呋喃并[2,3-c]吡啶-5-羧酸乙酯 | 223389-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 呋喃并[2,3-c]吡啶-5-羧酸乙酯
• 英文名称: 5-ethoxycarbonylfuro[2,3-c]pyridine
• 英文别名: Ethyl furo[2,3-c]pyridine-5-carboxylate
• CAS: 223389-14-8
• 化学式: C₁₀H₉NO₃
• 分子量: 191.186
• InChiKey: ZZIOUILKLDRASR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  312.7±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.241

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  呋喃并[2,3-c]吡啶-5-羧酸乙酯 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-(1-hydroxyethyl) furo[2,3-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Method for producing pyridine derivatives

  摘要：

  一种由通式III表示的吡啶醇衍生物（其中A代表一个二价有机基团，可能含有一到三个氧原子、氮原子和/或硫原子，其中A可以与两个键合的碳原子一起形成一个5、6、7或8元环，该环可以与一个或多个额外的环形成一个紧凑环；R6代表氢原子，-CHR1R2，或烯基基团，芳基基团或芳基烷基基团，可以被取代；R1和R2分别独立地代表氢原子或可以被取代的碳氢基团；R代表氢原子，烷基基团，烯基基团，芳基基团或芳基烷基基团，可以被取代），通过以下方法制备：将由通式I-1表示的吡啶酯衍生物进行反应。

  公开号：

  US06342606B2
• 作为产物：
  描述：

  3-甲基-2-糠醛 以 正己烷 、 xylene 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 呋喃并[2,3-c]吡啶-5-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  Method for producing pyridine derivatives

  摘要：

  一种由通式III表示的吡啶醇衍生物（其中A代表一个二价有机基团，可能含有一到三个氧原子、氮原子和/或硫原子，其中A可以与两个键合的碳原子一起形成一个5、6、7或8元环，该环可以与一个或多个额外的环形成一个紧凑环；R6代表氢原子，-CHR1R2，或烯基基团，芳基基团或芳基烷基基团，可以被取代；R1和R2分别独立地代表氢原子或可以被取代的碳氢基团；R代表氢原子，烷基基团，烯基基团，芳基基团或芳基烷基基团，可以被取代），通过以下方法制备：将由通式I-1表示的吡啶酯衍生物进行反应。

  公开号：

  US06342606B2
• 作为试剂：
  描述：

  、 methyl β-oxo-5-furo[2,3-c]pyridinepropionate 、 ethyl β-oxo-5-furo[2,3-c]pyridinepropionate 、 tert-butyl β-oxo-5-furo[2,3-c]pyridinepropionate 、 盐酸 、 sodium hydroxide 在 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 、 Toluene hexane 、 呋喃并[2,3-c]吡啶-5-羧酸乙酯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 以giving 629 mg of 5-acetylfuro[2,3-c]pyridine in a purity of 99% by HPLC (78% yield from 5-ethoxycarbonylfuro[2,3-c]pyridine)的产率得到1-(呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基)乙酮
  参考文献：
  名称：

  Method for producing pyridine derivatives

  摘要：

  一种由通式III表示的吡啶醇衍生物（其中A代表一个双价有机基团，可以包含一个到三个氧原子、氮原子和/或硫原子，其中A可以与两个键合碳原子一起形成一个5、6、7或8元环，其中该环可以与一个或多个附加环形成紧缩环；R5代表氢原子、—CHR1R2或可以被取代的烯基基团、芳基基团或芳基烷基基团；R1和R2各自独立地代表氢原子或可以被取代的碳氢基团；R6代表氢原子、烷基基团、烯基基团、芳基基团或芳基烷基基团，可以被取代），其制备方法包括：将由通式I-1表示的吡啶酯衍生物（其中Z1代表—COX；X代表可以被取代的烷氧基团、烯基氧基团、芳氧基团或芳基烷氧基团；A与上述相同）与还原剂、烷基化剂、烯基化剂、芳基化剂或芳基烷基化剂反应，以获得由通式II表示的吡啶羰基衍生物（其中A和R5与上述相同）；然后将所得的吡啶羰基衍生物与还原剂、烷基化剂、烯基化剂、芳基化剂或芳基烷基化剂反应，以获得通式III的吡啶醇衍生物。

  公开号：

  US06265580B1

文献信息

• [EN] 1- (2H-PYRAZOL -3-YL) -3YL) {4-`1- (BENZOYL) -PIPERIDIN-4-YLMETHYL!-PHENYL}-UREA DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS INHBITORS OF P38 KINASE AND/OR TNF INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF IMFLAMMATIONS<br/>[FR] DERIVES DE 1-(2H-PYRAZOL-3-YL)-3-{4-`1-(BENZOYL)-PIPERIDIN-4-YLMETHYL!-PHENYL}-UREE ET COMPOSES ASSOCIES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE P38 ET/OU COMME INHIBITEURS DU FACTEUR DE NECROSE TUMORALE (TNF) DANS LE TRAITEMENT DES INFLAMMATIONS
  申请人：AVENTIS PHARMA INC

  公开号：WO2004100946A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The present invention provides compounds of Formula (I) Wherein ( ) is an optional ethylene bridge; R1 is alkyl, cycloalkyl, aryl or aryl substituted with one or more substituents selected from alkyl, alkoxy and amino, or R1 is pyridyl or pyridyl substituted with one or more substituents selected from alkyl, alkoxy and amino; R2 is optionally substituted alkyl, alkoxyalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, arylalkyl, or R2 is arylalkyl substituted with one or more substituents selected from alkyl, alkoxy; X is -C(O)-, -C(O)-CH2-, -S(O)2-, or NH-C(O)- ; and A is optionally substituted alkyl or other substituents as defined in claim 1. Pharmaceutical compositions comprising such compounds, their preparation, and their pharmaceutical use in the treatment of disease states capable of being modulated by the inhibition of p38 kinase and/or tumor necrosis factor (TNF), such as asthma or joint inflammation.

