N-(4-((2S)-4-(1-methyl-6-oxo-4-(pyridin-4-yl)-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)morpholin-2-yl)phenyl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: N-(4-((2S)-4-(1-methyl-6-oxo-4-(pyridin-4-yl)-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)morpholin-2-yl)phenyl)acetamide
• 英文别名: N-[4-[(2S)-4-(1-methyl-6-oxo-4-pyridin-4-ylpyrimidin-2-yl)morpholin-2-yl]phenyl]acetamide
• 化学式: C₂₂H₂₃N₅O₃
• 分子量: 405.456
• InChiKey: RQMTYFIBRSBYHT-HXUWFJFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-甲基-6-(4-吡啶)-4(3H)-嘧啶酮 、 N-(4-((2S)-morpholin-2-yl)phenyl)acetamide 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以58%的产率得到N-(4-((2S)-4-(1-methyl-6-oxo-4-(pyridin-4-yl)-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)morpholin-2-yl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-MORPHOLINO-4-PYRIMIDONE COMPOUND
  [FR] COMPOSE 2-MORPHOLINO-4-PYRIMIDONE

  摘要：

  化合物的化学式（I）所代表的化合物，其光学活性异构体，或其药用可接受盐：其中X代表CH或N；1代表C1-C12烷基；R2代表氢原子，或类似物；R'代表C1-C6烷基或类似物；q代表0或1至7的整数；Y代表C1-C6烷基或类似物；p代表0或1至5的整数；R代表2,3-二氢吲哚基或类似物，用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1过度活化引起的疾病，如神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病）。

  公开号：

  WO2006028290A1

文献信息

• 2-MORPHOLINO-4-PYRIMIDONE COMPOUND
  申请人：WATANABE Kazutoshi

  公开号：US20090124618A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  A compound represented by the formula (I), an optically active isomer thereof, or a pharmaceutical acceptable salt thereof: wherein X represents CH or N; represents a C 1 -C 12 alkyl; R 2 represents a hydrogen atom, or the like; R′ represents a C 1 -C 6 alkyl or the like; q represents 0 or an integer of 1 to 7; Y represents a C 1 -C 6 alkyl or the like; p represents 0 or an integer of 1 to 5; R represents a 2,3-dihydroindolyl or the like, which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by tau protein kinase 1 hyperactivity such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

  化合物的化学式为（I），其手性异构体或药物可接受的盐：其中X代表CH或N；代表C1-C12烷基；R2代表氢原子或类似物；R'代表C1-C6烷基或类似物；q代表0或1至7的整数；Y代表C1-C6烷基或类似物；p代表0或1至5的整数；R代表2,3-二氢吲哚基或类似物，用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1过度活化引起的疾病，例如神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病）。
• 2-morpholino-4-pyrimidone compound
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：US08106045B2

  公开（公告）日：2012-01-31

  A compound represented by the formula (I), an optically active isomer thereof, or a pharmaceutical acceptable salt thereof: wherein X represents CH or N; represents a C1-C12 alkyl; R2 represents a hydrogen atom, or the like; R′ represents a C1-C6 alkyl or the like; q represents 0 or an integer of 1 to 7; Y represents a C1-C6 alkyl or the like; p represents 0 or an integer of 1 to 5; R represents a 2,3-dihydroindolyl or the like, which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by tau protein kinase 1 hyperactivity such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

  化合物的化学式为（I），其对映异构体或药学上可接受的盐：其中X代表CH或N；代表C1-C12烷基；R2代表氢原子或类似物；R'代表C1-C6烷基或类似物；q代表0或1到7的整数；Y代表C1-C6烷基或类似物；p代表0或1到5的整数；R代表2,3-二氢吲哚基或类似物，用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1过度活化引起的疾病，例如神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病）。
• 2-morpholino-4-pyrimidone compounds
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP2266979A1

  公开（公告）日：2010-12-29

  A compound represented by the formula (I), an optically active isomer thereof, or a pharmaceutical acceptable salt thereof: wherein X represents CH or N; R1 represents a C1-C12 alkyl; R2 represents a hydrogen atom, or the like; R' represents a C1-C6 alkyl or the like; q represents 0 or an integer of 1 to 7; Y represents a C1-C6 alkyl or the like; p represents 0 or an integer of 1 to 5; R represents a 2,3-dihydroindolyl or the like, which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by tau protein kinase 1 hyperactivity such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

  式 (I) 所代表的化合物、其光学活性异构体或其药用盐： 其中 X 代表 CH 或 N；R1 代表 C1-C12 烷基；R2 代表氢原子或类似物；R'代表 C1-C6 烷基或类似物；q 代表 0 或 1 至 7 的整数；Y 代表 C1-C6 烷基或类似物；p 代表 0 或 1 至 5 的整数；R 代表 2,3-二氢吲哚基或类似物，用于预防和/或治疗由 tau 蛋白激酶 1 活性亢进引起的疾病，如神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）。
• US8106045B2
  申请人：——

  公开号：US8106045B2

  公开（公告）日：2012-01-31
• [EN] 2-MORPHOLINO-4-PYRIMIDONE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSE 2-MORPHOLINO-4-PYRIMIDONE
  申请人：MITSUBISHI PHARMA CORP

  公开号：WO2006028290A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  A compound represented by the formula (I), an optically active isomer thereof, or a pharmaceutical acceptable salt thereof: wherein X represents CH or N; 1 represents a C1-C12 alkyl; R2 represents a hydrogen atom, or the like; R' represents a C1-C6 alkyl or the like; q represents 0 or an integer of 1 to 7; Y represents a C1-C6 alkyl or the like; p represents 0 or an integer of 1 to 5; R represents a 2,3-dihydroindolyl or the like, which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by tau protein kinase 1 hyperactivity such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

  化合物的化学式（I）所代表的化合物，其光学活性异构体，或其药用可接受盐：其中X代表CH或N；1代表C1-C12烷基；R2代表氢原子，或类似物；R'代表C1-C6烷基或类似物；q代表0或1至7的整数；Y代表C1-C6烷基或类似物；p代表0或1至5的整数；R代表2,3-二氢吲哚基或类似物，用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1过度活化引起的疾病，如神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病）。