2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-6'-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)-1',2'-dihydro-3'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridin]-3'-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-6'-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)-1',2'-dihydro-3'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridin]-3'-one
• 英文别名: US10040790, Example 26；2-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-6-(oxan-4-ylamino)spiro[1H-2,7-naphthyridine-4,1'-cyclopropane]-3-one
• 化学式: C₂₃H₂₅F₂N₃O₄
• 分子量: 445.466
• InChiKey: XCGLSKCGLBBYIN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯烟酸乙酯 在 盐酸 、 2-(二环己基膦)3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 palladium diacetate 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 sodium hydride 、 二异丁基氢化铝 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 18.92h， 生成 2'-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-6'-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)-1',2'-dihydro-3'H-spiro[cyclopropane-1,4'-[2,7]naphthyridin]-3'-one
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及双环杂环化合物及其药物组合物，这些化合物是一种或多种FGFR酶的抑制剂，并且在治疗FGFR相关疾病如癌症方面具有用途。

  公开号：

  US20140315902A1

文献信息

• Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10040790B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of one or more FGFR enzymes and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  本发明涉及双环杂环及其药物组合物，它们是一种或多种表皮生长因子受体酶的抑制剂，可用于治疗表皮生长因子受体相关疾病，如癌症。
• US9533984B2
  申请人：——

  公开号：US9533984B2

  公开（公告）日：2017-01-03
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2014172644A2

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of one or more FGFR enzymes and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.