2-Diphenylmethoxyethyl p-toluenesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Diphenylmethoxyethyl p-toluenesulfonate
• 英文别名: 2-Benzhydryloxyethyl 4-methylbenzenesulfonate
• 化学式: C₂₂H₂₂O₄S
• 分子量: 382.48
• InChiKey: NVZUFSVQDFJKRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  腺嘌呤 、 2-Diphenylmethoxyethyl p-toluenesulfonate 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以46%的产率得到9-[2-(diphenylmethoxy)ethyl]adenine
  参考文献：
  名称：

  腺嘌呤的9-（2-芳氧基乙基）衍生物-新型非核苷类抗病毒药

  摘要：

  DOI：

  10.1023/b:cohc.0000008270.32235.2b
• 作为产物：
  描述：

  哌嗪 、 二苯氯甲烷 在 sodium hydroxide 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 2-Diphenylmethoxyethyl p-toluenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Neuroprotective agents

  摘要：

  本发明涉及使用公式I-IV和XII以及本文中描述的其他化合物的神经保护剂治疗神经退行性疾病的方法。这些神经保护剂抑制一氧化氮合酶酶和特别是一氧化氮合酶III（NOS III），可用于治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20040063612A1

文献信息

• Pharmaceutical agents for the treatment of cerebral amyloidosis
  申请人：NYMOX CORPORATION

  公开号：EP1930308A1

  公开（公告）日：2008-06-11

  The invention relates to a compound of the following general formula (III): wherein: R1 and R2 each are one or more independent substituents selected from the group consisting of hydrogen, C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C3-C5 cycloalkyl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkynyl, halogen, C1-C5 haloalkyl, alkylamino, phenyl, nitro and carboxyl; R3 is selected from the group consisting of amino, C1-C5 substituted amino and CH2; n and m are independently an integer of from 0-5; or a pharmaceutically acceptable salt of such compound; a compound of the following general formula (IV): wherein: R1 and R2 each are one or more independent substituents selected from the group consisting of hydrogen, C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C3-C5 cycloalkyl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkynyl, halogen, C1-C5 haloalkyl, alkylamino, phenyl, nitro and ca rboxyl; R3 and R4 each are independent and selected from the group consisting of hydrogen and C1-C5 alkyl; n is an integer of from 1 to 5; or a pharmaceutically acceptable salt of such compound; a compound of the following general formula (V): wherein: R1 and R2 each are one or more independent substituents selected from the group consisting of hydrogen, C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C3-C5 cycloalkyl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkynyl, halogen, C1-C5 haloalkyl, alkylamino, phenyl, nitro and carboxyl; R3 is selected from hydrogen and C1-C5 alkyl; R4 is selected from hydrogen and C1-C5 alkyl; n is an integer of from 1 to 5 inclusive; or a pharmaceutically acceptable salt of such compound; and a compound of the following general formula (VI): wherein: R1 and R2 each are one or more independent substituents selected from the group consisting of hydrogen, C1-C5 alkyl, C2-C5 alkenyl, C3-C5 cycloalkyl, C1-C5 alkoxy, C2-C5 alkynyl, halogen, C1-C5 haloalkyl, alkylamino, phenyl, nitro and carboxyl; R3 and R4 each are independent and selected from hydrogen and C1-C5 alkyl; n is an integer of from 1 to 5 inclusive; or a pharmaceutically acceptable salt of such compound. Also compositions comprising the compounds III-VI as well as uses of said compounds.

