ethyl 2-aminoethoxyacetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-aminoethoxyacetate
• 英文别名: Ethyl 2-(2-aminoethoxy)acetate
• 化学式: C₆H₁₃NO₃
• 分子量: 147.174
• InChiKey: QTSPHTZFRIQURF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-aminoethoxyacetate 在 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 50.0~105.0 ℃ 、405.33 kPa 条件下， 反应 7.0h， 生成 ethyl 2-(4-aminophenyl)aminoethoxyacetate
  参考文献：
  名称：

  一种高选择性的4-（4-氨基苯基）吗啡啉-3-酮 的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种高选择性的4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮的合成方法。该方法用对硝基卤苯和2‑氨基乙氧基乙酸酯于碱存在下缩合制备2‑(4‑硝基苯基)氨基乙氧基乙酸酯，然后于溶剂和加氢催化剂作用下经氢化还原得到2‑(4‑氨基苯基)氨基乙氧基乙酸酯，再经分子内脱醇环化生成4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮。本发明的反应路线反应选择性高，各步反应选择性高达99.0％以上，总收率高达96.0％。所用原料价廉易得，分离过程少，工艺路线简洁，废水量少，反应原子经济性高，过程绿色环保。

  公开号：

  CN109651286B
• 作为产物：
  描述：

  乙醇 、 (2-氨基乙氧基)乙酸 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 5.0h， 以2.10 g的产率得到ethyl 2-aminoethoxyacetate
  参考文献：
  名称：

  作为FGFR4抑制剂的稠环化合物

  摘要：

  本发明提供一类心脏毒性低、选择性高的作为FGFR4抑制剂的稠环化合物，含有所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。

  公开号：

  CN113527337A

文献信息

• [EN] 2-(1H-INDOLE-3-CARBONYL)-THIAZOLE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ARYL HYDROCARBON RECEPTOR (AHR) AGONISTS FOR THE TREATMENT OF E.G. ANGIOGENESIS IMPLICATED OR INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-(1H-INDOLE-3-CARBONYL)-THIAZOLE-4-CARBOXAMIDE ET COMPOSÉS CORRESPONDANTS UTILISÉS EN TANQUE QUE AGONISTES DU RÉCEPTEUR D'HYDROCARBURE ARYLE (AHR) UTILISÉS POUR LE TRAITEMENT DE, P.EX., DE L'ANGIOGENÈSE IMPLIQUÉE OU DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：IKENA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2021127302A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  2-(1H-lndole-3-carbonyl)-thiazole-4-carboxamide derivatives and the corresponding imidazole, oxazole and thiophene derivatives and related compounds as aryl hydrocarbon receptor (AHR) agonists for the treatment of angiogenesis implicated disorders, such as e.g. retinopathy, psoriasis, rheumatoid arthritis, obesity and cancer, or inflammatory disorders. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 27 to 32 and 59 to 219; examples 1 to 8; compounds 1-1 to 1-97; tables 1-a, 2 and 3).

  2-(1H-吲哚-3-甲酰基)-噻唑-4-羧酰胺衍生物及相应的咪唑、噁唑和噻吩衍生物以及相关化合物作为芳香烃受体（AHR）激动剂，用于治疗涉及血管生成的疾病，例如视网膜病变、银屑病、类风湿性关节炎、肥胖和癌症，或炎症性疾病。本说明书揭示了示例化合物的合成和表征以及其药理数据（例如第27至32页和59至219页；示例1至8；化合物1-1至1-97；表1-a、2和3）。
• HMOX1 inducers
  申请人：Mitobridge Inc.

  公开号：US10766888B1

  公开（公告）日：2020-09-08

  The present invention is related to compounds of structure (I) as heme oxygenase 1 (HMOX 1) inducers. The present invention is also related a method of controlling the activity or the amount, or both the activity and the amount, of heme-oxygenase 1 in a mammalian subject. The definitions of the variables are provided herein.

