dimethylmaleic acid monoanilide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: dimethylmaleic acid monoanilide
• 英文别名: Dimethylmaleinsaeure-monoanilid；(Z)-4-anilino-2,3-dimethyl-4-oxobut-2-enoic acid
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₃
• 分子量: 219.24
• InChiKey: CYIWIWFHIKWRNB-HJWRWDBZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dimethylmaleic acid monoanilide 在 sodium acetate 、 乙酸酐 作用下， 反应 0.5h， 生成 3,4-二甲基-1-苯基吡咯-2,5-二酮
  参考文献：
  名称：

  N-取代的马来酰亚胺衍生物作为选择性甘油单酯脂肪酶抑制剂的合成及体外评价

  摘要：

  内源性大麻素2-花生四烯酸甘油酯（2-AG）在许多生理过程中起着重要作用，其作用通过甘油单酯脂肪酶（MGL）催化的酶促水解迅速终止。调节其内源水平可以提供治疗机会；然而，到目前为止，几乎没有描述选择性的MGL抑制剂。在这里，我们描述了N-取代的马来酰亚胺的合成及其对重组人脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和纯化人MGL的药理评价。先前已经描述了一些N-芳基马来酰亚胺（萨里奥（SM）；萨洛（OM）；Nevalainen，T .；Poso，A。莱蒂宁（JT）；贾文恩（T. Jarvinen）Niemi，R.大鼠小脑膜中2-花生四烯酸甘油水解酶中巯基敏感位点的表征。化学 生物学 2005年，12，649-656），为MGL抑制剂，以及沿着这些线路，我们提出一组新的马来酰亚胺衍生物的那显示出低微摩尔的IC 50和朝向MGL VS FAAH高选择性。然后，研究了结构活性关系，例如，1-biphenyl-4

  DOI：

  10.1021/jm900461w
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二甲基马来酸酐 、 苯胺 以 氯仿 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 dimethylmaleic acid monoanilide
  参考文献：
  名称：

  一系列N-烷基，N-芳基和N-烷基苯基-1,4-吡咯烷二酮和相关化合物的抗真菌，细胞毒性和SAR研究

  摘要：

  报道了67种马来酰亚胺及其衍生物作为抗真菌剂的合成，体外评估和SAR研究。由理论计算支持的详细SAR研究使我们确定：完整的马来酰亚胺环似乎对于强的抗真菌活性是必需的，与位置2和3上的取代基不同。然后是2,3二氯和2-甲基取代的马来酰亚胺。它们都是杀真菌剂，而不是抑真菌剂，增强了其抗真菌活性的重要性。2,3-二甲基和2,3-二苯基-马来酰亚胺具有边际活性或无效活性。N中存在灵活的连接链-苯基烷基马来酰亚胺似乎不是抗真菌活性所必需的，尽管其长度显示出与抗真菌行为的相关性，显示出烷基链为n  = 3和n  = 4的马来酰亚胺是大多数真菌中最佳的抗真菌活性。苯环上的不同取代基对活性没有明显的影响。化学势性质以及能量的值不能充分区分活性化合物和非活性化合物。尽管如此，发现尽管log  P单凭其强度不足以正确预测其抗真菌活性，对同一亚型化合物的抗真菌活性值的比较表明，抗真菌活性随亲脂性的增加而增强。另

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2011.03.038

文献信息

• Synthesis and in Vitro Evaluation of N-Substituted Maleimide Derivatives as Selective Monoglyceride Lipase Inhibitors
  作者：Nicolas Matuszak、Giulio G. Muccioli、Geoffray Labar、Didier M. Lambert

  DOI：10.1021/jm900461w

  日期：2009.12.10

  action is quickly terminated via enzymatic hydrolysis catalyzed by monoglyceride lipase (MGL). Regulating its endogenous level could offer therapeutic opportunities; however, few selective MGL inhibitors have been described so far. Here, we describe the synthesis of N-substituted maleimides and their pharmacological evaluation on the recombinant human fatty acid amide hydrolase (FAAH) and on the purified

