金丝菌素 | 574-95-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 金丝菌素
• 中文别名: 金色抗霉素
• 英文名称: aureothricin
• 英文别名: N-(4-methyl-5-oxodithiolo[4,3-b]pyrrol-6-yl)propanamide
• CAS: 574-95-8
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₂S₂
• mdl: MFCD07370147
• 分子量: 242.323
• InChiKey: UGZYFXMSMFMTSM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  260-270℃ (decomposition)
• 沸点：
  479.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF：可溶； DMSO：可溶；乙醇：部分溶解；甲醇：部分溶解

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

简介

金色抗霉素是一种二硫吡咯酮类（DTP）抗生素，首次从链霉菌中被发现，具有相对广谱的抗菌活性。Aureothricin 能抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 与玻连蛋白的黏附。

生物活性

Aureothricin 是一种二硫吡咯酮类（DTP）抗生素，首次从链霉菌中被发现，具有相对广谱的抗菌活性。Aureothricin 能抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 与玻连蛋白的黏附。

靶点

Bacteral

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-[2-(4-methoxyphenyl)-2,5-dimethyl-6-oxo-[1,3]dithiino[5,4-b]pyrrol-7-yl]propanamide 生成 金丝菌素
  参考文献：
  名称：

  KAVADA, SYUDZI;KUROKAVA, TAKASI;YAMAGUTI, TORU

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Methods and Compositions for Ultra-High Throughput Screening of Natural Products
  申请人：Baltz Richard H.

  公开号：US20080318267A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present invention provides cells having more than two drug resistance genes and at least two different resistance genes that have been recombined into the chromosome of a cell. It also teaches the processes for preparing cells by recombining two or more different drug resistance genes into the chromosome of a cell. The invention further shows a screening method using the cells of described herein that may be used to accomplish high throughput screening of, among other things, natural products and/or whole cells isolated from the environment.

  本发明提供了具有两个以上药物抗性基因和至少两个不同抗性基因的细胞，并将它们重新组合到细胞染色体中的方法。该发明还教授了通过将两个或更多不同的药物抗性基因重新组合到细胞染色体中来制备细胞的方法。该发明进一步展示了使用所述细胞的筛选方法，可以用于高通量筛选天然产物和/或从环境中分离出的整个细胞，以实现高通量筛选等目的。
• Ultra-High Throughput Screening of Natural Products
  申请人：Baltz Richard H.

  公开号：US20100311107A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The present invention provides cells having more than two drug resistance genes and at least two different resistance genes that have been recombined into the chromosome of a cell. It also teaches the processes for preparing cells by recombining two or more different drug resistance genes into the chromosome of a cell. The invention further shows a screening method using the cells of described herein that may be used to accomplish high throughput screening of, among other things, natural products and/or whole cells isolated from the environment.

  本发明提供了具有两种以上药物抗性基因和至少两种不同抗性基因的细胞，这些基因已重新组合到细胞染色体中。它还教授了通过将两个或更多不同的药物抗性基因重新组合到细胞染色体中来制备细胞的过程。本发明还展示了使用所述细胞的筛选方法，可用于完成高通量筛选，其中包括从环境中分离出的天然产物和/或整个细胞。
• Dithiolopyrrolones are Prochelators that are Activated by Glutathione
  作者：Francesca Albini、Stefan Bormann、Philipp Gerschel、Veza A. Ludwig、Wilma Neumann

  DOI：10.1002/chem.202202567

  日期：2023.1.18

  Natural prochelators: Dithiolopyrrolones are promising antibiotics. They are reduced by glutathione after cell entry. The activated dithiol chelates essential metal ions in cells. We also report an expedient synthesis for natural derivatives.

  天然前驱剂：二硫代吡咯酮是很有前途的抗生素。它们在进入细胞后被谷胱甘肽还原。活化的二硫醇螯合细胞中必需的金属离子。我们还报告了天然衍生物的权宜之计合成。
• Urethral catheter capable of preventing urinary tract infection and process for producing the same
  申请人：UNITIKA LTD.

  公开号：EP0065884A1

  公开（公告）日：1982-12-01

  A urethral catheter composed of olefin polymer, diene polymer or silicone polymer as a base material wherein an antimicrobial substance being chemically bonded with the inside wall and/or the outside wall thereof, and a process for producing the same. This urethral catheter effectively prevents urinary tract infection for a long period of time.

  一种以烯烃聚合物、二烯聚合物或硅酮聚合物为基材，在其内壁和/或外壁化学键合抗菌物质的尿道导管及其生产工艺。 这种尿道导管可长期有效地防止尿路感染。
• KS-501 derivatives
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP0360239A2

  公开（公告）日：1990-03-28

  Disclosed are KS-501 derivatives represented by the formula (I) wherein X represents a hydrogen atom or COOR₃, Y represents hydroxy or and R₁, R₂ and R₃ are the same or different and represent a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, provided that when R₁, R₂ and R₃ are simultaneously hydrogen atoms, and when R₁, R₂ and X are simultaneously hydrogen atoms, Y does not represent and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The KS-501 derivatives have a platelet aggregation-inhibiting property, and are expected to be useful as antithrombotic agent.

  所公开的 KS-501 衍生物由式 (I) 表示 其中 X 代表氢原子或 COOR₃，Y 代表羟基或 且 R₁、R₂ 和 R₃ 相同或不同，并代表氢原子或具有 1 至 4 个碳原子的烷基，但当 R₁、R₂ 和 R₃ 同时为氢原子时，以及当 R₁、R₂ 和 X 同时为氢原子时，Y 不代表 及其药学上可接受的酸加成盐。KS-501 衍生物具有抑制血小板聚集的特性，有望用作抗血栓药物。