  本发明涉及结构（I）的化合物作为血红素氧合酶1（HMOX 1）诱导剂。本发明还涉及一种控制哺乳动物体内血红素氧合酶1的活性或数量，或活性和数量的方法。这里提供了变量的定义。
• Amide of r-2-(aminoaryl)-propionic acid for use in theprevention of leucocyte activation
  申请人：——

  公开号：US20040186146A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  N-(2-aminoaryl-propionyl)-amides of formula (1) are described. 1 The process for their preparation and pharmaceutical preparations thereof are also described. The amides of the invention are useful in the prevention and treatment of tissue damage due to the exacerbate recruitment of polymorphonuclear neutrophils (leukocytes PMN) at the inflammatory sites. In particular, the invention relates to the R enantiomers of 2-(aminoaryl)-propionyl amides of formula (1) for use in the ihibition of the chemotaxis of neutrophils induced by IL-8. The compounds of the invention are used in the treatment of psoriasis, ulcerative cholitis, glomerular nephritis, acute respiratory insufficiency, idiopathic fibrosis, and rheumatoid arthritis.

  描述了式（1）的N-(2-氨基芳基丙酰基)-酰胺。还描述了它们的制备过程和制药制剂。本发明的酰胺在预防和治疗由于炎症部位过度招募多形核中性粒细胞（白细胞PMN）引起的组织损伤方面是有用的。特别地，本发明涉及式（1）的2-(氨基芳基)-丙酰基酰胺的R对映体，用于抑制IL-8诱导的中性粒细胞趋化。本发明的化合物用于治疗牛皮癣、溃疡性结肠炎、肾小球肾炎、急性呼吸功能不全、特发性纤维化和类风湿性关节炎。
• Discovery of 6-Formylpyridyl Urea Derivatives as Potent Reversible-Covalent Fibroblast Growth Factor Receptor 4 Inhibitors with Improved Anti-Hepatocellular Carcinoma Activity
  作者：Fang Yang、Qianmeng Lin、Xiaojuan Song、Huisi Huang、Xiaojuan Chen、Jianwen Tan、Yun Li、Yang Zhou、Zhengchao Tu、Hongli Du、Zhi-min Zhang、Raquel Ortega、Xiaojing Lin、Adam V. Patterson、Jeff B. Smaill、Yongheng Chen、Xiaoyun Lu

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.3c01810

  日期：2024.2.22

  reversible-covalent FGFR4 inhibitors. The representative 6-formylpyridyl urea 8z exhibited excellent potency against FGFR4WT, FGFR4V550L, and FGFR4V550M with IC50 values of 16.3, 12.6, and 57.3 nM, respectively. It also potently suppressed proliferation of Ba/F3 cells driven by FGFR4WT, FGFR4V550L, and FGFR4V550M, and FGFR4-dependent Hep3B and Huh7 HCC cells, with IC50 values of 1.2, 13.5, 64.5, 15.0, and

  由于 FGF19/FGFR4 介导的肝细胞癌 （HCC） 异常信号传导，成纤维细胞生长因子受体 4 （FGFR4） 被认为是潜在的抗癌靶点。已经报道了几种 FGFR4 抑制剂，但均未获得批准。在此，一系列 5-甲酰基吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲酰胺和一系列 6-甲酰吡啶基脲被表征为选择性可逆共价 FGFR4 抑制剂。代表性的 6-甲酰基吡啶基脲 8z 对 FGFR4WT、FGFR4V550L 和 FGFR4V550M 表现出优异的效力，IC50 值分别为 16.3、12.6 和 57.3 nM。它还有效抑制了 FGFR4WT 、 FGFR4V550L 和 FGFR4V550M 驱动的 Ba/F3 细胞增殖，以及 FGFR4 依赖性 Hep3B 和 Huh7 HCC 细胞，IC50 值分别为 1.2 、 13.5 、 64.5 、 15.0 和 20.4 nM。此外，8z 在裸鼠的 Huh7
• [EN] BRIDGED CYCLOFORMYLPYRIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE CYCLOFORMYLPYRIDINE PONTÉ ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 桥环并醛基吡啶衍生物及其应用
  申请人：BROADENBIO CO LTD

  公开号：WO2021083011A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  提供一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物、异构体或前药及其应用。上述化合物，对FGFR4激酶活性以及FGFR4高表达的Hep 3B细胞增殖活性均具有很强的抑制作用。