叔丁氧羰基羟胺-三乙二醇-叠氮 | 1235514-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 叔丁氧羰基羟胺-三乙二醇-叠氮
• 英文名称: tert-butyl 2-(2-(2-(2-azidoethoxy)ethoxy)ethoxy)ethoxycarbamate
• 英文别名: t-Boc-Aminooxy-PEG3-Azide；tert-butyl N-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]carbamate
• CAS: 1235514-15-4
• 化学式: C₁₃H₂₆N₄O₆
• 分子量: 334.373
• InChiKey: NMMKIEUJNULAEQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  89.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  叔丁氧羰基羟胺-三乙二醇-叠氮 在 水 、 三氟乙酸 作用下， 反应 1.5h， 以99%的产率得到羟胺-三乙二醇-叠氮
  参考文献：
  名称：

  使用无铜点击化学和醛标签合成异双功能蛋白质融合体

  摘要：

  点击到位：无铜点击化学与醛标记蛋白修饰策略相结合，产生异双功能蛋白融合。该方法依赖于利用正交三唑和肟化学（见方案）扩展与 fGly 残基的缀合的接头，并使位点特异性蛋白质缀合到全长人抗体。

  DOI：

  10.1002/anie.201108130
• 作为产物：
  描述：

  四乙二醇单对甲苯磺酸酯 在 sodium azide 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 104.0h， 生成 叔丁氧羰基羟胺-三乙二醇-叠氮
  参考文献：
  名称：

  ANTIBODY-DRUG CONJUGATES

  摘要：

  一种抗体药物偶联物（ADC）具有以下式（I）所代表的结构： [D2-L2-Cn2yG2-Ab-Sg1G1-L1-D1]x 式（I） 或其药用可接受的盐，其中 Ab是没有糖基的抗体（即抗体的蛋白质部分）； G1和G2是糖基部分，可以相同也可以不同； Cn1和Cn2是结合基部分，可以相同也可以不同； L1和L2是连接基部分，可以相同也可以不同； D1和D2是药物单元，可以相同也可以不同； x和y分别是从0到8的整数，但要求x+y≠0。

  公开号：

  US20180133340A1

文献信息

• Antibody-drug conjugates
  申请人：CHO Pharma Inc.

  公开号：US11135306B2

  公开（公告）日：2021-10-05

  An antibody-drug conjugate (ADC) has a structure represented by Formula (I): [D2-L2-Cn2yG2-Ab-Sg1G1-L1-D1]x   Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ab is an antibody without glycans (i.e., the protein portion of an antibody); G1 and G2 are glycan moieties, which may be the same or different; Cn1 and Cn2 are conjugation moieties, which may be the same or different; L1 and L2 are linker moieties, which may be the same or different; D1 and D2 are drug units which may be the same or different; and x and y are independently an integer from 0 to 8, provided that x+y≠0.

  抗体-药物共轭物（ADC）的结构如式（I）所示： [D2-L2-Cn2yG2-Ab-Sg1G1-L1-D1]x 式 (I) 或其药学上可接受的盐，其中 Ab 是不含聚糖的抗体（即抗体的蛋白质部分）； G1 和 G2 是聚糖分子，可以相同或不同； Cn1 和 Cn2 是连接分子，可能相同，也可能不同； L1 和 L2 是连接分子，可以相同，也可以不同； D1 和 D2 是药物单位，可以相同，也可以不同；以及 x 和 y 独立地为 0 至 8 的整数，条件是 x+y≠0 。
• Synthesis and ligation ability of mono-aminooxy-functionalized dendrigraft poly-l-lysine (DGL)
  作者：Andrea Molero Bondia、Nicolas Larcher、Laurent Garrelly、Jean Christophe Rossi、Robert Pascal

  DOI：10.1016/j.tetlet.2010.04.078

  日期：2010.6

  A bifunctional tetraethylene glycol (TEG) linker was prepared and used as an initiator for the synthesis of the first two generations of dendrigraft poly-L-lysines (DGL). The key steps involved the desymmetrization of TEG by introduction of an amine group after activation of a terminal hydroxyl group and of a conveniently protected aminooxy functionality at the other end. Initiation of L-lysine N-carboxyanhydride polymerization by the terminal amine yielded generations 1 and 2 of DGL in which a subsequent functionalization of the aminooxy group by ligation with entities bearing an aldehyde group turned out to be feasible. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.