(2S,3S)-3-diphenylmethylcarbamoyloxirane-2-carboxylic acid | 183367-49-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2S,3S)-3-diphenylmethylcarbamoyloxirane-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2S,3S)-3-(benzhydrylcarbamoyl)oxirane-2-carboxylic acid
• CAS: 183367-49-9
• 化学式: C₁₇H₁₅NO₄
• 分子量: 297.31
• InChiKey: YJCIMJMJHPPXCN-GJZGRUSLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  78.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,3S)-3-diphenylmethylcarbamoyloxirane-2-carboxylic acid 、 N-羟基丁二酰亚胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 乙胺盐酸盐 、 三乙胺 在 ice 、 N,N-二环己脲 、 乙酸乙酯 、 水 、 盐酸 、 碳酸氢钠 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 chloroform methanol 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.5h， 以to give the desired compound as a white crystalline powdery product (928 mg, yield: 47%)的产率得到(2S,3S)-N-Ethyl-3-diphenylmethylcarbamoyloxirane-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Epoxysuccinic acid derivatives

  摘要：

  具有以下结构式的环氧琥珀酸衍生物：##STR1## 其中，R.sup.1为氢、烷基、芳基或芳基烷基；R.sup.2和R.sup.3各自独立地为芳基、芳基烷基或烷基；X为--O--或--NR.sup.4--；R.sup.4为氢、烷基或芳基烷基。该衍生物可用于预防和治疗骨疾病，如骨质疏松症、恶性高钙血症和帕吉特综合征，并且可用于治疗伴随有猫hepsin L活性异常增强的骨关节炎和类风湿性关节炎，此外，还可用作治疗猫hepsin B和L参与的疾病的药物，如肌萎缩症和肌萎缩。

  公开号：

  US05843992A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl (2S,3S)-3-diphenylmethylcarbamoyloxirane-2-carboxylate 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 (2S,3S)-3-diphenylmethylcarbamoyloxirane-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Epoxysuccinic acid derivatives

  摘要：

  具有以下式子的环氧琥珀酸衍生物：##STR1## 其中，R1为氢、烷基、芳基或芳基烷基；R2和R3各自独立地为芳基、芳基烷基或烷基；X为--O--或--NR4--；R4为氢、烷基或芳基烷基！可用于预防和治疗骨疾病，如骨质疏松症、恶性高钙血症和帕吉特综合症，并且可用于治疗伴随有猫hepsin L活性异常增强的骨关节炎和类风湿性关节炎，此外还可用作治疗猫hepsin B和L参与的疾病的药物，如肌营养不良和肌萎缩症。

  公开号：

  US05843992A1

文献信息

• EPOXYSUCCINIC ACID DERIVATIVES
  申请人：NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.

  公开号：EP0826681A1

  公开（公告）日：1998-03-04

  Epoxysuccinic acid derivatives having general formula (I) (wherein R1 represents hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl; R2 and R3 independently represent each aryl, aralkyl or alkyl; and X represents -O-or NR4- wherein R4 represents hydrogen, alkyl or aralkyl) which is useful in the prevention or treatment of bone diseases such as osteoporosis, malignant hypercalcemia, and bone Behcet's disease, in the treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis in association with the abnormal hyperergasia of cathepsin L activity, and as a remedy for diseases in which cathepsins L and B participate such as muscular dystrophy and amyotrophy.

  具有通式(I)的环糊精酸衍生物（其中 R1 代表氢、烷基、芳基或芳烷基；R2 和 R3 分别独立地代表芳基、芳烷基或烷基；X代表-O-或NR4-，其中R4代表氢、烷基或芳烷基），可用于预防或治疗骨质疏松症、恶性高钙血症和骨白塞氏病等骨科疾病，治疗骨关节炎和类风湿性关节炎等与酪蛋白酶L活性异常亢进有关的疾病，以及治疗肌肉萎缩症和肌萎缩症等酪蛋白酶L和B参与的疾病。
• US5843992A
  申请人：——

  公开号：US5843992A

  公开（公告）日：1998-12-01
• Epoxysuccinic acid derivatives
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：US05843992A1

  公开（公告）日：1998-12-01

  An epoxysuccinic acid derivative having the following formula: ##STR1## \x9bwherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl, aryl, or aralkyl; each of R.sup.2 and R.sup.3 independently is aryl, aralkyl or alkyl; X is --O-- or --NR.sup.4 --; and R.sup.4 is hydrogen, alkyl, or aralkyl! is useful for prevention and treatment of bone diseases such as osteoporosis, malignant hypercalcemia and Paget's syndrome, and further useful for treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis which are accompanied by abnormal enhancement of cathepsin L activity, and furthermore useful as a medicine for treating diseases in which cathepsin B and L participate, such as muscular dystrophy and muscular atrophy.

  具有以下式子的环氧琥珀酸衍生物：##STR1## 其中，R1为氢、烷基、芳基或芳基烷基；R2和R3各自独立地为芳基、芳基烷基或烷基；X为--O--或--NR4--；R4为氢、烷基或芳基烷基！可用于预防和治疗骨疾病，如骨质疏松症、恶性高钙血症和帕吉特综合症，并且可用于治疗伴随有猫hepsin L活性异常增强的骨关节炎和类风湿性关节炎，此外还可用作治疗猫hepsin B和L参与的疾病的药物，如肌营养不良和肌萎缩症。