(S)-3-(biphenyl-4-yl)-2-[(diphenylphosphonomethyl)-amino]-propionic acid benzyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-3-(biphenyl-4-yl)-2-[(diphenylphosphonomethyl)-amino]-propionic acid benzyl ester
• 英文别名: [[[(2S)-1-oxo-1-phenylmethoxy-3-(4-phenylphenyl)propan-2-yl]amino]-diphenylmethyl]phosphonic acid
• 化学式: C₃₅H₃₂NO₅P
• 分子量: 577.617
• InChiKey: PDCMGJGFWAWYLG-XIFFEERXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-(biphenyl-4-yl)-2-[(diphenylphosphonomethyl)-amino]-propionic acid benzyl ester 在 氢气 作用下， 以 钯 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (S)-3-(biphenyl-4-yl)-2-[(diphenylphosphonomethyl)-amino]-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Phosphono substituted tetrazole derivatives as ECE inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式##STR1##的N-磷酸甲基取代化合物。

  公开号：

  US05550119A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-amino-3-(biphenyl-4-yl)-propionic acid benzyl ester hydrochloride 、 diphenyl phosphite 在 聚合甲醛 、 碳酸氢钠 作用下， 以 正己烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 生成 (S)-3-(biphenyl-4-yl)-2-[(diphenylphosphonomethyl)-amino]-propionic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Phosphono substituted tetrazole derivatives as ECE inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式##STR1##的N-磷酸甲基取代化合物。

  公开号：

  US05550119A1

文献信息

• Phosphono/biaryl substituted amino acid derivatives
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05250522A1

  公开（公告）日：1993-10-05

  The present invention relates to the N-phosphonomethyl-biaryl substituted amino acid derivatives of formula I ##STR1## wherein X represents a direct bond, C.sub.1-4 -alkylene or C.sub.2 -C.sub.4 -alkenylene; R and R' represent independently hydrogen, carbocyclic aryl, 6-tetrahydronaphthyl, 5-indanyl, .alpha.-(trichloromethyl, carboxyl, esterified carboxyl or amidated carboxyl)substituted-(lower alkyl or aryl-lower alkyl), acyloxymethyl optionally monosubstituted on methyl carbon by C.sub.1-20 -alkyl, by C.sub.5 -C.sub.7 -cycloalkyl, by aryl or by aryl-lower alkyl; R.sub.1 represents monocyclic carbocyclic or monocyclic heterocyclic aryl; COR.sub.3 represents carboxyl or carboxyl derivatized in form of a pharmaceutically acceptable ester; R.sub.2 and R.sub.4 represent hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, lower alkoxy or halogen; and pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; methods for preparation of said compounds and for the preparation of intermediates; and methods of treating disorders in mammals which are responsive to the inhibition of neutral endopeptidases by administration of said compounds to mammals in need of such treatment.

  本发明涉及公式I的N-磷酸甲基-联苯取代氨基酸衍生物，其中X代表直接键，C.sub.1-4-烷基或C.sub.2-C.sub.4-烯基；R和R'独立地代表氢、碳环芳基、6-四氢萘基、5-茚基、α-(三氯甲基、羧基、酯化羧基或酰胺化羧基)取代-(较低烷基或芳基-较低烷基)、酰氧甲基，可选地在甲基碳上单取代为C.sub.1-20-烷基、C.sub.5-C.sub.7-环烷基、芳基或芳基-较低烷基；R.sub.1代表单环碳环芳基或单环杂环芳基；COR.sub.3代表羧基或以药学上可接受的酯形式衍生的羧基；R.sub.2和R.sub.4代表氢、较低烷基、三氟甲基、较低烷氧基或卤素；以及其药学上可接受的盐；包括所述化合物的药物组合物；制备所述化合物和中间体的方法；以及通过将所述化合物用于需要此类治疗的哺乳动物来抑制中性内肽酶以治疗哺乳动物的疾病的方法。
• PHOSPHONO SUBSTITUTED TETRAZOLE DERIVATIVES
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0660840A1

  公开（公告）日：1995-07-05
• US5250522A
  申请人：——

  公开号：US5250522A

  公开（公告）日：1993-10-05
• US5550119A
  申请人：——

  公开号：US5550119A

  公开（公告）日：1996-08-27
• [EN] PHOSPHONO SUBSTITUTED TETRAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE TETRAZOLE A SUBSTITUTION PHOSPHONO
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：WO1994005677A1

  公开（公告）日：1994-03-17

  (EN) The present invention relates to the N-phosphonomethyl substituted tetrazole derivatives of formula (I) and tautomers thereof wherein R0 represents (i) a group of formula (Ia) or (ii) a group of formula -X-COR3 (Ib); R and R' represent independently hydrogen, carbocyclic aryl, 6-tetrahydronaphthyl, 5-indanyl, $g(a)-(trichloromethyl, carboxyl, esterified carboxyl or amidated carboxyl) substituted-(lower alkyl or aryl-lower alkyl), acyloxymethyl optionally monosubstituted on methyl carbon by lower alkyl, by C5-C7-cycloalkyl, by aryl or by aryl-lower alkyl; R1 represents phenyl, or phenyl substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl; or R1 represents thienyl or furanyl optionally substituted by lower alkyl; or R1 represents hydrogen, if R0 represents a group of formula (Ia); R2 and R4 represent hydrogen, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl; n is 0, 1 or 2; COR3 carboxyl or carboxyl derivatized in form of a pharmaceutically acceptable ester; X represents a direct bond, C1-4-alkylene or C2-4-alkenylene; and pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; methods for preparation of said compounds and for the preparation of intermediates; and methods of treating disorders in mammals which are responsive to the inhibition of neutral endopeptidases by administration of said compounds to mammals in need of such treatment.(FR) L'invention concerne des dérivés de tétrazole à substitution N-phosphonométhyl représentés par la formule (I) et des tautomères de ceux-ci, R0 représentant (i) un groupe de formule (Ia) ou (ii) un groupe de formule -X-COR3 (Ib); R et R' représentent indépendamment hydrogène, aryle carbocyclique, 6-tétrahydronaphthyle, 5-indanyle, (alkyle inférieur ou alkyle inférieur d'aryle) à substitution $g(a)trichlorométhyle, carboxyle, carboxyle estérifié ou carboxyle amidé), acyclométhyle éventuellement monosubstitué en carbone de méthyle par alkyle inférieur par cycloalkyle C5-C7 aryle ou alkyle inférieur d'aryle; R1 représente phényle ou phényle à substitution alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène ou trifluorométhyle; ou R1 représente thiényle ou furanyle éventuellement substitué par alkyle inférieur; ou R1 représente hydrogène, si R0 représente un groupe de formule (Ia); R2 et R4 représentent hydrogène, alkyle inférieur, hydroxy, alcoxy inférieur, halogène ou trifluorométhyle;n représente 0, 1 ou 2; COR3 représente carboxyle ou carboxyle dérivé sous forme d'ester pharmaceutiquement acceptable; X représente une liaison directe, alkylène C1-4 ou alcénylène; et des sels de ceux-ci pharmaceutiquement acceptables. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés, des procédés de préparation desdits composés et de préparation d'intermèdes, des procédés de traitement de troubles chez les mammifères en réponse à l'inhibition d'endopeptidases neutres par l'administration desdits composés auxdits mammifères ayant besoin de ce type de traitement.