 and X are as defined. The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in inhibiting phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF) and in the treatment of asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive airways disease, psoriasis, allergic rhinitis, dermatitis and other inflammatory diseases, AIDS, septic shock and other diseases involving the production of TNF.(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) où R1, R2, R3 et X sont tels que définis. Les composés de cette formule (I) ainsi que leurs sels acceptables du point de vue pharmaceutique s'avèrent efficaces comme inhibiteurs de la phosphodiestérase (PDE) de type IV et de la production du facteur de nécrose des tumeurs (TNF) ainsi que dans le traitement de l'asthme, de l'arthrite, de la bronchite, des maladies chroniques obstructives des voies respiratoires, du psoriasis, des rhinites allergiques, des dermatites et autres maladies inflammatoires, du syndrome d'immuno-déficience acquise, du choc septique et d'autres affections donnant lieu à une production de TNF.

  化合物的公式（I），其中R1，R2，R3和X如定义。该公式（I）的化合物及其在抑制磷酸二酯酶（PDE）IV型和肿瘤坏死因子（TNF）的产生以及治疗哮喘，关节炎，支气管炎，慢性阻塞性呼吸道疾病，牛皮癣，过敏性鼻炎，皮炎和其他炎症性疾病，艾滋病，脓毒症休克和其他涉及TNF产生的疾病中的药物可接受的盐是有用的。
• Substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine-1,6-diones as gamma secretase modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10246454B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The present invention is concerned with novel substituted pyrido-piperazinone derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, L, Z and X have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及式 (I) 的新型取代吡啶-哌嗪酮衍生物 其中 R1、R2、R3、R4、R5、L、Z 和 X 具有权利要求中定义的含义。根据本发明的化合物可用作γ 分泌酶调节剂。本发明进一步涉及制备这种新型化合物的工艺、包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。
• TRI-SUBSTITUTED PHENYL DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION
  申请人：CELLTECH LIMITED

  公开号：EP0618889A1

  公开（公告）日：1994-10-12