TJ-M2010-5 | 1357471-57-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: TJ-M2010-5
• 英文别名: 3-(4-benzyl-piperazin-1-yl)-N-(4-phenyl-thiazol-2-yl)propionamide；3-(4-Benzylpiperazin-1-yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl)propanamide；3-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)propanamide
• CAS: 1357471-57-8
• 化学式: C₂₃H₂₆N₄OS
• 分子量: 406.552
• InChiKey: DTIQJBUDKQVBLT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-苄基哌嗪 、 4-phenyl-thiazol-2-acrylamide 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以56%的产率得到TJ-M2010-5
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOTHIAZOLE DERIVATIVES AND METHODS OF PREPARING AND USING THE SAME

  摘要：

  公式（I）代表的2-氨基噻唑衍生物，其中R1和R2分别代表环烷基；或者R1代表一个取代的芳香基团，R2代表H，一个C1-C11烷基，—CH2Ph（苄基），或者包括一个C1-C11烷基的甲基醚。R3是一个包含氨基的取代基。X代表一个羰基或一个亚甲基，n是一个从0到5的整数。

  公开号：

  US20140004155A1

文献信息

• 2-AMINOTHIAZOLE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD, AND USE
  申请人：Huazhong University of Science and Technology

  公开号：EP2682390A1

  公开（公告）日：2014-01-08

  The present invention relates to the preparation of a 2-aminothiazole derivative having a structure as formula (I) and a therapeutic effect thereof for Alzheimer's disease (AD), and a therapeutic effect thereof against transplant rejection, autoimmune diseases, ischemia-reperfusion injury, chronic inflammation response, endotoxemia, and other diseases.

  本发明涉及制备具有如下式（I）结构的2-氨基噻唑衍生物及其对阿尔茨海默病（AD）的治疗效果，以及其对移植排斥、自身免疫疾病、缺血再灌注损伤、慢性炎症反应、内毒素血症和其他疾病的治疗效果。
• 2-AMINOTHIAZOLE DERIVATIVES FOR MEDICAL USE
  申请人：Huazhong University of Science and Technology

  公开号：EP3424912A1

  公开（公告）日：2019-01-09

  The present invention relates to the preparation of a 2-aminothiazole derivative having a structure as formula (I) and a therapeutic effect thereof for Alzheimer's disease (AD), and a therapeutic effect thereof against transplant rejection, autoimmune diseases, ischemia-reperfusion injury, chronic inflammation response, endotoxemia, and other diseases.

  本发明涉及一种具有式（I）结构的 2-氨基噻唑衍生物的制备及其对阿尔茨海默病（AD）的治疗效果，以及其对移植排斥、自身免疫性疾病、缺血再灌注损伤、慢性炎症反应、内毒素血症和其他疾病的治疗效果。
• [EN] USE OF AMINOTHIAZOLE MYD88 SPECIFIC INHIBITOR TJM2010-5<br/>[FR] UTILISATION DE TJM2010-5, UN INHIBITEUR DE TYPE AMINOTHIAZOLE SPÉCIFIQUE DE MYD88<br/>[ZH] 氨基噻唑类MyD88特异性抑制剂TJM2010-5的应用
  申请人：WUHAN INNAMUNE PHARMACEUTICAL INC LTD

  公开号：WO2017075845A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  本发明公开了一种氨基噻唑类MyD88特异性抑制剂TJM2010-5的应用。本发明将化合物TJM2010-5应用于防止如心梗后缺血再灌注损伤、断肢再植后缺血再灌注损伤、移植物术后的缺血再灌注损伤、器官保存液、细胞保存液等许多方面。体外实验结果表明MyD88抑制剂TJM2010-5通过抑制该通路能有效减少移植物内炎症因子水平，说明其与炎症因子的产生密切相关，故可能成为各类炎症治疗的有效手段，阻止慢性炎症恶性循环及其恶性转化，防治炎性癌变等等。
• USE OF AMINOTHIAZOLE MYD88 SPECIFIC INHIBITOR TJM2010-5
  申请人：WUHAN INNAMUNE PHARMACEUTICAL INC. LTD.

  公开号：US20180318291A1

  公开（公告）日：2018-11-08

  MyD88 inhibitor can be used to prevent, for example, post myocardial infarction ischemia reperfusion injury, post severed limb replantation ischemia reperfusion injury and post transplantation ischemia reperfusion injury, and to play important role in production of organ preservation solution, cell preservation solution etc. Furthermore, results of in vitro experiment show that MyD88 inhibitor TJM2010-5 can effectively reduce the level of inflammatory factors in graft through inhibiting the pathway, which means that it is closely related to the generation of inflammatory factors, therefore, the TJM2010-5 can become the effective method for treating of various inflammations, prevent the vicious circle and vicious transformation of chronic inflammation, and prevent and treat inflammatory cancerization etc.
• US9771340B2
  申请人：——

  公开号：US9771340B2

  公开（公告）日：2017-09-26