ethyl 2-(p-tolylsulfonyloxymethyl)cyclopropanecarboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(p-tolylsulfonyloxymethyl)cyclopropanecarboxylate
• 英文别名: ethyl 2-((tosyloxy)methyl)cyclopropane-1-carboxylate；Ethyl 2-[(4-methylphenyl)sulfonyloxymethyl]cyclopropane-1-carboxylate；ethyl 2-[(4-methylphenyl)sulfonyloxymethyl]cyclopropane-1-carboxylate
• 化学式: C₁₄H₁₈O₅S
• 分子量: 298.36
• InChiKey: WCUYIMYMTOBIRK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氟苯酚 、 ethyl 2-(p-tolylsulfonyloxymethyl)cyclopropanecarboxylate 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以69%的产率得到trans-2-((4-fluorophenoxy)methyl)cyclopropane-1-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  EP3404021

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基甲基环丙烷羧酸乙酯 、 对甲苯磺酰氯 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以56.8%的产率得到ethyl 2-(p-tolylsulfonyloxymethyl)cyclopropanecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS

  摘要：

  该发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡嗪衍生物，其中A和R1至R11如NA（I）中所述，并其药学上可接受的盐。此外，还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及由此导致的疾病的方法。

  公开号：

  WO2020126956A1

文献信息

• [EN] NOVEL IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIALS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE EN TANT QU'ANTIBACTÉRIENS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020126953A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The invention provides novel imidazopyrazine derivatives having general formula (I), wherein R1 to R11 are as described herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as medicaments, in particular methods of using the compounds as antibiotics for the treatment or prevention of bacterial infections and related diseases.

  这项发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡嗪衍生物，其中R1至R11如本文所述，并其药学上可接受的盐。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及相关疾病的方法。
• [EN] NOVEL IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020126954A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The invention provides novel imidazopyrazine derivatives having the general formula (I), wherein A and R1 to R11 are as described herein (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as medicaments, in particular methods of using the compounds as antibiotics for the treatment or prevention of bacterial infections and related diseases.

  该发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡嗪衍生物，其中A和R1至R11如本文所述（I），以及其药学上可接受的盐。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染和相关疾病的方法。
• [EN] IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIALS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE EN TANT QU'ANTIBACTÉRIENS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020127075A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The invention provides novel imidazopyrazine derivatives having the general formula (I), wherein A and R1 to R14 are as described herein (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as medicaments, in particular methods of using the compounds as antibiotics for the treatment or prevention of bacterial infections and resulting diseases.

  这项发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡嗪衍生物，其中A和R1至R14如本文所述（I），以及其药学上可接受的盐。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及由此导致的疾病的方法。
• VOLTAGE-DEPENDENT T-TYPE CALCIUM CHANNEL INHIBITOR
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：EP3404021A1

  公开（公告）日：2018-11-21

  A compound represented by the following General Formula (I), a tautomer or a stereoisomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, is used as a voltage-dependent T-type calcium channel blocker: wherein A represents a fused ring which may have a substituent, the fused ring being composed of a 5-membered heteroaryl group or a 5-membered or 6-membered heterocyclic ring and a benzene ring or the like, the 5-membered heteroaryl group having one to three identical or different heteroatoms as a ring-constituting element(s) having at least one substituent such as an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms and substituted with 1 to 5 halogen atoms; R represents a hydrogen atom or the like; B represents CR5(Q1) or NQ2, herein Q1 represents a benzimidazole group which may have a substituent; Q2 represents an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms which may have a substituent, a heteroaryl group which may have a substituent, or the like; R0, R1, R2, R3, R4, and R5 each represent a hydrogen atom or the like; and n and m each represent 0, 1, or 2, provide that n and m are not 0 and 2 at the same time.

  由以下通式（I）代表的化合物、该化合物的同系物或立体异构体、其药学上可接受的盐或其溶液可用作电压依赖性 T 型钙通道阻滞剂： 其中 A 代表可具有取代基的融合环，该融合环由 5 元杂芳基或 5 元或 6 元杂环和苯环或类似物组成，5 元杂芳基具有 1 至 3 个相同或不同的杂原子作为成环元素，具有至少一个取代基，例如具有 1 至 8 个碳原子并被 1 至 5 个卤素原子取代的烷氧基；R 代表氢原子或类似物；B 代表 CR5(Q1) 或 NQ2，其中 Q1 代表可能具有取代基的苯并咪唑基；Q2 代表可能具有取代基的具有 1 至 8 个碳原子的烷基、可能具有取代基的杂芳基或类似物；R0、R1、R2、R3、R4 和 R5 各代表氢原子或类似物；n 和 m 各代表 0、1 或 2，但 n 和 m 不能同时为 0 和 2。
• NOVEL IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3898630A1

  公开（公告）日：2021-10-27