  本发明提供了Formula (I)的化合物，其中( )是可选的乙烯桥；R1是烷基、环烷基、芳基或芳基，其上取代基可为烷基、烷氧基和氨基中的一种或多种，或者R1是吡啶基或吡啶基，其上取代基可为烷基、烷氧基和氨基中的一种或多种；R2是可选取代的烷基、烷氧基烷基、可选取代的环烷基烷基、芳基烷基，或者R2是芳基烷基，其上取代基可为烷基、烷氧基中的一种或多种；X是-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-或NH-C(O)-；A是可选取代的烷基或其他在权利要求1中定义的取代基。包括这些化合物的药物组合物、其制备以及在治疗能够通过抑制p38激酶和/或肿瘤坏死因子(TNF)调节的疾病状态中的药用，如哮喘或关节炎。
• Rhodium(III)-Catalyzed Oxidative CH Functionalization of Azomethine Ylides
  作者：Wencui Zhen、Fen Wang、Miao Zhao、Zhengyin Du、Xingwei Li

  DOI：10.1002/anie.201207204

  日期：2012.11.19

  Put it on a ring: A rhodium(III) complex can catalyze the oxidative coupling of azomethine imines with olefins, leading to the synthesis of 1,2‐dihydrophthalazines, olefinated aldehydes, or fused pyridines, depending on the conditions used.

  戴上戒指：铑（III）络合物可以催化偶氮甲亚胺与烯烃的氧化偶联，从而根据所使用的条件导致合成1,2-二氢酞嗪，烯化醛或稠合吡啶。
• Intermediates for producing pyridine derivatives
  申请人：Kuraray Co., Ltd.

  公开号：US06111111A1

  公开（公告）日：2000-08-29

  A pyridine alcohol derivative represented by General Formula III ##STR1## (where A represents a divalent organic group which may contain one to three oxygen atoms, nitrogen atoms and/or sulfur atoms, wherein A may form a 5-, 6-, 7-, or 8-membered ring together with two bonded carbon atoms, where said ring may form a condensed ring with one or more additional rings; R.sup.5 represents a hydrogen atom, --CHR.sup.1 R.sup.2, or an alkenyl group, an aryl group or an aralkyl group which may be substituted; R.sup.1 and R.sup.2 each independently represent a hydrogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted; and R.sup.6 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, an aryl group or an aralkyl group which may be substituted), is produced by: reacting a pyridine ester derivative represented by General Formula I-1 ##STR2## (where Z.sup.1 represents --COX; X represents an alkoxyl group, an alkenyloxy group, an aryloxy group or an aralkyloxy group which may be substituted; and A is the same as above) with a reducing agent, an alkylating agent, an alkenylating agent, an arylating agent or an aralkylating agent to obtain a pyridine carbonyl derivative represented by General Formula II ##STR3## (where A and R.sup.5 are the same as above); and reacting the resulting pyridine carbonyl derivative with a reducing agent, an alkylating agent, an alkenylating agent, an arylating agent or an aralkylating agent to obtain the pyridine alcohol derivative of the General Formula III.

  通用公式III所代表的吡啶醇衍生物是通过以下步骤制备的：将通用公式I-1所代表的吡啶酯衍生物与还原剂、烷基化剂、烯基化剂、芳基化剂或芳基烷基化剂反应，得到通用公式II所代表的吡啶羰基衍生物；然后将所得的吡啶羰基衍生物与还原剂、烷基化剂、烯基化剂、芳基化剂或芳基烷基化剂反应，得到通用公式III所示的吡啶醇衍生物。
• Pyrazoles as inhibitors of tumor necrosis factor
  申请人：Borcherding R. David

  公开号：US20060063796A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  The present invention provides compounds of Formula (I) and ester prodrugs, pharmaceutically acceptable salts or solvates of such compounds; or ester prodrugs of such salts or solvates; pharmaceutical compositions comprising such compounds, their preparation, and their pharmaceutical use in the treatment of disease states capable of being modulated by the inhibition of p38 kinase and/or tumor necrosis factor (TNF).

  本发明提供了式（I）的化合物和酯前药、这些化合物的药学上可接受的盐或溶剂；或这些盐或溶剂的酯前药；包括这些化合物的制药组合物，其制备以及它们在治疗能够通过抑制p38激酶和/或肿瘤坏死因子（TNF）调节的疾病状态中的药物应用。
• Method for producing furopyridine derivatives and intermediate compounds
  申请人：Kuraray Co., Ltd.

  公开号：EP0911335B1

  公开（公告）日：2002-04-17