(+)-α-methylamino-β-methylbutyramide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (+)-α-methylamino-β-methylbutyramide
• 英文别名: N-methyl-L-valinamide；N-Methyl-C-amino valine；(2S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamide
• 化学式: C₆H₁₄N₂O
• 分子量: 130.19
• InChiKey: DACXAEBOHWZDAM-YFKPBYRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-α-methylamino-β-methylbutyramide 、 N-(Phenylacetyl)-L-alanine 生成 N-methyl-N'-[N-(phenylacetyl)-L-alaninyl]-L-valinamide
  参考文献：
  名称：

  Compounds for inhibiting &bgr;-amyloid peptide release and/or its synthesis

  摘要：

  揭示了一种抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物，因此在治疗阿尔茨海默病方面具有用途。还揭示了包含抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物。

  公开号：

  US06211235B1
• 作为产物：
  描述：

  α-methylamino-β-methylbutyramide 在 Rhodococcus sp. AJ₂₇₀ cells 作用下， 以 phosphate buffer 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (+)-α-methylamino-β-methylbutyramide 、 (-)-α-methylamino-β-methylbutyramide 、 N-甲基-L-缬氨酸 、 N-甲基-D-缬氨酸
  参考文献：
  名称：

  通过酰胺的生物催化动力学拆分合成旋光性α-甲基氨基酸和酰胺

  摘要：

  由Rhodococcus sp。催化。AJ270，一种含有腈水合酶和酰胺酶的微生物全细胞催化剂，在非常温和的条件下，将许多外消旋的α-甲基氨基酰胺分解为相应的旋光性（S）-（+）-α-甲基氨基酸和（R） -（-）-α-甲基氨基酰胺。还研究了酰胺酶对α-氨基氮和/或α-碳上带有甲基的α-氨基苯基乙酰胺的空间需求。结合酰胺的化学水解，生物转化过程可以从容易获得的外消旋酰胺直接合成两种对映体形式的α-甲基氨基酸。

  DOI：

  10.1016/j.tetasy.2005.06.023

文献信息

• CYTOTOXIC PEPTIDES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES THEREOF
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20130129753A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention is directed to cytotoxic pentapeptides, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat cancer.

  本发明涉及细胞毒性五肽，其抗体药物偶联物，以及使用它们治疗癌症的方法。
• [EN] CONJUGATION LINKERS, CELL BINDING MOLECULE-DRUG CONJUGATES CONTAINING THE LIKERS, METHODS OF MAKING AND USES SUCH CONJUGATES WITH THE LINKERS<br/>[FR] LIEURS DE CONJUGAISON, CONJUGUÉS MÉDICAMENT-MOLÉCULE DE LIAISON À UNE CELLULE CONTENANT LESDITS LIEURS, PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION DE TELS CONJUGUÉS AVEC LES LIEURS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2018086139A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention relates to linkers having a group of propiolyl, substituted acryl (acryloyl), or disubstituted propanoyl, and using such linkers for the conjugation of compounds, in particular, cytotoxic agents to a cell-binding molecule.

  本发明涉及具有丙炔基、取代丙烯酰（丙烯酰）或二取代丙酰基的连接剂，并使用这些连接剂将化合物，特别是细胞毒性药剂，与细胞结合分子结合。
• [EN] PYRROLOBENZODIAZEPINE PRODRUGS AND ANTIBODY CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE ET CONJUGUÉS D'ANTICORPS DE CEUX-CI
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2018031662A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The invention relates generally to pyrrolobenzodiazepine monomer and dimer prodrugs having a glutathione-activated disulfide prodrug moiety, a DT-diaphorase-activated quinone prodrug moiety or a reactive oxygen species-activated aryl boronic acid or aryl boronic ester prodrug moiety. The invention further relates to pyrrolobenzodiazepine prodrug dimer-antibody conjugates.

  这项发明涉及具有谷胱甘肽活化二硫键前药基团、DT-二氢呋喃酮酶活化醌前药基团或活化氧化物种的芳基硼酸或芳基硼酯前药基团的吡咯苯并二氮杂环烷单体和二聚体前药。该发明还涉及吡咯苯并二氮杂环烷前药二聚体-抗体共轭物。
• [EN] COMPOUNDS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS PERMETTANT DE TRAITER LE CANCER
  申请人：BICYCLERD LTD

  公开号：WO2018127699A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。
• [EN] BROMODOMAIN INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE BROMODOMAINES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016077375A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present invention relates to compounds of formula (I): [INSERT FORMULA (1)] and to salts thereof, wherein R1, R2, Rc, and Rd have any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of bromodomains. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various bromodomain-mediated disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物：[插入式(1)]及其盐，其中R1、R2、Rc和Rd具有规范中定义的任何值，以及其组合物和用途。这些化合物可用作溴结构域的抑制剂。还包括包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种溴结构域介导的疾病中使用这些化合物和盐的方法。