YM-298198 Dihydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: YM-298198 Dihydrochloride
• 英文别名: 7-amino-N-cyclohexyl-N,1-dimethyl-[1,3]thiazolo[3,2-a]benzimidazole-2-carboxamide;dihydrochloride
• 化学式: C18H24Cl2N4OS
• 分子量: 415.4
• InChiKey: GWKQDDRYXNQZGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.69
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  91.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  四氢呋喃 、 N-cyclohexyl-N,3-dimethyl-6-nitrothiazolo[3,2-a]benzoimidazole-2-carboxamide 、 Sodium Hydrosulfite, 85per cent 、 盐酸 在 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 氯仿 、 甲醇乙酸乙酯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 13.0h， 以obtaining the title compound (3.78 g) as light brown crystals的产率得到YM-298198 Dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceuticals for neuropathic pain

  摘要：

  本发明涉及一种含有mGluR1受体拮抗剂的神经病理性疼痛药物，可用于全身治疗各种神经病理性疼痛。本发明提供了治疗各种神经病理性疼痛的有效药物。

  公开号：

  US20040087608A1

文献信息

• REMEDIES FOR NEUROGENIC PAINS
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP1205187A1

  公开（公告）日：2002-05-15

  This invention relates to pharmaceuticals for neuropathic pains comprising an mGluR1 receptor antagonist for systemic administration. Drugs efficacious in treating various neuropathic pain can be provided by the invention.

  本发明涉及用于神经病性疼痛的制药，包括mGluR1受体拮抗剂，用于系统性给药。该发明可以提供有效治疗各种神经病性疼痛的药物。
• Remedies for ischemic stroke
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20030055092A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  This invention is to provide remedies for ischemic stroke which contain as an active ingredient a compound having mGluR1 antagonism, pharmaceutical compositions which are remedies for ischemic stroke at the acute stage, pharmaceutical compositions which contain as an active ingredient a compound having selective mGluR1 antagonism, and pharmaceutical compositions wherein the compound having selective mGluR1 antagonism is 6-amino-N-cyclohexyl-N,3 -dimethylthiazolo[3,2-a]benzoimidazole-2-carboxamide dihydrochloride.

  该发明提供了治疗缺血性中风的药物，其作为活性成分包含具有mGluR1拮抗作用的化合物，药物组成物是缺血性中风急性阶段的治疗药物，药物组成物包含具有选择性mGluR1拮抗作用的化合物作为活性成分，并且药物组成物中具有选择性mGluR1拮抗作用的化合物是6-氨基-N-环己基-N,3-二甲基噻唑并[3,2-a]苯并咪唑-2-羧酰胺二盐酸盐。
• REMEDIES FOR BRAIN INFARCTION
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP1059090A1

  公开（公告）日：2000-12-13

  This invention is to provide remedies for cerebral infarction which contain as an active ingredient a compound having mGluR1 antagonism, pharmaceutical compositions which are remedies for cerebral infarction at the acute stage, pharmaceutical compositions which contain as an active ingredient a compound having selective mGluR1 antagonism, and pharmaceutical compositions wherein the compound having selective mGluR1 antagonism is 6-amino-N-cyclohexyl-N,3-dimethylthiazolo[3,2-a]benzoimidazole-2-carboxamide dihydrochloride. Means for resolution Since a compound having mGluR1 antagonism showed an effect of reducing infarction volume in a rat cerebral infarction model, it was found out that mGluR1 antagonists are useful in preventing and treating cerebral infarction.

  本发明旨在提供治疗脑梗塞的药物，其活性成分中含有具有 mGluR1 拮抗作用的化合物；提供治疗急性期脑梗塞的药物组合物、药物组合物，其中具有选择性 mGluR1 拮抗作用的化合物是 6-氨基-N-环己基-N,3-二甲基噻唑并[3,2-a]苯并咪唑-2-甲酰胺二盐酸盐。 解决方法 由于具有 mGluR1 拮抗作用的化合物在大鼠脑梗塞模型中显示出减少梗塞体积的效果，因此发现 mGluR1 拮抗剂有助于预防和治疗脑梗塞。
• NOVEL THIAZOLOBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP1167369A1

  公开（公告）日：2002-01-02

  Novel thiazolo[3,2-a]benzimidazol derivatives represented by general formula (1), which act specifically on metabotropic glutamate receptors and are useful as drugs; and novel compounds useful as intermediates for the synthesis of the derivatives wherein, R1 is optionally substituted carbamoyl, carbonyl, oxy, amino, carbonylamino, or the like; R2 is hydrogen, lower alkyl, or the like; and R3, R4 and R5 are each independently hydrogen, lower alkyl, or the like.

  通式（1）代表的新型噻唑并[3,2-a]苯并咪唑衍生物，可特异性作用于代谢型谷氨酸受体并可用作药物；以及可用作合成这些衍生物的中间体的新型化合物，其中，R1 是任选取代的氨基甲酰基、羰基、氧基、氨基、羰基氨基或类似物；R2 是氢、低级烷基或类似物；R3、R4 和 R5 各自独立地是氢、低级烷基或类似物。
• EP1059090A4
  申请人：——

  公开号：EP1059090A4

  公开（公告）日：2002-02-27