[EN] INDOLE DERIVATIVES AS 5-HT2A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE L'INDOLE ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 5-HT2A
申请人:MERCK SHARP & DOHME LIMITED
公开号:WO1999047511A1
公开(公告)日:1999-09-23
(EN) A class of 3-(piperidin-3-yl)-1$i(H)-indole derivatives and tetrahydropyridine analogues thereof bearing a range of substituents (including optionally substituted phenyl) at the 2-position of the indole ring system are selective antagonists of the human 5-HT2A receptor and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including psychotic disorders such as schizophrenia.(FR) L'invention porte sur une classe de dérivés de la 3-(pipéridine -3-yl)-1$i(H)-indole et ses analogues de tétrahydropyridine présentant une série de substituants (dont un phényle facultativement substitué) en position 2 du cycle de l'indole et s'avérant être des antagonistes sélectifs du récepteur humain 5-HT2A, et de ce fait utiles comme agents pharmaceutiques notamment pour le traitement d'états adverses du SNC dont certains troubles psychotiques tels que la schizophrénie.
一种3-(吡啶-3-基)-1-i(H)-龙胆碱衍生物及其带有各种取代基的四氢吡啶类似物(包括可能带有取代基的苯环在龙胆碱环系统2号位置)是作为人类5-HT2A受体的选择性拮抗剂,并因此作为药物剂,尤其在治疗或预防中枢神经系统不良状态,如精神疾病,如精神分裂症中应用。