  内源性大麻素2-花生四烯酸甘油酯（2-AG）在许多生理过程中起着重要作用，其作用通过甘油单酯脂肪酶（MGL）催化的酶促水解迅速终止。调节其内源水平可以提供治疗机会；然而，到目前为止，几乎没有描述选择性的MGL抑制剂。在这里，我们描述了N-取代的马来酰亚胺的合成及其对重组人脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和纯化人MGL的药理评价。先前已经描述了一些N-芳基马来酰亚胺（萨里奥（SM）；萨洛（OM）；Nevalainen，T .；Poso，A。莱蒂宁（JT）；贾文恩（T. Jarvinen）Niemi，R.大鼠小脑膜中2-花生四烯酸甘油水解酶中巯基敏感位点的表征。化学 生物学 2005年，12，649-656），为MGL抑制剂，以及沿着这些线路，我们提出一组新的马来酰亚胺衍生物的那显示出低微摩尔的IC 50和朝向MGL VS FAAH高选择性。然后，研究了结构活性关系，例如，1-biphenyl-4
• Anschuetz, Chemische Berichte, vol. 461, p. 176
  作者：Anschuetz

  DOI：——

  日期：——
• 光学多層
  申请人：日東電工株式会社

  公开号：JP4748806B2

  公开（公告）日：2007-05-31
• [EN] MULTILAYERED OPTICAL COMPENSATOR FILM WITH AMORPHOUS POLYMER FOR LIQUID CRYSTAL DISPLAYS<br/>[FR] FILM COMPENSATEUR OPTIQUE MULTICOUCHE DOTE D'UN POLYMERE AMORPHE POUR DES AFFICHAGES A CRISTAUX LIQUIDES
  申请人：EASTMAN KODAK CO

  公开号：WO2005121848A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  A multilayer compensator for LCDs includes one or more polymeric first layers and one or more polymeric second layers. The first layers comprise a polymer having an out-of-plane (Dnth) birefringence not more negative than -0.01 or not more positive than +0.01. The second layers comprise an amorphous polymer having an out-of-plane birefringence more negative than -0.01 or more positive than +0.01. An overall in-plane retardation (Rin) of the multilayer compensator is greater than 20nm and the out-of-plane retardation (Rth) of the multilayer compensator is more negative than -20nm or more positive than +20nm. The in-plane retardation (Rin) of the one or more first layers is 30% or less of the overall in-plane retardation (Rin) of the multilayer compensator.
• [EN] MULTILAYERED OPTICAL COMPENSATOR<br/>[FR] COMPENSATEUR OPTIQUE MULTICOUCHE
  申请人：EASTMAN KODAK CO

  公开号：WO2007001999A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  [EN] A multilayer compensator includes one or more polymeric first layers and one or more polymeric second layers. The first layers comprise a polymer having an out-of-plane (Dnth) birefringence not more negative than -0.01 and not more positive than +0.01. The second layers comprise an amorphous polymer having an out-of-plane birefringence more negative than -0.01 or more positive than +0.01. An overall in-plane retardation (Rin) of the multilayer compensator is greater than 20nm and the out-of-plane retardation (Rth) of the multilayer compensator is more negative than -20nm or more positive than +20nm. The in-plane retardation (Rin) of the one or more first layers is 30% or less of the overall in-plane retardation (Rin) of the multilayer compensator.
  [FR] La présente invention concerne un compensateur multicouche qui comprend une ou plusieurs premières couches de polymère et une ou plusieurs secondes couches de polymère. Les premières couches contiennent un polymère caractérisé par une biréfringence hors plan (Dnth) non inférieure à -0,01 et non supérieure à +0,01. Les secondes couches contiennent un polymère amorphe caractérisé par une biréfringence hors plan inférieure à -0,01 ou supérieure à +0,01. Le retard global dans le plan (Rin) du compensateur multicouche est supérieur à 20 nm et le retard hors plan (Rth) du compensateur multicouche est inférieur à -20 nm ou supérieur à +20 nm. Le retard dans le plan (Rin) de la ou des premières couches est inférieur ou égal à 30 % du retard global dans le plan (Rin) du compensateur multicouche.