4-(imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)benzoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)benzoic acid
• 英文别名: 4-Imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylbenzoic acid；4-imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylbenzoic acid
• 化学式: C₁₄H₁₀N₂O₂
• 分子量: 238.246
• InChiKey: VJNXBHZYFWHPLE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)benzoic acid 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以85%的产率得到4-(3-iodoimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC ALKYNE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS ALCYNE BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的双环炔烃化合物，其作为MAP激酶相互作用激酶MNK2a、MNK2b、MNKIa和MNKIb的抑制剂。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在预防和治疗需要调节MNK1或MNK2的疾病、疾病和症状中的用途，如癌症、神经退行性疾病、自身免疫疾病、代谢性疾病和炎症性疾病。该发明还涉及这些化合物在治疗方法和药物制造以及含有这些化合物的组合物的用途。

  公开号：

  WO2019013703A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羧基苯硼酸 、 6-溴-咪唑并[1,2-a]吡啶 在 potassium phosphate 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以62%的产率得到4-(imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC ALKYNE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS ALCYNE BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的双环炔烃化合物，其作为MAP激酶相互作用激酶MNK2a、MNK2b、MNKIa和MNKIb的抑制剂。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在预防和治疗需要调节MNK1或MNK2的疾病、疾病和症状中的用途，如癌症、神经退行性疾病、自身免疫疾病、代谢性疾病和炎症性疾病。该发明还涉及这些化合物在治疗方法和药物制造以及含有这些化合物的组合物的用途。

  公开号：

  WO2019013703A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC ALKYNE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS ALCYNE BICYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AGENCY FOR SCIENCE TECH AND RESEARCH ASTARSTAR

  公开号：WO2019013703A1

  公开（公告）日：2019-01-17

  The present invention relates to bicydic alkyne compounds of Formula (I) that act as inhibitors of the MAP kinase interacting kinases MNK2a, MNK2b, MNKIa, and MNKIb. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to these compounds for use in the prevention and treatment of diseases, disorders and conditions which would benefit from the modulation of MNK1 or MNK2, such as cancers, neurodegenerative diseases, autoimmune diseases, metabolic diseases and inflammatory diseases. The invention also relates to the use of these compounds in methods of therapy and the manufacture of medicaments as well as compositions containing these compounds.

  本发明涉及公式（I）的双环炔烃化合物，其作为MAP激酶相互作用激酶MNK2a、MNK2b、MNKIa和MNKIb的抑制剂。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在预防和治疗需要调节MNK1或MNK2的疾病、疾病和症状中的用途，如癌症、神经退行性疾病、自身免疫疾病、代谢性疾病和炎症性疾病。该发明还涉及这些化合物在治疗方法和药物制造以及含有这些化合物的组合物的用途。