Buprenorphine(+)

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 英文名称: Buprenorphine(+)
• 英文别名: (1S,2S,6R,14R,15S,16R)-5-(cyclopropylmethyl)-16-[(2R)-2-hydroxy-3,3-dimethylbutan-2-yl]-15-methoxy-13-oxa-5-azahexacyclo[13.2.2.12,8.01,6.02,14.012,20]icosa-8(20),9,11-trien-11-ol
• 化学式: C₂₉H₄₁NO₄
• 分子量: 467.6
• InChiKey: RMRJXGBAOAMLHD-AGMYMXDYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.79
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• AMINO ACID PEPTIDE PRO-DRUGS OF PHENOLIC ANALGESICS AND USES THEREOF
  申请人：Franklin Richard

  公开号：US20090186832A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  Prodrugs of meptazinol and other phenolic analgesics exhibiting low oral bioavailability with amino acids or lower peptides, pharmaceutical compositions containing such prodrugs and a method for providing pain relief with such prodrugs are provided. In addition, the present invention relates to methods for increasing the oral bioavailability of a phenolic analgesic. The method comprises orally administering a phenolic analgesic prodrug, wherein the phenolic analgesic is bound to an amino acid or peptide via a carbamate linkage, to a subject in need thereof. Prodrugs having side chains of valine, leucine, isoleucine and glycine amino acids and mono-, di- and tripeptides thereof are preferred.

  本发明提供了美托津诺尔及其他表现出口服生物利用度低的酚类镇痛剂的前药，其与氨基酸或较低的肽结合，以及含有这种前药的制药组合物和使用这种前药提供缓解疼痛的方法。此外，本发明还涉及提高酚类镇痛剂口服生物利用度的方法。该方法包括口服给予酚类镇痛剂前药，其中酚类镇痛剂通过氨基酸或肽的氨甲酰基链接结合到前药中，并给予需要的受试者。具有缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和甘氨酸氨基酸和其单、二、三肽的侧链的前药是首选。