5-bromo-2-ethyl-4-methoxy-benzaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-ethyl-4-methoxy-benzaldehyde
• 英文别名: 5-Bromo-2-ethyl-4-methoxybenzaldehyde；5-bromo-2-ethyl-4-methoxybenzaldehyde
• 化学式: C₁₀H₁₁BrO₂
• 分子量: 243.1
• InChiKey: CMTSEEYGVBRDRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-ethyl-4-methoxy-benzaldehyde 在 三乙基硅烷 、 正丁基锂 、 三氟化硼乙醚 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  苯并环丁烷-C-糖苷作为强效和口服活性SGLT1 / SGLT2双重抑制剂的合成和生物学评估

  摘要：

  描述了作为有效和口服活性的SGLT1 / SGLT2双重抑制剂的苯并环丁烷-C-糖苷的合成和生物学评估。化合物19在SGLT1（IC 50  = 45 nM）上显示出高抑制效能，在SGLT2（IC 50  = 1 nM）上显示出优异的效能。它还在小鼠，大鼠，狗和猴子中表现出出色的PK分布（F  = 78–107％）。在SD大鼠中，化合物19的治疗以剂量依赖性方式显着降低了血糖水平。在ZDF大鼠中，化合物19最多显示24小时的降血糖作用。因此，化合物19可以用作有价值的药理学工具，并且可以潜在地用作代谢综合征的治疗方法。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2018.02.057
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-甲氧基苯甲醛 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 pyridinium hydrobromide perbromide 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 5-bromo-2-ethyl-4-methoxy-benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  US2014/256657

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] 2-OXO-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECAN-3-YL] CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE L'ACIDE 2-OXO-1,3,8-TRIAZASPIRO[4,5]DÉCAN-3-YL] CARBOXYLIQUE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2016205032A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The present invention provides compounds of Formula 1, where A is selected from (formula II), (formula III), and; (formula IV) and R1, R2 and R3 are defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods of using the compounds to treat diabetes, and processes for the synthesis of the compounds.

  本发明提供了Formula 1的化合物，其中A从(formula II)，(formula III)和(formula IV)中选择；R1、R2和R3在规范中定义，或其药用可接受盐，使用这些化合物治疗糖尿病的方法，以及合成这些化合物的方法。
• DUAL SGLT1/SGLT2 INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP2968258B1

  公开（公告）日：2020-02-12
• 2-OXO-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECAN-3-YL]CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3310780A1

  公开（公告）日：2018-04-25
• US20140256657A1
  申请人：——

  公开号：US20140256657A1

  公开（公告）日：2014-09-11
• 2-OXO-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECAN-3-YL] CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20160368922A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  The present invention provides compounds of Formula 1, where A is selected from and R1, R2 and R3 are defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods of using the compounds to treat diabetes, and processes for the synthesis of the compounds.