6-chloro-N-(5-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-chloro-N-(5-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 6-chloro-N-(5-pyridin-2-yl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine
• 化学式: C₁₂H₉ClN₆
• 分子量: 272.697
• InChiKey: DFFRHOOPIFGTKU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  79.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-氟苯基)吡咯烷 、 6-chloro-N-(5-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以61%的产率得到6-[2-(4-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-N-(5-pyridin-2-yl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  TRK INHIBITION

  摘要：

  本发明涉及使用取代嘧啶衍生物来调节肌球蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶，并且使用这些取代嘧啶衍生物来治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、与失髓鞘或脱髓鞘相关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体TrkA异常活动相关的疾病或紊乱。

  公开号：

  US20180346451A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯嘧啶 、 5-氨基-3-(2-吡啶基))-1H-吡唑 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 以51%的产率得到6-chloro-N-(5-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  TRK INHIBITION

  摘要：

  本发明涉及使用取代嘧啶衍生物来调节肌球蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶，并且使用这些取代嘧啶衍生物来治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、与失髓鞘或脱髓鞘相关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体TrkA异常活动相关的疾病或紊乱。

  公开号：

  US20180346451A1

文献信息

• Trk inhibition
  申请人：NantBio, Inc.

  公开号：US10738033B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  The present invention relates to the use of substituted pyrimidine derivatives to modulate tropomyosin-related kinase (Trk) family protein kinase, and the use of the substituted pyrimidine derivatives for the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor TrkA. The present invention also provides compounds of the formula: as defined herein.

  本发明涉及使用取代的嘧啶衍生物来调节肌球蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶，以及使用取代的嘧啶衍生物来治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、银屑病、血栓形成、与髓鞘脱落或脱髓鞘有关的疾病、失调、损伤或功能障碍，或与髓鞘异常活动有关的疾病或失调、 再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、与髓鞘脱落或脱髓鞘有关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体 TrkA 的异常活动有关的疾病或紊乱。 本发明还提供了如本文所定义的式化合物。