SATFMK

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: SATFMK
• 英文别名: 9,9,9-trifluoro-8-oxo-N-phenylnonanamide；9,9,9-Trifluoro-8-oxo-nonanoic Acid Phenylamide
• 化学式: C₁₅H₁₈F₃NO₂
• 分子量: 301.309
• InChiKey: KRCXZGYVOZSCSF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  辛二酸 在 吡啶 、 草酰氯 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正庚烷 、 二氯甲烷 、 乙基苯 为溶剂， 反应 7.92h， 生成 SATFMK
  参考文献：
  名称：

  各种锌结合基团对组蛋白脱乙酰基酶1-11的抑制作用

  摘要：

  组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）具有裂解多种蛋白质中ε - N-乙酰化赖氨酸残基的乙酰基的能力。鉴于人类细胞包含成千上万个不同的乙酰化赖氨酸残基，HDACS可以调节多种过程，包括某些与癌症和神经退行性疾病等疾病有关的过程。在这里，我们报告了一系列化合物的合成和体外生化分析，包括已知的抑制剂以及新颖的化学型，这些化合物结合了新的锌结合域。通过评估针对所有11种重组人HDAC的化合物集合，我们发现三氟甲基酮官能团可有效抑制Zn 2+的所有四个亚类依赖的HDAC。用两种不同的支架观察到有效的抑制作用，证明了三氟甲基酮部分作为锌结合基序的效率。有趣的是，我们还将硅烷二醇确定为锌结合基团，对于将来开发非I-异羟肟酸酯I类和IIb B类HDAC抑制剂具有潜力。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201300433

文献信息

• Inhibitors of histone deacetylase
  申请人：——

  公开号：US20020177594A1

  公开（公告）日：2002-11-28

  Compounds having the formula 1 or therapeutically acceptable salts thereof, are histone deacetylase (HDAC) inhibitors. Preparation of the compounds, compositions containing the compounds, and treatment of diseases using the compounds are disclosed.

  具有以下化学式的化合物或其治疗上可接受的盐是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。本文揭示了该化合物的制备、含有该化合物的组合物以及使用该化合物治疗疾病的方法。
• Class of cytodifferentiating agents and histone deacetylase inhibitors, and methods of use thereof
  申请人：Sloan-Kettering Institute for Cancer Research

  公开号：US06511990B1

  公开（公告）日：2003-01-28

  The present invention provides the compound having the formula: wherein each of R1 and R2 is, substituted or unsubstituted, aryl, cycloalkyl, cycloalkylamino, naphtha, pyridineamino, piperidino, t-butyl, aryloxy, arylalkyloxy, or pyridine group; wherein A is an amido moiety, —O—, —S—, —NH—, or —CH2—; and wherein n is an integer from 3 to 8. The present invention also provides a method of selectively inducing growth arrest, terminal differentiation and/or apoptosis of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells. Moreover, the present invention provides a method of treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. Lastly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically acceptable amount of the compound above.

  本发明提供了具有以下结构的化合物：其中R1和R2中的每一个都是取代或未取代的芳基、环烷基、环烷基氨基、萘基、吡啶氨基、哌啶基、叔丁基、芳氧基、芳基氧基或吡啶基；其中A是酰胺基团、—O—、—S—、—NH—或—CH2—；n是从3到8的整数。本发明还提供了一种选择性诱导肿瘤细胞生长停滞、终末分化和/或凋亡的方法，从而抑制这些细胞的增殖。此外，本发明提供了一种治疗患有以肿瘤细胞增殖为特征的肿瘤的患者的方法。最后，本发明提供了一种包括药用可接受载体和上述化合物的治疗上可接受剂量的药物组合物。
• CYCLOPROPYLAMINES AS LSD1 INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property (No.2) Limited

  公开号：US20140371176A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  This invention relates to the use of cyclopropylamine derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity of Lysine-specific demethylase 1 (LSD1). Suitably, the present invention relates to the use of cyclopropylamines in the treatment of cancer.

  本发明涉及使用环丙胺衍生物来调节，特别是抑制赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）的活性。适当地，本发明涉及使用环丙胺衍生物治疗癌症。
• Novel class of cytodifferentiating agents and histone deacetylase inhibitors, and methods of use thereof
  申请人：Sloan Kettering Institute for Cancer Research

  公开号：US20040002506A1

  公开（公告）日：2004-01-01

  The present invention provides the compound having the formula: 1 wherein each of R 1 and R 2 is, substituted or unsubstituted, aryl, cycloalkyl, cycloalkylamino, naphtha, pyridineamino, piperidino, t-butyl, aryloxy, arylalkyloxy, or pyridine group; wherein A is an amido moiety, —O—, —S—, —NH—, or —CH 2 —; and wherein n is an integer from 3 to 8. The present invention also provides a method of selectively inducing growth arrest, terminal differentiation and/or apoptosis of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells. Moreover, the present invention provides a method of treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. Lastly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically acceptable amount of the compound above.

  本发明提供了具有以下式子的化合物：1其中R1和R2中的每一个都是取代或未取代的芳基，环烷基，环烷基氨基，萘基，吡啶氨基，哌啶基，叔丁基，芳基氧基，芳基烷氧基或吡啶基；其中A是酰胺基团，-O-，-S-，-NH-或-CH2-；n是从3到8的整数。本发明还提供了一种选择性诱导肿瘤细胞生长停滞、终端分化和/或凋亡的方法，从而抑制这些细胞的增殖。此外，本发明还提供了一种治疗具有肿瘤细胞增殖特征的患者的方法。最后，本发明提供了一种包含药学上可接受的载体和上述化合物的治疗上可接受的量的制药组合物。
• Cytodifferentiating agents and histone deacetylase inhibitors, and methods of use thereof
  申请人：Sloan-Kettering Institute for Cancer Research

  公开号：US07345174B2

  公开（公告）日：2008-03-18

  The present invention provides the compound having the formula: wherein each of R1 and R2 is, substituted or unsubstituted, aryl, cycloalkyl, cycloalkylamino, naphtha, pyridineamino, piperidino, t-butyl, aryloxy, arylalkyloxy, or pyridine group; wherein A is an amido moiety, —O—, —S—, —NH—, or —CH2—; and wherein n is an integer from 3 to 8. The present invention also provides a method of selectively inducing growth arrest, terminal differentiation and/or apoptosis of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells. Moreover, the present invention provides a method of treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. Lastly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically acceptable amount of the compound above.

  本发明提供了具有以下式子的化合物：其中R1和R2分别是取代或未取代的芳基、环烷基、环烷基氨基、萘基、吡啶氨基、哌啶基、叔丁基、芳基氧基、芳基烷氧基或吡啶基团；其中A是酰胺基、-O-、-S-、-NH-或-CH2-；n是3至8的整数。本发明还提供了一种选择性诱导肿瘤细胞生长停止、终端分化和/或凋亡，从而抑制这些细胞的增殖的方法。此外，本发明还提供了一种治疗具有肿瘤细胞增殖特征的患者的方法。最后，本发明提供了一种含有上述化合物的药物组合物，该药物组合物包括药用载体和治疗上可接受的化合物的适量。