(R/S)-benzyl 2-oxooxazolidine-5-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R/S)-benzyl 2-oxooxazolidine-5-carboxylate
• 英文别名: Benzyl 2-oxo-1,3-oxazolidine-5-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₁₁NO₄
• 分子量: 221.213
• InChiKey: BXBOMORKYGQSFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R/S)-benzyl 2-oxooxazolidine-5-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以95%的产率得到2-氧代-1,3-噁唑烷-5-羧酸
  参考文献：
  名称：

  5-甲基吗啉-3-氨基-2-唑烷基酮抗原、抗体及 制备与应用

  摘要：

  本发明公开了一种5‑甲基吗啉‑3‑氨基‑2‑唑烷基酮抗原、抗体及其制备方法与应用。对5‑甲基吗啉‑3‑氨基‑2‑唑烷基酮分子结构进行改造，包括引入羰基结构使半抗原手臂结构自由旋转度下降，使半抗原呈现构象限定性以及增加结构复杂性等，使得分子的特征结构更好的被免疫动物所识别，大大增加制备抗体的成功几率。并以此基础制备了5‑甲基吗啉‑3‑氨基‑2‑唑烷基酮人工抗原和抗体，效价高、检测效率高；克服了传统仪器法存在周期长、专业性强、成本高，不适宜现场大批量快速检测等缺点问题。本发明的抗原抗体合成过程简单、成本低。

  公开号：

  CN108129412B
• 作为产物：
  描述：

  4-(benzyloxy)-3-hydroxy-4-oxobutanoic acid 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三甲胺 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以61%的产率得到(R/S)-benzyl 2-oxooxazolidine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZINE CARBAMATES AND THEIR USE AS GLUN2B RECEPTOR MODULATORS
  [FR] CARBAMATES DE PYRAZINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GLUN2B

  摘要：

  吡啶氨基甲酸酯，含有吡啶氨基甲酸酯的药物组合物，以及利用吡啶氨基甲酸酯和药物组合物调节GluN2B受体，治疗由GluN2B受体活性介导的疾病、紊乱和医疗状况。

  公开号：

  WO2020249796A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLYL-SUBSTITUTED HETEROARYLS AND THEIR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] HÉTÉROARYLES À SUBSTITUTION PYRAZOLYLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2017042100A1

  公开（公告）日：2017-03-16

  The invention relates to new substituted heteroaryls of formula 1 or of formula 1' wherein A is either N or CH, wherein R2 is selected from the group consisting of -C1-3-alkyl, -C1-3-haloalkyl, F, Br, CI, wherein Y is selected from -O- or -CH2-, and wherein R3 is defined as in claim 1, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and the use of these aforementioned compounds for the treatment of diseases such as asthma, COPD, allergic rhinitis, allergic dermatitis, lupus erythematodes, lupus nephritis and rheumatoid arthritis.

  该发明涉及新的取代杂环芳基化合物，其化学式为1或1'，其中A为N或CH，R2选自-C1-3-烷基，-C1-3-卤代烷基，F，Br，Cl，Y选自-O-或-CH2-，R3如权利要求1所定义，以及其药用盐，以及这些化合物用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、红斑狼疮、红斑狼疮性肾炎和类风湿性关节炎等疾病。
• 噁唑烷酮类化合物及其在药物中的应用
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN104447728B

  公开（公告）日：2017-01-04

  本发明涉及一类噁唑烷酮类化合物、及其在制备预防和治疗血栓栓塞病症的药物中的应用。特别的，本发明涉及通式(I))所示的化合物，其中或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)所示的化合物其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药的盐作为药物的用途，尤其是作为用于预防和治疗血栓栓塞病症的药物的用途。
• PYRAZINE CARBAMATES AND THEIR USE AS GLUN2B RECEPTOR MODULATORS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US20200392155A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  Pyridine carbamates, pharmaceutical compositions containing pyridine carbamates, and uses of the pyridine carbamates and pharmaceutical compositions for modulating GluN2B receptors and for treating diseases, disorders, and medical conditions mediated by GluN2B receptor activity.

  吡啶羰基酸酯，含有吡啶羰基酸酯的药物组合物，以及利用吡啶羰基酸酯和药物组合物调节GluN2B受体并治疗由GluN2B受体活性介导的疾病、紊乱和医疗状况。
• 咪唑啉酮衍生物及其用途
  申请人：南京医工医药技术有限公司

  公开号：CN114736197B

  公开（公告）日：2022-09-13

  本发明提供一类咪唑啉酮衍生物及其用途，所述咪唑啉酮衍生物是具有下列式(I)或(II)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体。本发明化合物具有显著的RIP1激酶抑制活性，可用于治疗与RIP1激酶相关的疾病，特别是各类炎症疾病。或
• Pyrazolyl-substituted heteroaryls and their use as medicaments
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US10155751B2

  公开（公告）日：2018-12-18

  The invention relates to new substituted heteroaryls of formula 1 or of formula 1′ wherein A is either N or CH, wherein R2 is selected from the group consisting of —C1-3-alkyl, —C1-3-haloalkyl, F, Br, Cl, wherein Y is selected from —O— or —CH2—, and wherein R3 is defined as in claim 1, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and the use of these aforementioned compounds for the treatment of diseases such as asthma, COPD, allergic rhinitis, allergic dermatitis, lupus erythematodes, lupus nephritis and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及式 1 的新取代杂芳基 或式 1′ 其中 A 为 N 或 CH、 其中 R2 选自-C1-3-烷基、-C1-3-卤代烷基、F、Br、Cl 组成的组、 其中 Y 选自-O-或-CH2-、 其中 R3 的定义如权利要求 1 所述，及其药学上可接受的盐类、 以及将上述化合物用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、红斑狼疮、狼疮性肾炎和类风湿性关节炎等疾病。