3-(indol-3-ylmethylene)-5-(2-piperidin-1-yl-acetyl)-2-indolinone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-(indol-3-ylmethylene)-5-(2-piperidin-1-yl-acetyl)-2-indolinone
• 英文别名: (3E)-3-(1H-indol-3-ylmethylidene)-5-(2-piperidin-1-ylacetyl)-1H-indol-2-one
• 化学式: C₂₄H₂₃N₃O₂
• 分子量: 385.466
• InChiKey: UOUASIQUFBLESX-DEDYPNTBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 3-吲哚甲醛 、 5-(2-piperidin-1-yl-acetyl)-2-indolinone 以 乙醇 为溶剂， 生成 3-(indol-3-ylmethylene)-5-(2-piperidin-1-yl-acetyl)-2-indolinone
  参考文献：
  名称：

  Substituted indolylmethylene-oxindole analogues as tyrosine kinase

  摘要：

  本发明涉及indol-3-ylmethylene-2-oxindole衍生物，其作为酪氨酸激酶抑制剂有用。这些化合物适用于作为抗增殖剂、抗转移剂、抗癌剂、控制血管生成和抑制动脉粥样硬化的发展以及免疫调节剂。

  公开号：

  US05849710A1

文献信息

• SUBSTITUTED INDOLYLMETHYLENE-OXINDOLE ANALOGUES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

  公开号：EP0764152A1

  公开（公告）日：1997-03-26
• US5849710A
  申请人：——

  公开号：US5849710A

  公开（公告）日：1998-12-15
• [EN] SUBSTITUTED INDOLYLMETHYLENE-OXINDOLE ANALOGUES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] ANALOGUES D'INDOLYLMETHYLENE-OXINDOLE SUBSTITUES EN TANT QU'INHIBITEURS DES TYROSINES KINASES
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.

  公开号：WO1996032380A1

  公开（公告）日：1996-10-17

  (EN) Indol-3-ylmethylene-2-oxindole derivatives having general formula (I), wherein one or two of R, R1, R2 and R3 are a substituent selected independently from: a) a -X-(CH2)m-NH2, -X-(CH2)m-NR4R5, or -X-(CH2)m-NHR6 group, b) a -NHC(NH)NH2, -NHC(NH)NR4R5, -NHC(NH)NHR6, -N=CH-NHz, -N=CH-NR4R5 or -N=CH-NHR6 group, c) a -X-(CH2)m-COR7 group, d) a -CORa or COR8 group, e) a -Y-CO-Y'-R9 group, f) a -NHR6 or -NHR10 group, and the pharmaceutically acceptable salts of salt forming compounds of formula (I), have tyrosine kinase inhibiting activity.(FR) Dérivés indol-3-ylméthylène-2-oxindole de la formule générale (I), ainsi que leurs sels, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, un ou deux parmi R, R1, R2 et R3 représente(nt) un substituant choisi indépendamment dans: a) un groupe -X-(CH2)m-NH2, -X-(CH2)m-NR4R5, ou -X-(CH2)m-NHR6; b) un groupe -NHC(NH)NH2, -NHC(NH)NR4R5, -NHC(NH)NHR6, -N=CH-NHz, -N=CH-NR4R5 ou -N=CH-NHR6; c) un groupe -X-(CH2)m-COR7; d) un groupe -CORa ou COR8; e) un groupe -Y-CO-Y'-R9; f) un groupe -NHR6 ou -NHR10. Ces composés possèdent une activité d'inhibition des tyrosines kinases.
• [EN] PROTECTION OF TISSUES AND CELLS FROM CYTOTOXIC EFFECTS OF IONIZING RADIATION BY ABL INHIBITORS<br/>[FR] PROTECTION DE TISSUS ET DE CELLULES DES EFFETS CYTOTOXIQUES D'UN RAYONNEMENT IONISANT PAR DES INHIBITEURS ABL
  申请人：UNIV TEMPLE

  公开号：WO2005044181A2

  公开（公告）日：2005-05-19

  Pre-treatment with one or more compounds of formula (I), as described herein, protects normal cells from the toxic side effects of ionizing radiation. Administration of one or more radioprotective compounds of formula (I) to a patient prior to anticancer radiotherapy reduces the cytotoxic side effects of the radiation on normal cells. The radioprotective effect of one or more compounds of formula (I) allows for the safe increase the dosage of anticancer radiation. Amelioration of toxicity following inadvertent radiation exposure may also be mitigated with administration of one or more compounds of formula (I).
• Substituted indolylmethylene-oxindole analogues as tyrosine kinase
  申请人：Pharmacia & Upjohn S.p.A.

  公开号：US05849710A1

  公开（公告）日：1998-12-15

  The present invention relates to indol-3-ylmethylene-2-oxindole derivatives which are useful as tyrosine kinase inhibitors. The compounds are suitable for use as anti-proliferative agents, anti-metastatic agents, anti-cancer agents, and in the control of angiogenesis and in inhibiting the development of atheromatous and an immunomogulating agents.

  本发明涉及indol-3-ylmethylene-2-oxindole衍生物，其作为酪氨酸激酶抑制剂有用。这些化合物适用于作为抗增殖剂、抗转移剂、抗癌剂、控制血管生成和抑制动脉粥样硬化的发展以及免疫调节剂。