(4S)-4-[[3-[3-(dimethylamino)cyclobutyl]-1-(2-methylbenzoyl)indol-5-yl]methyl]-1,3-oxazolidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (4S)-4-[[3-[3-(dimethylamino)cyclobutyl]-1-(2-methylbenzoyl)indol-5-yl]methyl]-1,3-oxazolidin-2-one
• 化学式: C₂₆H₂₉N₃O₃
• 分子量: 431.5
• InChiKey: NNVURGZPUFUSGY-GPJFCIFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [EN] PRODRUGS OF 4-[3-(TRANS-3-DIMETHYLAMINOCYCLOBUTYL)-1H-INDOL-5-YL-METHYL]-4(S)OXAZOLIDIN-2-ONE, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS 5HT1-LIKE RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] PROMEDICAMENTS DE 4[3-(TRANS-3-DIMETHYLAMINOCYCLOBUTYL)-1H-INDOL-5-YL-METHYL]4(S) OXAZOLIDIN-2-ONE, LEUR PREPARATION ET UTILISATION EN TANT QU'AGONISTES DE RECEPTEURS DE TYPE 5HT1
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：WO1997005133A1

  公开（公告）日：1997-02-13

  (EN) The present invention provides compounds of formula (I), wherein A is a C1-6alkyl, -O-C1-6alkyl, -O-phenyl or phenyl group and may optionally be substituted by one or more substituents selected from C1-3alkyl and halogen. These compounds act as prodrugs of 4-[3-(trans-5-dimethylaminocyclobutyl)-1H-indol-5-yl-methyl]-4(S)oxazolidin-2-one. The invention is also concerned with use of compounds of formula (I) in medicine, particularly as '5HT1-like' receptor agonists for prophylaxis and treatment of migraine, pharmaceutical compounds containing them and processes for their preparation.(FR) La présente invention se rapporte à des composés de formule (I), dans laquelle A représente un groupe alkyle C1-6, -O-alkyle C1-6, -O-phényle ou phényle et peut être éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis entre alkyle C1-3 et halogène. Ces composés agissent comme promédicaments de 4-[3-(trans-5-diméthylaminocyclobutyl)-1H-indol-5-yl-méthyl]-4(S)oxazolidin-2-one. L'invention se rapporte également à l'utilisation des composés de la formule (I) en médecine, surtout en tant qu'agonistes de récepteurs de 'type 5HT1' pour la prophylaxie et le traitement de la migraine, à des composés pharmaceutiques les contenant et à leurs procédés de préparation.