(E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(tetrahydro-2H-furo[3,2-b]pyrrol-4(5H)-yl)but-2-enamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(tetrahydro-2H-furo[3,2-b]pyrrol-4(5H)-yl)but-2-enamide
• 英文别名: (E)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(tetrahydro-2H-furo[3,2-b]pyrrol-4(5H)-yl)but-2-enamide；(E)-4-(2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]pyrrol-4-yl)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]but-2-enamide
• 化学式: C₂₅H₂₅ClFN₅O₃
• 分子量: 497.957
• InChiKey: OUOPWLGYMAGCRF-NSCUHMNNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  88.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 在 盐酸 、 铁粉 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(tetrahydro-2H-furo[3,2-b]pyrrol-4(5H)-yl)but-2-enamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE, LEURS SELS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了氨基喹唑啉化合物、盐及其用途。这些化合物具有式(I)，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、代谢物、药学上可接受的盐或其前药。本文还提供了含有上述化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或组合物预防、管理、治疗或减轻患者体内增殖性疾病的严重程度，并调节蛋白酪氨酸激酶活性的用途。

  公开号：

  WO2014177038A1

文献信息

• AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20160039838A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  Provided herein are aminoquinazoline compounds, salts and uses thereof. The compounds have Formula (I), or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing the compounds disclosed herein, and uses of the compounds or the compositions for preventing, managing, treating or lessening the severity of a proliferative disorder in a patient and for modulating the protein tyrosine kinase activity.

  本文提供了氨基喹啉化合物、盐及其用途。该化合物具有式(I)、立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或其前药。本文还提供了含有上述化合物的制药组合物，并使用该化合物或组合物预防、管理、治疗或减轻患者的增生性疾病严重程度，并调节蛋白酪氨酸激酶活性。
• US9556191B2
  申请人：——

  公开号：US9556191B2

  公开（公告）日：2017-01-31
• [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE, LEURS SELS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2014177038A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Provided herein are aminoquinazoline compounds, salts and uses thereof. The compounds have Formula (I), or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing the compounds disclosed herein, and uses of the compounds or the compositions for preventing, managing, treating or lessening the severity of a proliferative disorder in a patient and for modulating the protein tyrosine kinase activity.

  本文提供了氨基喹唑啉化合物、盐及其用途。这些化合物具有式(I)，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、代谢物、药学上可接受的盐或其前药。本文还提供了含有上述化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或组合物预防、管理、治疗或减轻患者体内增殖性疾病的严重程度，并调节蛋白酪氨酸激酶活性的用途。