(R)-N-(4-Hydroxycyclohex-1-yl)-aminoacetic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-N-(4-Hydroxycyclohex-1-yl)-aminoacetic acid
• 英文别名: 4-hydroxycyclohexylglycine；(4-Hydroxy-cyclohexylamino)-acetic acid；2-[(4-hydroxycyclohexyl)amino]acetic acid
• 化学式: C₈H₁₅NO₃
• 分子量: 173.212
• InChiKey: GLBWXZGOECBBNB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-(4-Hydroxycyclohex-1-yl)-aminoacetic acid 、 N-(4-羟苯基)甘氨酸 、 对甲氧基苯磺酰氯 在 aluminum nickel 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 sodium hydroxide 、 水 为溶剂， 生成 (R)-N-(4-methoxybenzene-sulfonyl)-4-hydroxycyclohexylglycine
  参考文献：
  名称：

  Certain alpha-substituted arylsulfonamido acetohydroxamic acids

  摘要：

  该发明涉及公式I的化合物，其中Ar代表碳环芳基、杂环芳基或联苯基；R1代表较低的烷基、环烷基、芳基-较低的烷基、较低的烷氧基-较低的烷基、芳基、环烷基-较低的烷基、卤代较低的烷基；R2代表氢或较低的烷基；R3和R4独立地代表氢、较低的烷基、较低的烷氧基、卤素、羟基、酰氧基、较低的烷氧基-较低的烷氧基、三氟甲基或氰基；或者R3和R4一起代表较低的烯丙二氧基；n代表1到5之间的整数；药学上可接受的前药衍生物；及其药学上可接受的盐；其制备方法；包含该化合物的药物组合物；以及使用这些化合物抑制哺乳动物中TNF-alpha活性和降解基质金属蛋白酶的方法。

  公开号：

  US05770624A1

文献信息

• Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05552419A1

  公开（公告）日：1996-09-03

  The invention relates to the compounds of formula I ##STR1## pharmaceutically acceptable prodrug derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparation thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and a method of inhibiting matrix-degrading metalloproteinase and of treating matrix-degrading metalloproteinase dependent conditions in mammals using such compounds.

  该发明涉及公式I的化合物，其药学上可接受的前药衍生物和药学上可接受的盐；其制备方法；包含所述化合物的药物组合物；以及使用这些化合物抑制基质降解金属蛋白酶并治疗依赖于基质降解金属蛋白酶的哺乳动物疾病的方法。
• Arylsulfonamido-substituted hydroxamix acids
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05646167A1

  公开（公告）日：1997-07-08

  Disclosed are compounds of formula I ##STR1## wherein R, R.sub.1, R.sub.2 and Ar have meanings as defined; pharmaceutically acceptable prodrug derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparation thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and methods of inhibiting matrix-degrading metalloproteinase and of treating matrix-degrading metalloproteinase dependent conditions in mammals using such compounds.

  公开的是式I的化合物##STR1##其中R、R.sub.1、R.sub.2和Ar的含义如所定义；其药学上可接受的前药衍生物和药学上可接受的盐；其制备方法；包含所述化合物的药物组合物；以及使用这些化合物抑制基质降解金属蛋白酶和治疗依赖于基质降解金属蛋白酶的哺乳动物病症的方法。
• Carbocyclic side chain containing, N-substituted metalloprotease inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030144292A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The compounds have a structure according to the following Formula (I): 1 are effective in treating conditions characterized by excess activity of metalloprotease enzymes.

  化合物的结构符合以下公式（I）：1，对于表现出金属蛋白酶酶活性过剩的病症具有治疗效果。
• Carbocyclic side chain containing metalloprotease inhibitors
  申请人：The Procter and Gamble Company

  公开号：US20030162778A1

  公开（公告）日：2003-08-28

  The compounds have a structure according to the following Formula (I): 1 are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes.

  这些化合物的结构符合以下公式（I）：1，对于治疗其酶活性过高的症状是有效的。
• [EN] ALPHA-SUBSTITUTED ARYLSULPHONAMIDO HYDROXAMIC ACIDS AS TNF-ALPHA AND MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS<br/>[FR] ACIDES ARYLSULFONAMIDOHYDROXAMIQUES ALPHA-SUBSTITUES COMME INHIBITEURS DU FACTEUR NECROSANT DES TUMEURS ALPHA ET DES METALLOPROTEINASES AGISSANT SUR LES TISSUS DE SUPPORT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1997022587A1

  公开（公告）日：1997-06-26

  (EN) Compounds of formula (I), wherein Ar, n, R1, R2, R3 and R4 are defined in the specification, as well as pharmaceutically acceptable prodrug derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, exhibit valuable pharmaceutical properties, especially as inhibitors of TNF-alpha activity and of matrix-degrading metalloproteinases. Therefore, they can be used in the treatment of a large spectrum of diseases, e.g. as antiinflammatory agents for the treatment of e.g. osteoarthritis, rheumatoid arthritis, or as antitumor agents e.g. for the treatment and prevention of tumor growth, tumor metastasis, tumor invasion or progession. They are prepared in a manner known per se.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I). Dans cette formule, Ar, n, R1, R2, R3 et R4 sont comme défini dans la description. L'invention concerne également des précurseurs de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique et des sels de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces produits ont des propriétés pharmaceutiques très utiles, en particulier comme inhibiteurs du facteur nécrosant des tumeurs alpha et des métalloprotéinases agissant sur les tissus de support. Par conséquent, on peut les uiliser pour le traitement d'un spectre de maladies, en particulier comme agents anti-inflammatoires pour le traitement de l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde ou comme agents antitumoraux, par exemple pour le traitement et la prévention de la croissance de tumeurs et de métastases, l'invasion ou la progression de tumeurs. Ces composés sont préparés par des procédés connus.

  化合物公式（I），其中Ar，n，R1，R2，R3和R4在规范中定义，以及其药物可接受的前药衍生物和药物可接受的盐，表现出有价值的药物特性，特别是作为TNF-alpha活性和基质降解金属蛋白酶的抑制剂。因此，它们可以用于治疗各种疾病，例如作为抗炎药物治疗骨关节炎、类风湿性关节炎等，或作为抗肿瘤药物治疗和预防肿瘤生长、肿瘤转移、肿瘤侵袭或进展。它们是按照已知的方法制备的。