2-amino-6-fluoro-N-hydroxybenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-6-fluoro-N-hydroxybenzamide
• 化学式: C₇H₇FN₂O₂
• 分子量: 170.143
• InChiKey: NEZCVFVBCKQGJN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-氟苯甲酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 1-hydroxybenzotriazole-6-sulfonamidomethyl polystyrene resin 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 、 羟胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-amino-6-fluoro-N-hydroxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  新型基于蒽醌异羟肟酸酯的前列腺素H2合酶过氧化物酶活性的平行合成和体外活性。

  摘要：

  当前可用的非甾体抗炎药（NSAID）（例如阿司匹林）针对的是环氧合酶（COX）位点，而不针对前列腺素H2合酶（PGHS）的过氧化物酶（POX）活性。因此，它们不能抑制与PGHS过氧化物酶活性相关的自由基诱导的组织损伤，而损伤可能独立于COX部位而发生。发现先导化合物邻氨基苯甲酸异羟肟酸（AHA）具有显着的PGHS-POX抑制活性（IC50 = 72 microM）。为了定义抑制PGHS-POX的关键参数，我们研究了使用固相合成方法从其酸前体合成的29种AHA衍生物。体外分析表明3,5-二碘邻氨基苯甲酸异羟肟酸（IC50 = 7 microM）的抑制作用提高了十倍。

  DOI：

  10.1039/b505525c

文献信息

• 6-Fluorophenylbenzohydrazides inhibit Mycobacterium tuberculosis growth through alteration of tryptophan biosynthesis
  作者：Sara Consalvi、Giulia Venditti、Junhao Zhu、Helena I. Boshoff、Kriti Arora、Alessandro De Logu、Thomas R. Ioerger、Eric J. Rubin、Mariangela Biava、Giovanna Poce

  DOI：10.1016/j.ejmech.2021.113843

  日期：2021.12