5-azaspiro[2.4]heptane-1-carboxylic acid | 746577-57-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 5-azaspiro[2.4]heptane-1-carboxylic acid
• 英文别名: 5-azaspiro[2.4]heptane-2-carboxylic acid
• CAS: 746577-57-1
• 化学式: C₇H₁₁NO₂
• 分子量: 141.17
• InChiKey: UQPSRHCDEVLDQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.07
• 重原子数：
  10.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  49.33
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯嘧啶-5-硼酸 、 6-bromo-3-[2-(difluoromethoxy)benzyl]-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine 、 5-azaspiro[2.4]heptane-1-carboxylic acid 在 三乙胺 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 作用下， 以 乙醇 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以5%的产率得到5-[5-(3-{[2-(difluoromethoxy)phenyl]methyl}-2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)pyrimidin-2-yl]-5-azaspiro[2.4]heptane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE UTILISABLES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ TNF

  摘要：

  一系列式(I)的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，作为人类TNFa活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。

  公开号：

  WO2014009295A1

文献信息

• [EN] MASP INHIBITORY COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE MASP ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2020225095A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  The present invention relates to novel Mannose-binding lectin (MBL)-associated serine protease (MASP) inhibitory compounds, as well as analogues and derivatives thereof, to processes for the preparation thereof, to the use thereof alone or in combinations for treatment and/or prevention of diseases and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially for treatment and/or prevention of renal and cardiovascular disorders and of ischemia reperfusion injuries.

  本发明涉及新型甘霖结合凝集素（MBL）相关丝氨酸蛋白酶（MASP）抑制化合物，以及其类似物和衍生物，以及其制备方法，单独或组合用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产药物治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防肾脏和心血管疾病以及缺血再灌注损伤。
• Imidazopyridine Derivatives as Modulators of TNF Activity
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：US20150203486A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  A series of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives of formula (I), being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列的咪唑[1,2-a]吡啶衍生物（I式），是人类TNFa活性的有效调节剂，因此对于治疗和/或预防各种人类疾病具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼部疾病；以及肿瘤性疾病。
• [EN] NITROGEN-CONTAINING SATURATED HETEROCYCLIC COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND APPLICATION<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE SATURÉ CONTENANT DE L'AZOTE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET APPLICATION<br/>[ZH] 含氮饱和杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用
  申请人：GUANGZHOU FERMION TECH CO LTD

  公开号：WO2021233428A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  一种具有式(I)结构的含氮饱和杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该含氮饱和杂环化合物是一类结构新颖、药效更好、生物利用度高和溶解性更好的生长抑素受体亚型4(SSTR4)激动剂类化合物。
• IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：EP2872508A1

  公开（公告）日：2015-05-20
• MASP INHIBITORY COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US20210246166A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention relates to novel Mannose-binding lectin (MBL)-associated serine protease (MASP) inhibitory compounds, as well as analogues and derivatives thereof, to processes for the preparation thereof, to the use thereof alone or in combinations for treatment and/or prevention of diseases and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially for treatment and/or prevention of renal and cardiovascular disorders and of ischemia reperfusion injuries.