(2R,8R)-2-(1-benzofuran-5-yl)-6-propan-2-yl-3,6,17-triazatetracyclo[8.7.0.03,8.011,16]heptadeca-1(10),11,13,15-tetraene-4,7-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (2R,8R)-2-(1-benzofuran-5-yl)-6-propan-2-yl-3,6,17-triazatetracyclo[8.7.0.03,8.011,16]heptadeca-1(10),11,13,15-tetraene-4,7-dione
• 化学式: C₂₅H₂₃N₃O₃
• 分子量: 413.5
• InChiKey: KNBVEKKQTTXCBU-HYBUGGRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• PYRROLIDINE DERIVATIVES AS PROSTAGLANDIN MODULATORS
  申请人：LIAO Yihua

  公开号：US20080114051A1

  公开（公告）日：2008-05-15

  Substituted pyrrolidine compounds are provided, and methods of treatment and pharmaceutical composition that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are useful for a variety of therapies, including treating or preventing preterm labor, dysmenorrhea, asthma, hypertension, infertility or fertility disorder, undesired blood clotting, preeclampsia or eclampsia, an eosinophil disorder, sexual dysfunction, osteoporosis and other destructive bone disease or disorder, and other diseases and disorders associated with the prostaglandin family of compounds. In a preferred aspect, a substituted pyrrolidine compound is administered to a subject in coordination with a phosphodiesterase inhibitor compound.

  本发明提供了取代吡咯烷化合物，以及利用或包含一种或多种这样的化合物的治疗方法和制药组合物。本发明的化合物可用于各种疗法，包括治疗或预防早产、痛经、哮喘、高血压、不孕症或生育障碍、不良血凝、妊娠高血压综合症或子痫前期、嗜酸性粒细胞异常、性功能障碍、骨质疏松症和其他破坏性骨疾病或障碍，以及与前列腺素家族化合物相关的其他疾病和障碍。在首选方面，取代吡咯烷化合物与磷酸二酯酶抑制剂化合物协同给予给受试者。
• Tetracyclic cyclic gmp-specific phosphodiesterase inhibitors for the treatment of benign prostatic hypertrophy
  申请人：ICOS Corporation

  公开号：EP2327408A1

  公开（公告）日：2011-06-01

  A compound of formula (1) and salts and solvates thereof, in which: R0 represents hydrogen, halogen, or Cl-6alkyl; R1 represents hydrogen, C1-6-alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, haloC1-6alkyl, C3-8cycloalkyl, C3-8cyloalkylcl-3alkyl, arylC1-3alkyl, or heteroarylcl-3alkyl; R2 represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring selected from benzene, thiophene, furan, and pyridine, or an optionally substituted bicyclic ring (a) attached to the rest of the molecule via one of the benzene ring carbon atoms, and wherein the fused ring (A) is a 5- or 6-membered ring which may be saturated or partially or fully unsaturated, and comprises carbon atoms and optionally one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur, and nitrogen; and R3 represents hydrogen or Cl-alkyl, or R1 and R3 together represent a 3- or 4-membered alkyl or alkenyl chain. A compound of formula (I) is a potent and selective inhibitor of cyclic guanosine 3', 5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP specific PDE) having a utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial, including the treatment of benign prostatic hypertrophy.

  式(1)化合物及其盐和溶剂，其中：R0 代表氢、卤素或 Cl-6 烷基；R1 代表氢、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、卤代 C1-6 烷基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基环 3 烷基、芳基 C1-3 烷基或杂芳基环 3 烷基；R2 代表任选取代的单环芳香环，选自苯、噻吩、呋喃和吡啶，或任选取代的双环 (a)，通过其中一个苯环碳原子连接到分子的其余部分，其中融合环 (A) 是 5 或 6 元环，可以是饱和环或部分或完全不饱和环，包括碳原子和任选选自氧、硫和氮的一个或两个杂原子；R3 代表氢或 Cl-烷基，或 R1 和 R3 共同代表 3 或 4 元烷基或烯基链。式（I）化合物是环鸟苷-3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP 特异性 PDE）的强效选择性抑制剂，可用于多种治疗领域，包括治疗良性前列腺肥大。
• 線条体機能に必要な遺伝子、その使用、およびそれを調節するための化合物
  申请人：——

  公开号：JP2003510349A

  公开（公告）日：2003-03-18

  \n (57)【要約】\n哺乳動物の線条その他の場所において通常は高レベルで発現されている遺伝子であるＰＤＥ１０Ａの発現量が、ハンチントン病のようなＣＡＧ反復配列異常が生じている間は低下することが見出された。本発明は、ＣＡＧ反復配列異常の存在または素因を検出する方法を教示する。ＣＡＧ反復配列異常を調節する化合物およびその使用が教示される。ＣＡＧ反復配列異常を調節する他の化合物をスクリーニングする方法も教示される。\n

  本发明教导了检测CAG重复序列异常的存在或易感性的方法；教导了调节CAG重复序列异常的化合物及其用途；还教导了筛选调节CAG重复序列异常的其他化合物的方法；教导了筛选调节CAG重复序列异常的其他化合物的方法。\n
• Use of cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitors for treatment of parkinson's disease
  申请人：——

  公开号：US20020006926A1

  公开（公告）日：2002-01-17

  The present invention relates generally to novel therapeutic methods for treating Parkinson's Disease by administering cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor compounds.

  本发明总体上涉及通过施用环GMP特异性磷酸二酯酶抑制剂化合物治疗帕金森病的新型治疗方法。
• Gene necessary for striatal function, uses thereof, and compounds for modulating same
  申请人：——

  公开号：US20040152106A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  PDE10A, a gene that is normally highly expressed in mammalian striatum and elsewhere, has been found to decrease in expression during the development of CAG repeat disorders such as Huntington's disease. The invention teaches a method for detecting the presence of or the predisposition for a CAG repeat disorder. Compounds which modulate CAG repeat disorders and their uses are taught. Methods for screening for further compounds to modulate CAG repeat disorders are also taught.

  PDE10A是一种在哺乳动物纹状体和其他部位正常高表达的基因，但在CAG重复序列疾病（如亨廷顿氏病）的发病过程中，PDE10A的表达量会下降。本发明传授了一种检测 CAG 重复序列紊乱的存在或易感性的方法。本发明还教导了调节 CAG 重复序列紊乱的化合物及其用途。本发明还教导了进一步筛选调节 CAG 重复序列紊乱的化合物的方法。