N-[1-(4-chlorophenyl)-1-methylethyl]-3-(imidazol-1-yl)propylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[1-(4-chlorophenyl)-1-methylethyl]-3-(imidazol-1-yl)propylamine
• 英文别名: 1H-Imidazole-1-propanamine, N-[1-(4-chlorophenyl)-1-methylethyl]-；2-(4-chlorophenyl)-N-(3-imidazol-1-ylpropyl)propan-2-amine
• 化学式: C₁₅H₂₀ClN₃
• 分子量: 277.797
• InChiKey: GRKYRJREJPZXIU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[1-(4-chlorophenyl)-1-methylethyl]-3-(imidazol-1-yl)propylamine 在 聚合甲醛 作用下， 生成 N-[1-(4-chlorophenyl)-1-methylethyl]-3-(imidazol-1-yl)-N-methylpropylamine
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic agents useful for treating inflammatory diseases

  摘要：

  这项发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的盐##STR1##其中R.sub.1、R.sub.2和R.sub.3独立地代表氢、卤素、烷基、烷氧基、苯氧基、苯基、烷氧羰基、--NR.sub.13 R.sub.14、卤代烷氧基、卤代烷基、苄氧基、羟基、羟基烷基、(C.sub.2-6烷氧羰基)乙烯基、--S(O).sub.n R.sub.7、氨基甲酰基烷基、烷氧羰基烷基、--CONR.sub.11 R.sub.12，或者R.sub.1和R.sub.2与苯环一起代表萘基；R.sub.4和R.sub.5独立地代表氢、烷基、苯基或者与碳原子一起代表C.sub.3-6环烷基；R.sub.6代表氢、烷基或.ω.-羟基烷基；A代表C.sub.2-9烷基；R.sub.8代表氢、烷基、卤素、烷氧基、羟基烷基、苄基或苯基；R.sub.9和R.sub.10独立地代表氢、烷基、卤素、烷氧基、苯基、羟基烷基、烷氧羰基、硝基、--NR.sub.30 R.sub.31、烷酰氧基烷基，或氨甲基；这些化合物是抗炎和抗过敏剂。还公开了含有这些化合物的组合物和制备它们的方法。

  公开号：

  US05547972A1

文献信息

• 1-(ARYLALKYL-AMINOALKYL)IMIDAZOLE DERIVATIVES, PROCESSES OF PREPARATION AND USE AS THERAPEUTICAL AGENTS
  申请人：BRITISH TECHNOLOGY GROUP INTER-CORPORATE LICENSING LIMITED

  公开号：EP0618907B1

  公开（公告）日：1999-04-28
• 新規１−（アリールアルキルアミノアルキル）イミダゾール化合物
  申请人：BUUTSU CO PLC ZA

  公开号：JP2633087B2

  公开（公告）日：1997-07-23
• US5547972A
  申请人：——

  公开号：US5547972A

  公开（公告）日：1996-08-20
• [EN] 1-(ARYLALKYL-AMINOALKYL)IMIDAZOLE DERIVATIVES, PROCESSES OF PREPARATION AND USE AS THERAPEUTICAL AGENTS
  申请人：THE BOOTS COMPANY PLC

  公开号：WO1993013075A1

  公开（公告）日：1993-07-08

  (EN) This invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2 and R3 independently represent hydrogen, halo, alkyl, alkoxy, phenoxy, phenyl, alkoxycarbonyl, -NR13R14, halogenated alkoxy, halogenated alkyl, benzyloxy, hydroxy, hydroxyalkyl, (C2-6 alkoxycarbonyl)vinyl, -S(O)nR7, carbamoylalkyl, alkoxycarbonylalkyl, -CONR11R12, or R1 and R2 together with the phenyl ring represent a naphthyl group; R4 and R5 independently represent hydrogen, alkyl, phenyl or together with the carbon atom represent C3-6 cycloalkyl; R6 represents hydrogen, alkyl or $g(v)-hydroxy alkyl; A represents C2-9 alkylene; R8 represents hydrogen, alkyl, halo, alkoxy, hydroxyalkyl, benzyl or phenyl; R9 and R10 independently represent hydrogen, alkyl, halo, alkoxy, phenyl, hydroxyalkyl, alkoxycarbonyl, nitro, -NR30R31, alkanoyloxyalkyl, or aminomethyl; which are antiinflammatory and antiallergic agents. Compositions containing these compounds and processes to make them are also disclosed.(FR) L'invention se rapporte à des composés de formule (I) et à leurs sels pharmaceutiquement acceptables dans laquelle R1, R2 et R3 représentent indépendamment un hydrogène, un halo, un alcoyle, un alcoxy, un phénoxy, un phényle, un alcoxycarbonyle, -NR13R14, un alcoxy halogéné, un alcoyle halogéné, un benzyloxy, un hydroxy, un hydroxyalcoyle, (C2-6 alcoxycarbonyle) vinyle, -S(O)nR7, carbamoylalcoyle, un alcoxycarbonylalcoyle, -CONR11R12, ou bien R1 et R2 conjointement avec l'atome de carbone représentent un cycloalcoyle C3-6; R6 représente un hydrogène, un alcoyle ou un alcoyle $g(v)-hydroxy; A représente un alcoylène; R8 représente un hydrogène, un alcoyle, un halo, un alcoxy, un hydroxyalcoyle, un benzyle ou un phényle; R9 et R10 représentent indépendamment un hydrogène, un alcoyle, un halo, un alcoxy, un phényle, un hydroxyalcoyle, un alcoxycarbonyle, un nitro, NR30R31, un alcanoyloxyalcoyle, ou un aminométhyle. Lesdits composés exercent une activité anti-inflammatoire et anti-allergique. On décrit également des compositions contenant ces composés.
• [EN] USE OF 1-(ARYLALKYLAMINOALKYL) IMIDAZOLES FOR TREATING NEUROLOGICAL DAMAGE<br/>[FR] UTILISATION DES IMIDAZOLES 1-(ARYLALKYLAMINOALKYLE) DANS LE TRAITEMENT DES LESIONS NEUROLOGIQUES
  申请人：KNOLL AG