  本发明涉及以下通式 (III) 的化合物： 其中 R1和R2各自为一个或多个独立取代基，选自由氢、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基、C1-C5烷氧基、C2-C5炔基、卤素、C1-C5卤代烷基、烷基氨基、苯基、硝基和羧基组成的组； R3 选自氨基、C1-C5 取代的氨基和 CH2 组成的组； n 和 m 独立地为 0-5 之间的整数； 或此类化合物的药学上可接受的盐； 以下通式（IV）的化合物： 其中 R1和R2各自是一个或多个独立的取代基，选自由氢、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基、C1-C5烷氧基、C2-C5炔基、卤素、C1-C5卤代烷基、烷基氨基、苯基、硝基和羧基组成的组； R3 和 R4 各自独立，选自由氢和 C1-C5 烷基组成的组； n 是 1 至 5 的整数； 或此类化合物的药学上可接受的盐； 以下通式(V)的化合物： 其中 R1和R2各自为一个或多个独立取代基，选自由氢、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基、C1-C5烷氧基、C2-C5炔基、卤素、C1-C5卤代烷基、烷基氨基、苯基、硝基和羧基组成的组； R3 选自氢和 C1-C5 烷基； R4 选自氢和 C1-C5 烷基； n 是 1 至 5（包括 5）的整数； 或此类化合物的药学上可接受的盐；以及 以下通式(VI)的化合物： 其中 R1和R2各自是一个或多个独立的取代基，选自由氢、C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基、C1-C5烷氧基、C2-C5炔基、卤素、C1-C5卤代烷基、烷基氨基、苯基、硝基和羧基组成的组； R3 和 R4 各自独立，选自氢和 C1-C5 烷基； n 是 1 至 5（包括 5）的整数； 或此类化合物的药学上可接受的盐。 还包括由化合物 III-VI 组成的组合物以及所述化合物的用途。
• PHARMACEUTICAL AGENTS FOR THE TREATMENT OF CEREBRAL AMYLOIDOSIS
  申请人：NYMOX CORPORATION

  公开号：EP0983222A1

  公开（公告）日：2000-03-08
• [EN] PHARMACEUTICAL AGENTS FOR THE TREATMENT OF CEREBRAL AMYLOIDOSIS<br/>[FR] AGENTS PHARMACEUTIQUES DESTINES AU TRAITEMENT DE L'AMYLOIDOSE CEREBRALE
  申请人：NYMOX CORPORATION

  公开号：WO1998052898A1

  公开（公告）日：1998-11-26

  (EN) Formation of cerebral amyloid associated with Alzheimer's disease can be treated or averted using medicaments that are effective $i(in vivo) in preventing disruption of dense microspheres (DMS) or in altering the disruption so as to (i) reduce the volume of tissue occupied by redistributed, transformed DMS protein material and its associated injury focus; (ii) reduce the persistence or duration of injury and inflammation associated with the disrupted DMS and redistributed transformed DMS protein material; and/or (iii) increase the digestion and removal of DMS material through the reticuloendothelial system.(FR) Cette invention concerne un procédé permettant de traiter ou de prévenir la formation d'amyloïde cérébrale associée à la maladie d'Alzheimer. Ce procédé fait appel à des médicaments qui permettent de prévenir efficacement et in vivo la rupture de microsphères denses (MSD), ou d'altérer cette rupture de manière à obtenir les effets suivants: (i) une réduction du volume des tissus occupés par la matière protéinique MSD transformée et de nouveau répartie, et par la zone de blessure qu'elle entraîne; (ii) une réduction de la persistance ou de la durée de la blessure et de l'inflammation associées aux MSD brisées et à la matière protéinique MSD transformée et de nouveau répartie; et/ou (iii) un accroissement de la digestion et de l'élimination de la matière MSD par le système réticulo-endothélial.
• [EN] NEUROPROTECTIVE AGENTS<br/>[FR] AGENTS NEUROPROTECTEURS
  申请人：CARBOMER INC

  公开号：WO2004028548A2

  公开（公告）日：2004-04-08

  The present invention relates to methods of treating neurodegenerative diseases with the neuroprotective agents of Formulas I-IV and XII and the other compounds described herein. The neuroprotective agents inhibit nitric oxide synthase enzymes and in particular nitric oxide synthase III (NOS III) and can be used to treat Alzheimer's disease.
• 9-(2-Aryloxyethyl) Derivatives of Adenine - a New Class of Non-nucleosidic Antiviral Agents
  作者：V. I. Petrov、A. A. Ozerov、M. S. Novikov、C. Pannecouque、J. Balzarini、E. De Clercq

  DOI：10.1023/b:cohc.0000008270.32235.2b

  日期：2003.9