N-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(6-chloropyrid-2-yl)methylsulfonamide | 358970-86-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(6-chloropyrid-2-yl)methylsulfonamide
• 英文别名: N-{1-[bis(4-chloro-phenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(6-chloropyrid-2-yl)-methylsulfonamide；N-[1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl]-N-(6-chloropyridin-2-yl)methanesulfonamide
• CAS: 358970-86-2
• 化学式: C₂₂H₂₀Cl₃N₃O₂S
• 分子量: 496.845
• InChiKey: GGYHIAYNTNENRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  61.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  、 偶氮二甲酸二乙酯 、 三苯基膦 、 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ol 、 在 氩 、 silica gel 、 环己烷 、 乙酸乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 20.0 ℃ 、359.97 kPa 条件下， 反应 20.0h， 以1.75 g of N-{1-[bis(4-chloro-phenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(6-chloropyrid-2-yl)-methylsulfonamide are obtained in the form of a white foam [1H NMR spectrum (300 MHz, CDCl3, δ in ppm): from 2.85 to 3.00 (mt: 2H); 2.91 (s: 3H); 3.57 (split t, J=7 and 2 Hz: 2H); 4.25 (s: 1H); 4.64 (mt: 1H); from 7.20 to 7.35 (mt: 9H); 7.36 (dd, J=8 and 1 Hz: 1H); 7.71 (t, J=8 Hz: 1H)]的产率得到N-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(6-chloropyrid-2-yl)methylsulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation

  摘要：

  本发明涉及含有至少一种式子的化合物作为活性成分的药物组合物：其中R1代表基团—N（R4）R5，—N（R4）—CO—R5，—N（R4）—SO2R6或其药学上可接受的盐，以及式子（I）的新衍生物，其药学上可接受的盐和制备方法。

  公开号：

  US06355631B1

文献信息

• Combination of a CB1 receptor antagonist and of sibutramine, the pharmaceutical compositions comprising them and their use in the treatment of obesity
  申请人：——

  公开号：US20020091114A1

  公开（公告）日：2002-07-11

  The present invention relates to the combination of a CB1 receptor antagonist and of sibutramine, to the pharmaceutical compositions comprising them and to their use in the treatment of obesity.

  本发明涉及CB1受体拮抗剂与西布曲明的组合，涉及包含它们的药物组合物以及它们在治疗肥胖症中的应用。
• Pharmaceutical compositions based on azetidine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030139386A1

  公开（公告）日：2003-07-24

  A stable pharmaceutical composition comprising at least one azetidine derivative of formula 1 in which Ar is an aromatic or heteroaromatic group optionally substituted with one or more (C1-C4)alkyl, halogen, NO 2 , CN, (C1-C4)alkoxy or OH groups, optionally in combination with one or more other active ingredients capable of potentiating the effects of the at least one azetidine derivative of formula (Ia) or (Ib), in a system comprising at most 2 principal excipients chosen from nonionic and hydrophilic surfactants capable of solubilizing the at least one azetidine derivative of formula (Ia) or (Ib) and, where appropriate, the one or more active ingredients potentiating the effects of the at least one azetidine derivative, and capable of causing the formation of a colloidal system, optionally supplemented with a second excipient of a lipophilic nature. The pharmaceutical compositions are advantageous because, for example, of the high affinity of the derivatives for cannabinoid receptors.

  一种稳定的药物组合物，包括至少一种式1的杂环丙烷衍生物，其中Ar是一个芳香族或杂芳族基团，可选择地用一个或多个(C1-C4)烷基，卤素，NO2，CN，(C1-C4) 烷氧基或羟基取代，可选地与能够增强至少一种式(Ia)或(Ib)的杂环丙烷衍生物效果的一种或多种其他活性成分组合在一起，该系统包括最多2种选择自非离子性和亲水性表面活性剂的主要赋形剂，能够溶解至少一种式(Ia)或(Ib)的杂环丙烷衍生物，并在适当情况下，使得至少一种式(Ia)或(Ib)的杂环丙烷衍生物的效果增强的一种或多种活性成分的形成，并且能够形成胶体系统，可选择地补充具有亲脂性质的第二种赋形剂。这些药物组合物具有优势，例如，衍生物对大麻素受体具有高亲和力。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING AZETIDINE DERIVATIVES, NOVEL AZETIDINE DERIVATIVES AND PREPARATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES DERIVES D'AZETIDINE, LES NOUVEAUX DERIVES D'AZETIDINE ET LEUR PREPARATION
  申请人：AVENTIS PHARMA SA

  公开号：WO2001064634A1

  公开（公告）日：2001-09-07

  La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques contenant comme principe actif au moins un composé de formule :dans laquelle R1 représente un radical -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6 ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, les nouveaux dérivés de formule (I), leurs sels pharmaceutiquement acceptables et leur préparation.

  本发明涉及一种制药组合物，其含有至少一种化合物作为活性成分，该化合物的化学式为：其中R1代表基团-N(R4)R5、-N(R4)-CO-R5、-N(R4)-SO2R6或其药学上可接受的盐，新的式(I)衍生物，其药学上可接受的盐以及它们的制备方法。
• Compositions pour le traitement de la maladie de parkinson contentant un antagoniste du récepteur CB1 et un produit qui active la neurotransmission dompaminerque dans le cerveau
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：EP1649849A2

  公开（公告）日：2006-04-26

  La présente invention concerne l'association de un ou plusieurs dérivés d'azétidine antagonistes CB1 et de un ou plusieurs produits qui activent la neurotransmission dopaminergique dans le cerveau, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de la maladie de Parkinson.

  本发明涉及一种或多种 CB1 拮抗剂氮杂环丁烷衍生物与一种或多种激活脑内多巴胺能神经递质的产品的组合、含有它们的药物组合物及其在治疗帕金森病中的用途。
• Combination of a CB1 receptor antagonist and of sibutramine, the pharmaceutical compositons comprising them and their use in the treatment of obesity
  申请人：Piot-Grosjean Odile

  公开号：US20050032773A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The present invention relates to the combination of a CB1 receptor antagonist and of sibutramine, to the pharmaceutical compositions comprising them and to their use in the treatment of obesity.

  本发明涉及一种 CB1 受体拮抗剂和西布曲明的组合、包含它们的药物组合物以及它们在治疗肥胖症中的用途。