2-[(E)-2-(3-aminophenyl)ethenyl]-6-[4-(4-methoxyphenyl)butoxy]methylpyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-[(E)-2-(3-aminophenyl)ethenyl]-6-[4-(4-methoxyphenyl)butoxy]methylpyridine
• 英文别名: 3-[(E)-2-[6-[4-(4-methoxyphenyl)butoxymethyl]pyridin-2-yl]ethenyl]aniline
• 化学式: C₂₅H₂₈N₂O₂
• 分子量: 388.51
• InChiKey: PXIZPWIOTNJHGW-SDNWHVSQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  57.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  glutamic acid dimethyl ether 、 2-[(E)-2-(3-aminophenyl)ethenyl]-6-[4-(4-methoxyphenyl)butoxy]methylpyridine 、 异丙醚 在 sodium acetate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 正己烷 、 氯仿 为溶剂， 生成 2-[(E)-2-(3-(4-carboxy-4-methylvalerylamino)phenyl)ethenyl]-6-[4-(4-methoxyphenyl)butoxy]methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  Styryl compounds and their pharmaceutical use

  摘要：

  本发明公开了一种具有式(I)结构的苯乙烯基化合物，其中各符号的定义如说明书中所述，及其药学上可接受的盐或酯。由于本发明的化合物具有强大且持久的白三烯拮抗作用和白三烯抑制作用，并且通过口服给药表现出更好的吸收。此外，本发明的化合物具有5-脂氧合酶抑制作用和/或环氧合酶抑制作用，抑制LTB4的生物合成，对人类白细胞具有趋化作用，抑制糜蛋白酶，抑制组胺释放或具有抗组胺作用。因此，它们可作为预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、特应性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性关节炎、过敏性结膜炎、花粉热、荨麻疹、食物过敏、疼痛、退热、类风湿、血栓、冠状血管疾病、缺血性心脏病、胃溃疡或十二指肠溃疡等疾病的药物。

  公开号：

  EP0466125A3

文献信息

• Styryl compounds and their pharmaceutical use
  申请人：YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0466125A3

  公开（公告）日：1992-05-20

  A styryl compound of the formula(I): wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt or an ester thereof is disclosed.Since the compounds of the present invention possess potent and long-lasting leukotriene-antagonistic actions and inhibitory actions against leukotriene, and exhibit better absorption by the oral administration.Further, the compounds of the present invention possess 5-lipoxygenase-inhibitoryactions and/or cyclooxygenase-inhibitory actions, inhibitory actions to biosynthesis of LTB4, chemotactic actions against human leucocyte, chymase-inhibitory actions, inhibiyory actions to release of histamine or anti-histamine actions.Therefore, they are useful as the prophylactic and therapeutic medicines for brochial asthma, chronic bronchitis, atopic dermatitis, allergic rhinitis, allergic arthritis, allergic conjunctivitis, hay fever, urticaria, alimentary allergy, pain, pyretolysis, rheumatoid, thrombosis, coronary vascular diseases, ischemic heart disease, peptic or duodenal ulcer and the like.

  本发明公开了一种具有式(I)结构的苯乙烯基化合物，其中各符号的定义如说明书中所述，及其药学上可接受的盐或酯。由于本发明的化合物具有强大且持久的白三烯拮抗作用和白三烯抑制作用，并且通过口服给药表现出更好的吸收。此外，本发明的化合物具有5-脂氧合酶抑制作用和/或环氧合酶抑制作用，抑制LTB4的生物合成，对人类白细胞具有趋化作用，抑制糜蛋白酶，抑制组胺释放或具有抗组胺作用。因此，它们可作为预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、特应性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性关节炎、过敏性结膜炎、花粉热、荨麻疹、食物过敏、疼痛、退热、类风湿、血栓、冠状血管疾病、缺血性心脏病、胃溃疡或十二指肠溃疡等疾病的药物。
• US5198452A
  申请人：——

  公开号：US5198452A

  公开（公告）日：1993-03-30
• Styryl phridyl compounds and their pharmaceutical compositions
  申请人：Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US05198452A1

  公开（公告）日：1993-03-30

  A styryl compound of the formula(I): ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt or an ester thereof is disclosed. Since the compounds of the present invention possess potent and long-lasting leukotriene-antagonistic actions and inhibitory actions against leukotriene, and exhibit better absorption by the oral administration. Further, the compounds of the present invention possess 5-lipoxygenase-inhibitory actions and/or cyclooxygenase-inhibitory actions, inhibitory actions to biosynthesis of LTB4, chemotactic actions against human leucoccyte, chymase-inhibitory actions, inhibitory actions to release of histamine or antihistamine actions. Therefore, they are useful as the prophylactic and therapeutic medicines for brochial asthma, chronic bronchitis, atopic dermatitis, allergic rhinitis, allergic arthritis, allergic conjunctivitis, hay fever, urticaria, alimentary allergy, pain, pyretolysis, rheumatoid, thrombosis, coronary vascular diseases, ischemic heart disease, peptic or duodenal ulcer and the like.

  本发明公开了一种具有式(I)结构的苯乙烯基化合物：##STR1##其中每个符号的定义如说明书中所述，及其药学上可接受的盐或酯。由于本发明的化合物具有强效且持久的白三烯拮抗作用和抑制白三烯的作用，并且通过口服给药表现出更好的吸收。此外，本发明的化合物具有5-脂氧合酶抑制作用和/或环氧合酶抑制作用，抑制LTB4的生物合成，对人白细胞的趋化作用，糜蛋白酶抑制作用，抑制组胺释放或抗组胺作用。因此，它们可作为预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、特应性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性关节炎、过敏性结膜炎、花粉热、荨麻疹、食物过敏、疼痛、退热、类风湿、血栓、冠状血管疾病、缺血性心脏病、胃溃疡或十二指肠溃疡等疾病的药物。