p-SCN-Bn-DOTA

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: p-SCN-Bn-DOTA
• 英文别名: 2-[4,7,10-Tris(carboxymethyl)-6-(4-isothiocyanatophenyl)-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]acetic acid
• 化学式: C₂₃H₃₁N₅O₈S
• 分子量: 537.594
• InChiKey: WOLOUQSAVHYTFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7.7
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  207
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2二硬酯酸-3磷脂酰乙醇胺 、 p-SCN-Bn-DOTA 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 DOTA-Bn-DSPE
  参考文献：
  名称：

  [EN] BONE MARROW-, RETICULOENDOTHELIAL SYSTEM-, AND/OR LYMPH NODE-TARGETED RADIOLABELED LIPOSOMES AND METHODS OF THEIR DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC USE
  [FR] LIPOSOMES RADIOMARQUÉS CIBLANT LA MOELLE OSSEUSE, LE SYSTÈME RÉTICULO-ENDOTHÉLIAL ET/OU LES NŒUDS LYMPHOÏDES ET MÉTHODES DE DIAGNOSTIC ET USAGE THÉRAPEUTIQUE ASSOCIÉS

  摘要：

  本文描述了基于脂质体的纳米载体，能够选择性靶向骨髓，最小化肿瘤传递，并与传统的全身传递相比，在骨髓中保持高浓度的药物。基于脂质体的纳米载体的组成也可以调整为选择性靶向淋巴结和其他网状内皮系统器官（例如脾脏、肝脏）。本文还描述了使用所述基于脂质体的纳米载体进行骨髓和/或其他网状内皮系统器官的成像和映射的方法。这些方法通过PET提供高分辨率的非侵入性和定量成像，相对于传统的成像/追踪方法具有优势。此外，在某些实施例中，基于脂质体的载体被用于稳定和传递放射防护剂/自由基清除剂药物至骨髓，从而保护骨髓免受随后的辐射暴露，从而限制辐射暴露对个体的不良影响。

  公开号：

  WO2017155948A1

文献信息

• Macrocyclic bifunctional chelants, complexes thereof and their antibody conjugates
  申请人：THE DOW CHEMICAL COMPANY

  公开号：EP0353450A1

  公开（公告）日：1990-02-07

  A group of functionalized polyaminocarboxylate chelants that form complexes with rare earth-type metal ions are disclosed. The complexes can be covalently attached to an antibody or antibody fragment and used for therapeutic and/or diagnostic purposes.

  本发明公开了一组与稀土类金属离子形成络合物的官能化聚氨基羧酸螯合剂。这些络合物可与抗体或抗体片段共价连接，用于治疗和/或诊断目的。
• [EN] BONE MARROW-, RETICULOENDOTHELIAL SYSTEM-, AND/OR LYMPH NODE-TARGETED RADIOLABELED LIPOSOMES AND METHODS OF THEIR DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC USE<br/>[FR] LIPOSOMES RADIOMARQUÉS CIBLANT LA MOELLE OSSEUSE, LE SYSTÈME RÉTICULO-ENDOTHÉLIAL ET/OU LES NŒUDS LYMPHOÏDES ET MÉTHODES DE DIAGNOSTIC ET USAGE THÉRAPEUTIQUE ASSOCIÉS
  申请人：MEMORIAL SLOAN KETTERING CANCER CENTER

  公开号：WO2017155948A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  Described herein are liposome-based nanocarriers that selectively target bone marrow, minimize tumor delivery, and maintain high drug concentrations in bone marrow when compared to conventional systemic delivery. The composition of the liposome-based nanocarriers may also be tuned to selectively target lymph nodes and other reticuloendothelial system organs (e.g., spleen, e.g., liver). Also described herein are methods of imaging and mapping the bone marrow and/or other reticuloendothelial system organs using the described liposome-based nanocarriers. These methods provide high resolution non-invasive and quantitative imaging via PET, which offers advantages over conventional imaging/tracking methods. Furthermore, in certain embodiments, the liposome-based carriers are used to stabilize and deliver radioprotectant/free radical scavenger drugs to the bone marrow, thereby protecting the bone marrow from subsequent radiation exposure, thereby limiting the adverse impact of radiation exposure on the individual.

  本文描述了基于脂质体的纳米载体，能够选择性靶向骨髓，最小化肿瘤传递，并与传统的全身传递相比，在骨髓中保持高浓度的药物。基于脂质体的纳米载体的组成也可以调整为选择性靶向淋巴结和其他网状内皮系统器官（例如脾脏、肝脏）。本文还描述了使用所述基于脂质体的纳米载体进行骨髓和/或其他网状内皮系统器官的成像和映射的方法。这些方法通过PET提供高分辨率的非侵入性和定量成像，相对于传统的成像/追踪方法具有优势。此外，在某些实施例中，基于脂质体的载体被用于稳定和传递放射防护剂/自由基清除剂药物至骨髓，从而保护骨髓免受随后的辐射暴露，从而限制辐射暴露对个体的不良影响。