5-[4-(2-(S)-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidine-1-carbonyl)-phenoxymethyl]-thiophene-2-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-[4-(2-(S)-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidine-1-carbonyl)-phenoxymethyl]-thiophene-2-carbonitrile
• 英文别名: 5-[[4-[(2S)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]phenoxy]methyl]thiophene-2-carbonitrile
• 化学式: C₂₂H₂₅N₃O₂S
• 分子量: 395.525
• InChiKey: FLOSJRIAPCQVDP-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  84.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4-hydroxy-phenyl)-((S)-2-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone 、 5-溴甲基噻吩-2-甲腈 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 5-[4-(2-(S)-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidine-1-carbonyl)-phenoxymethyl]-thiophene-2-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  WO2006/44228

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Histamine H3 Receptor Inhibitors, Preparation and Therapeutic Uses
  申请人：Jesudason Darshini Cynthia

  公开号：US20080015235A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical. compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

  本发明揭示了公式I的新型化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含公式I化合物的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。
• HISTAMINE H3 RECEPTOR INHIBITORS, THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC USES
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1805169A1

  公开（公告）日：2007-07-11
• JP2008516952A
  申请人：——

  公开号：JP2008516952A

  公开（公告）日：2008-05-22
• US7846950B2
  申请人：——

  公开号：US7846950B2

  公开（公告）日：2010-12-07
• [EN] HISTAMINE H3 RECEPTOR INHIBITORS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES<br/>[FR] INHIBITEURS DU RECEPTEUR DE L'HISTAMINE H3, PREPARATION ET UTILISATIONS THERAPEUTIQUES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2006044228A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  [EN] The present invention provides novel compounds with histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity. In particular, the invention provides a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and intermediates and methods for making these compounds. The invention provides methods of using compounds and pharmaceutical compositions to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux composés qui ont une activité antagoniste ou agoniste inverse des récepteurs de l'histamine-H3. L'invention concerne en particulier un composé de formule (I) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables comprenant ces composés, des procédés de traitement utilisant ces composés et ces compositions, ainsi que des produits intermédiaires et des procédés de préparation de ces composés. Cette invention concerne des procédés d'utilisation de ces composés et des ces compositions pharmaceutiques dans le traitement de l'obésité, des déficiences cognitives, de la narcolepsie ainsi que d'autres maladies liées aux récepteurs de l'histamine H3.