2-methyl-2-(5-pyridin-2-ylthiophene-2-sulfonylamino)-propionic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-methyl-2-(5-pyridin-2-ylthiophene-2-sulfonylamino)-propionic acid
• 英文别名: 2-methyl-2-(5pyridin-2-ylthiophene-2-sulfonylamino)propionic acid；2-Methyl-2-(5-pyridin-2-ylthiophene-2-sulfonylamino)propionic acid；2-methyl-2-[(5-pyridin-2-ylthiophen-2-yl)sulfonylamino]propanoic acid
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₄S₂
• 分子量: 326.397
• InChiKey: KTXKTBHOODNJKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-2-(5-pyridin-2-ylthiophene-2-sulfonylamino)-propionic acid 、 三乙胺 、 卡特缩合剂 、 O-(2-三甲基硅基乙基)羟胺盐酸盐 在 水 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford a white foam from which the desired product, 2-methyl-2-(5-pyridin-2-ylthiophene-2-sulfonylamino)-N-(2 -trimethylsilanylethoxy)-propionamide (220 mg, 10%)的产率得到N-Hydroxy-2-methyl-2-(5pyridin-2-ylthiophene-2-sulfonylamino)propionamide
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives

  摘要：

  一种化合物的公式1，其中R1，R2和Q的定义如上所述，可用于治疗以下疾病：关节炎，癌症，组织溃疡，黄斑变性，再狭窄，牙周病，表皮溶解性水泡病，巩膜炎和其他以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病，艾滋病，败血症，脓毒性休克和其他涉及TNF产生的疾病。此外，本发明的化合物可与标准非甾体类抗炎药（NSAID）和镇痛药一起使用，并与细胞毒性药物（如阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊苷、紫杉醇、替加氟等生物碱，如长春新碱）结合使用，用于治疗癌症。

  公开号：

  US20020006920A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基丙氨酸 、 5-(2-吡啶)噻酚-2-磺酰氯 在 乙醚 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 sodium hydroxide 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 2-methyl-2-(5pyridin-2-ylthiophene-2-sulfonylamino)propionic acid as a white solid (2.18 grams, 34%)的产率得到2-methyl-2-(5-pyridin-2-ylthiophene-2-sulfonylamino)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives

  摘要：

  一种化合物的公式1，其中R1，R2和Q的定义如上所述，可用于治疗以下疾病：关节炎，癌症，组织溃疡，黄斑变性，再狭窄，牙周病，表皮溶解性水泡病，巩膜炎和其他以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病，艾滋病，败血症，脓毒性休克和其他涉及TNF产生的疾病。此外，本发明的化合物可与标准非甾体类抗炎药（NSAID）和镇痛药一起使用，并与细胞毒性药物（如阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊苷、紫杉醇、替加氟等生物碱，如长春新碱）结合使用，用于治疗癌症。

  公开号：

  US20020006920A1

文献信息

• ARYLSULFONYLAMINO HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP0977733A1

  公开（公告）日：2000-02-09
• US6303636B1
  申请人：——

  公开号：US6303636B1

  公开（公告）日：2001-10-16
• [EN] ARYLSULFONYLAMINO HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOHYDROXAMIQUE
  申请人：PFIZER PRODUCTS INC.

  公开号：WO1998033768A1

  公开（公告）日：1998-08-06

  (EN) A compound of formula (I) wherein R1, R2 and Q are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, tissue ulceration, macular degeneration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis, and other diseases characterized by matrix metalloproteinase activity, AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy with standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S) and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer.(FR) L'invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle R1, R2 et Q sont définis dans la description. Ce composé sert au traitement de maladies sélectionnées dans le groupe comprenant l'arthrite, le cancer, l'ulcération de tissus, la dégénérescence maculaire, la resténose, la parodontopathie, l'épidermolyse bulleuse congénitale, la sclérite, et d'autres maladies caractérisées par l'activité de la métalloprotéinase matricielle, le sida, la septicémie, le choc septique et d'autres maladies impliquant la production de TNF. En outre, les composés de la présente invention peuvent être utilisés en polythérapie avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens et des analgésiques standard, et en combinaison avec des médicaments cytotoxiques tels que l'adriamycine, la daunomycine, le cisplatine, l'étoposide, le taxol, le taxotère et d'autres alcaloïdes tels que la vincristine, dans le traitement du cancer.
• Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US06303636B1

  公开（公告）日：2001-10-16

  A compound of the formula wherein R1, R2 and Q are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, tissue ulceration, macular degeneration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis, and other diseases characterized by matrix metalloproteinase activity, AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy with standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S) and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer,

  一种化合物的分子式，其中R1、R2和Q如上所定义，在治疗关节炎、癌症、组织溃疡、黄斑变性、再狭窄、牙周病、表皮溃疡性水疱病、巩膜炎以及其他以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病，如艾滋病、败血症、感染性休克以及其他涉及TNF产生的疾病中有用。此外，本发明的化合物可与标准非甾体类抗炎药（NSAID'S）和镇痛药联合用于组合疗法，并可与阿霉素、多柔比星、顺铂、依托泊苷、紫杉醇、多西他赛以及其他生物碱（如长春碱）等细胞毒药物结合，用于癌症治疗。