摘要:
我们以前报道过在 C(2) 处取代的 3-iodoimidazo[1,2-a]pyridines 的 Suzuki 交叉偶联反应的反应性很大程度上受此 2-取代基的性质的影响。因此,为了将该偶联过程的范围扩展到该系列的 6 位,类似地确定 2-取代基(H、烷基或芳基)的性质对反应速率的影响似乎很重要。耦合。从这项工作中,Suzuki 型交叉偶联显示在 6-溴-2-甲基-和 2-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶上有效进行,而 6-Br 衍生物未取代在 C(2) 处的反应似乎很差。通过改变催化剂和碱的反应条件以及卤素的性质,未取代系列的反应性大大提高。最后,