  公开号：WO1995022327A1

  公开（公告）日：1995-08-24

  (EN) A method of treating neurological damage in which a therapeutically or prophylactically effective amount of a compound of formula (I) including pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2 and R3 independently represent hydrogen, halo, alkyl, alkoxy, phenoxy, phenyl, alkoxycarbonyl, -NR13R14, halogenated alkoxy, halogenated alkyl, benzyloxy, hydroxy, hydroxyalkyl, (C2-6 alkoxycarbonyl)- vinyl, -S(O)nR7, carbamoylalkyl, alkoxycarbonylalkyl, -CONR11R12, or R1 and R2 together with the phenyl ring represent a naphthyl group; R4 and R5 independently represent hydrogen, alkyl, phenyl or together with the carbon atom represent C3-6 cycloalkyl; R6 represents hydrogen, alkyl or $g(v)-hydroxy alkyl; A represents C2-9 alkylene; R8 represents hydrogen, alkyl, halo, alkoxy, hydroxyalkyl, benzyl or phenyl; R9 and R10 independently represent hydrogen, alkyl, halo, alkoxy, phenyl, hydroxyalkyl, alkoxycarbonyl, nitro, -NR30R31, alkanoyloxyalkyl, or aminomethyl; is administered in conjunction with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier to a mammal in need thereof. Compounds may be used to treat brain trauma, cerebral ischaemia, haemorrhage, head injuries, stroke, and neurodegenerative diseases including $i(inter alia) Dementia, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, Huntington's Chorea, Pick's Disease, Post Traumatic Dementia and Creutzfeld-Jakob's Disease.(FR) Procédé de traitement des lésions neurologiques dans lequel on utilise une dose thérapeutique ou prophylactique efficace d'un composé de la formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Dans cette formule, R1, R2 et R3 représentent indépendamment hydrogène, halo, alkyle, alcoxy, phénoxy, phényle, alcoxycarbonyle, -NR13R14, alcoxy halogéné, alkyle halogéné, benzyloxy, hydroxy, hydroxyalkyle, (alcoxycarbonyle C2-6)-vinyle, -S(O)nR7, carbamoylalkyle, alcoxycarbonylalkyle, -CONR11R12, ou bien R1 et R2 représentent, avec le noyau phényle, un groupe naphtyle; R4 et R5 représentent indépendamment hydrogène, alkyle, phényle ou ils représentent, avec l'atome de carbone, cycloalkyle C3-6; R6 représente hydrogène, alkyle, ou $g(v)-hydroxy alkyle; A représente alkylène C2-9; R8 représente hydrogène, alkyle, halo, alcoxy, hydroxyalkyle, benzyle ou phényle; R9 et R10 représentent indépendamment hydrogène, alkyle, halo, alcoxy, phényle, hydroxyalkyle, alcoxycarbonyle, nitro, -NR30R31, alcanoyloxyalkyle, ou aminométhyle. On administre ce composé conjointement avec un diluant ou excipient pharmaceutiquement acceptable à un mammifère nécessitant cette médication. On peut utiliser ces composés pour traiter les traumatismes crâniens, l'ischémie cérébrale, les hémorragies, les blessures crâniennes, les ictus ainsi que les maladies neurodégénératives, notamment entre autres, la démence, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la chorée de Huntington, la maladie de Pick, la démence post-traumatique ainsi que la maladie de Creutzfeldt-Jakob.