2-Methyl-3-(morpholin-4-yl)methyl-1-(1-naphthoyl)-1H-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-Methyl-3-(morpholin-4-yl)methyl-1-(1-naphthoyl)-1H-indole
• 英文别名: (2-Methyl-3-morpholin-4-ylmethyl-indol-1-yl)-naphthalen-1-yl-methanone；[2-methyl-3-(morpholin-4-ylmethyl)indol-1-yl]-naphthalen-1-ylmethanone
• 化学式: C₂₅H₂₄N₂O₂
• 分子量: 384.478
• InChiKey: HHLKAXSAKNNFRQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  34.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲基吲哚-3-甲醛 在 盐酸 、 六甲基磷酰三胺 、 双(三甲基硅烷基)氨基钾 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-Methyl-3-(morpholin-4-yl)methyl-1-(1-naphthoyl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  New class of potent ligands for the human peripheral cannabinoid receptor

  摘要：

  A new class of potent ligand for the human peripheral cannabinoid (hCB(2)) receptor is described. Two indole analogs 13 and 17 exhibited nanomolar potencies (K-i) with good selectivity for the hCB(2) receptor over the human central cannabinoid (hCB(1)) receptor. Copyright (C) 1996 Elsevier Science Ltd

  DOI：

  10.1016/0960-894x(96)00426-x

文献信息

• Antipruritics
  申请人：Yasui Kiyoshi

  公开号：US20080312292A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  It is intended to provide antipruritics (drugs to control itching, antiitch agents and drugs to stop itching). It is found out that a compound having an agonistic activity to the cannabinoid receptor shows an antipruritics effect.

  这句话的意思是：它旨在提供止痒药（控制瘙痒的药物、抗瘙痒剂和止痒药物）。发现一种具有类脂激素受体激动活性的化合物具有止痒效果。
• US5532237A
  申请人：——

  公开号：US5532237A

  公开（公告）日：1996-07-02
• [EN] INDOLE DERIVATIVES WITH AFFINITY FOR THE CANNABINOID RECEPTOR<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE AYANT UNE AFFINITE POUR LE RECEPTEUR CANNABINOIDE
  申请人：MERCK FROSST CANADA INC.

  公开号：WO1996025397A1

  公开（公告）日：1996-08-22

  (EN) Disclosed are indole derivatives of formula (I) having activity on the cannabinoid receptors and the methods of their preparation. The compounds are useful for lowering ocular intraocular pressure and treating glaucoma because of the activity of the cannabinoid receptor.(FR) La présente invention concerne des dérivés d'indole ayant la formule (I) et qui ont une activité sur les récepteurs cannabinoïdes. L'invention concerne aussi les procédés de préparation de ces dérivés. Ces composés sont utiles pour abaisser la pression oculaire intra-oculaire et pour traiter le glaucome en raison de l'activité du récepteur cannabinoïde.
• New class of potent ligands for the human peripheral cannabinoid receptor
  作者：Michel Gallant、Claude Dufresne、Yves Gareau、Daniel Guay、Yves Leblanc、Petpiboon Prasit、Chantal Rochette、Nicole Sawyer、Deborah M. Slipetz、Nathalie Tremblay、Kathleen M. Metters、Marc Labelle

  DOI：10.1016/0960-894x(96)00426-x

  日期：1996.10

  A new class of potent ligand for the human peripheral cannabinoid (hCB(2)) receptor is described. Two indole analogs 13 and 17 exhibited nanomolar potencies (K-i) with good selectivity for the hCB(2) receptor over the human central cannabinoid (hCB(1)) receptor. Copyright (C) 1996 Elsevier Science Ltd