Carbazole derivative 1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: Carbazole derivative 1
• 英文别名: 2-fluoro-7-(pyridin-3-ylmethyl)-9H-carbazole
• 化学式: C₁₈H₁₃FN₂
• 分子量: 276.3
• InChiKey: LFCQNAOJQWIHSR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• DERIVES DE PIPERIDINYL THIO INDOLE COMME ANTALGIQUES
  申请人：LABORATOIRES UPSA

  公开号：EP0699195A1

  公开（公告）日：1996-03-06
• CARBAZOLE DERIVATIVES WITH 17,20-LYASE-INHIBITING ACTIVITY
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0699196A1

  公开（公告）日：1996-03-06
• [EN] THIOINDOLE PYPERIDINYL DERIVATIVES USED AS ANTALGICS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINYL THIO INDOLE COMME ANTALGIQUES
  申请人：LABORATOIRES UPSA

  公开号：WO1994026736A1

  公开（公告）日：1994-11-24

  (EN) Derivatives of formula (I), their addition salts and their therapeutic use, namely as drugs with antalgic properties.(FR) La présente invention concerne les dérivés de formule (I) ainsi que leurs sels d'addition et leur utilisation en thérapeutique notamment comme médicaments à propriétés antalgiques.
• [EN] CARBAZOLE DERIVATIVES WITH 17,20-LYASE-INHIBITING ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DE CARBAZOLE A ACTIVITE D'INHIBITION DE 17,20-LYASE
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：WO1994027989A1

  公开（公告）日：1994-12-08

  (EN) This invention relates to substituted carbazole derivatives, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in medicine for the reduction of oestrogen and/or androgen levels. Particular compounds of the invention are compounds of formula (I) wherein R1 and R4 each independently represent a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; each R2 may be the same or different and represents an electron-withdrawing group; each R3 may be the same or different and represents an electron-withdrawing group; R5 is a group of formula (a), (b) or (c); R6 is a halogen atom, a C1-6alkyl group or a C1-6alkoxy group; m is zero or an integer 1 to 4; n is zero or an integer 1 to 3; and p is zero, 1 or 2 and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof.(FR) L'invention se rapporte à des dérivés de carbazole substitués, à des procédés destinés à leur préparation, à des compositions pharmaceutiques les contenant ainsi qu'à leur utilisation à des fins médicales pour la réduction des niveaux d'÷strogènes et/ou d'androgènes. L'invention concerne particulièrement des composés de la formule (I), dans laquelle R1 et R4 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe C1-6 alkyle; tous les R2 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; tous les R3 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; R5 représente un groupe de la formule (a), (b) ou (c); R6 représente un atome d'halogène, un groupe C1-6 alkyle ou un groupe C1-6 alcoxy; m vaut zéro ou un entier de 1 à 4; n vaut zéro ou un entier de 1 à 3; et p vaut zéro, 1 ou 2. Des solvants et sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés sont également décrits.
• [EN] COMPOSITIONS COMPRISING CARBAZOLES AND CYCLODEXTRINS<br/>[FR] COMPOSITIONS COMPRENANT DES CARBAZOLES ET DES CYCLODEXTRINES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1996014090A1

  公开（公告）日：1996-05-17

  (EN) This invention relates to pharmaceutical compositions carbazole derivatives of formula (I), wherein R1 and R4 each independently represent a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; each R2 may be the same or different and represents an electron-withdrawing group; each R3 may be the same or different and represents an electron-withdrawing group; R5 is a group of formula (a), (b) or (c); R6 is a halogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkyloxy group; m is zero or an integer 1 to 4; n is zero or an integer 1 to 3; and p is zero, 1 or 2; the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, and cyclodextrins, to processes of preparing such compositions, and to their use for the manufacture of medicaments that reduce androgen and/or oestrogen levels in mammals, including humans.(FR) Cette invention se rapporte à des compositions pharmaceutiques comprenant des dérivés de carbazole de la formule (I) dans laquelle R1 et R4 représentent chacun, indépendamment, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6; chaque R2 peut être identique ou différent et représente un groupe d'enlèvement d'électrons; chaque R3 peut être identique ou différent et représente un groupe d'enlèvement d'électrons; R5 représente un groupe de la formule (a), (b) ou (c); R6 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle en C1-6; m vaut zéro ou un nombre entier de 1 à 4; n vaut zéro ou un nombre entier de 1 à 3; et p vaut zéro, 1 ou 2. L'invention se rapporte également aux sels pharmaceutiquement acceptables et aux solvates de ces dérivés, ainsi qu'aux cyclodextrines, et aux procédés de préparation de ces compositions, et à leur utilisation dans la fabrication de médicaments qui réduisent les taux d'androgène et/ou d'÷strogènes chez les mammifères, y compris chez l'homme.