trans-4-((5-(pyridin-2-yl)-2-((4-vinylphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: trans-4-((5-(pyridin-2-yl)-2-((4-vinylphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexan-1-ol
• 英文别名: 4-[[2-(4-Ethenylanilino)-5-pyridin-2-ylpyrimidin-4-yl]amino]cyclohexan-1-ol；4-[[2-(4-ethenylanilino)-5-pyridin-2-ylpyrimidin-4-yl]amino]cyclohexan-1-ol
• 化学式: C₂₃H₂₅N₅O
• 分子量: 387.484
• InChiKey: CUDRWVZLQYDBKU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  83
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  trans-4-aminocyclohexan-1-ol 在 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 1.13h， 生成 trans-4-((5-(pyridin-2-yl)-2-((4-vinylphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PAN-TAM INHIBITORS AND MER/AXL DUAL INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PAN-TAM ET DOUBLES INHIBITEURS DE MER/AXL

  摘要：

  这项发明涉及改进的治疗组合及治疗选定癌症的方法，使用具有泛TAM或Mer/Axl双受体酪氨酸激酶抑制活性的选择性嘧啶化合物与免疫检查点抑制剂结合。在一个方面，揭示了使用本文描述的选择性嘧啶化合物与免疫检查点抑制剂结合的改进治疗选定癌症的方法，例如，细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4（CTLA4）抑制剂、程序性细胞死亡蛋白1（PD1）抑制剂或程序性死亡配体1（PDL-1）抑制剂，或其组合。

  公开号：

  WO2017059280A1

文献信息

• Novel Pan-TAM Inhibitors And Mer/Axl Dual Inhibitors
  申请人：University of North Carolina at Chapel Hill

  公开号：US20180297977A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  This invention is in the area of improved therapeutic combinations for and methods of treating selected cancers using selected pyrimidine compounds having pan-TAM or Mer/Axl dual receptor tyrosine kinase inhibitory activity in combination with immune checkpoint inhibitors. In one aspect, an improved treatment for select cancers is disclosed using selected pyrimidine compounds described herein in combination with an immune checkpoint inhibitor, for example, a cytotoxic T-lymphocyte-associated protein 4 (CTLA4) inhibitor, a programmed cell death protein 1 (PD1) inhibitor, or a programmed death-ligand 1 (PDL-1) inhibitor, or combination thereof.