ε-{N,N-di(2-pyridylmethyl)}-α-(fmoc)lysine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: ε-{N,N-di(2-pyridylmethyl)}-α-(fmoc)lysine
• 英文别名: [ε-{N,N-di(pyridyl-2-methyl)}α-(fmoc)lysine]；Fmoc-DpK；6-[bis(pyridin-2-ylmethyl)amino]-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid
• 化学式: C₃₃H₃₄N₄O₄
• 分子量: 550.657
• InChiKey: OOKOFJONMBQCOY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ε-{N,N-di(2-pyridylmethyl)}-α-(fmoc)lysine 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 甲醇 、 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 ε-N,N-di(pyridine-2-methyl)-lysine
  参考文献：
  名称：

  Technetium-depyridine complexes, and methods of use thereof

  摘要：

  该发明的一个方面涉及锝（Tc）与各种杂芳配体（例如吡啶基和咪唑基配体）形成的新型络合物，以及它们在临床诊断和治疗应用中的放射性药物的使用。该发明的另一个方面涉及构成上述络合物一部分的新型吡啶配体。还描述了制备锝络合物的方法。该发明的另一个方面涉及基于衍生赖氨酸、丙氨酸和双氨基酸的新型吡啶配体，用于通过固相合成方法与小肽结合。此外，该发明还涉及使用该发明的络合物对哺乳动物的某些区域进行成像的方法。

  公开号：

  US20030235843A1
• 作为产物：
  描述：

  吡啶-2-甲醛 、 fluorenylmethoxycarbonyl-Lys 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以85%的产率得到ε-{N,N-di(2-pyridylmethyl)}-α-(fmoc)lysine
  参考文献：
  名称：

  Technetium-depyridine complexes, and methods of use thereof

  摘要：

  该发明的一个方面涉及锝（Tc）与各种杂芳配体（例如吡啶基和咪唑基配体）形成的新型络合物，以及它们在临床诊断和治疗应用中的放射性药物的使用。该发明的另一个方面涉及构成上述络合物一部分的新型吡啶配体。还描述了制备锝络合物的方法。该发明的另一个方面涉及基于衍生赖氨酸、丙氨酸和双氨基酸的新型吡啶配体，用于通过固相合成方法与小肽结合。此外，该发明还涉及使用该发明的络合物对哺乳动物的某些区域进行成像的方法。

  公开号：

  US20030235843A1

文献信息

• Technetium-depyridine complexes, and methods of use thereof
  申请人：——

  公开号：US20030235843A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  One aspect of the invention relates to novel complexes of technetium (Tc) with various heteroaromatic ligands, e.g., pyridyl and imidazolyl ligands, and their use in radiopharmaceuticals for a variety of clinical diagnostic and therapeutic applications. Another aspect of the invention relates to novel pyridyl ligands that form a portion of the aforementioned complexes. Methods for the preparation of the technetium complexes are also described. Another aspect of the invention relates to novel pyridyl ligands based on derivatized lysine, alanine and bis-amino acids for conjugation to small peptides by solid phase synthetic methods. Additionally, the invention relates to methods for imaging regions of a mammal using the complexes of the invention.

  该发明的一个方面涉及锝（Tc）与各种杂芳配体（例如吡啶基和咪唑基配体）形成的新型络合物，以及它们在临床诊断和治疗应用中的放射性药物的使用。该发明的另一个方面涉及构成上述络合物一部分的新型吡啶配体。还描述了制备锝络合物的方法。该发明的另一个方面涉及基于衍生赖氨酸、丙氨酸和双氨基酸的新型吡啶配体，用于通过固相合成方法与小肽结合。此外，该发明还涉及使用该发明的络合物对哺乳动物的某些区域进行成像的方法。
• TECHNETIUM-DIPYRIDINE COMPLEXES, AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Babich John W.

  公开号：US20090023787A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  One aspect of the invention relates to novel complexes of technetium (Tc) with various heteroaromatic ligands, e.g., pyridyl and imidazolyl ligands, and their use in radiopharmaceuticals for a variety of clinical diagnostic and therapeutic applications. Another aspect of the invention relates to novel pyridyl ligands that form a portion of the aforementioned complexes. Methods for the preparation of the technetium complexes are also described. Another aspect of the invention relates to novel pyridyl ligands based on derivatized lysine, alanine and bis-amino acids for conjugation to small peptides by solid phase synthetic methods. Additionally, the invention relates to methods for imaging regions of a mammal using the complexes of the invention.

  本发明的一个方面涉及与各种杂环芳香族配体（例如吡啶基和咪唑基配体）形成的铼（Tc）的新型络合物，以及它们在临床诊断和治疗应用中的放射性药物中的使用。本发明的另一方面涉及形成前述络合物一部分的新型吡啶基配体。还描述了制备铼络合物的方法。本发明的另一方面涉及基于衍生的赖氨酸，丙氨酸和双氨基酸的新型吡啶基配体，以通过固相合成方法与小肽结合。此外，本发明涉及使用本发明的络合物对哺乳动物的区域进行成像的方法。
• TECHNETIUM- AND RHENIUM-BIS(HETEROARYL) COMPLEXES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：BABICH John W.

  公开号：US20100183509A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  Complexes of heterocyclic radionuclides are prepared based upon ligands having substituted pyridyl and imidazolyl groups. The ligands are bifunctional, having amino acid residues that may act as a linker to a bioactive molecule, and a tridentate chelator that may complex the radionuclide. The bioactive molecule may be a peptide or somatostatin.

  基于具有取代吡啶和咪唑基团的配体制备杂环放射性核素的复合物。配体是双功能的，具有可以作为生物活性分子连接器的氨基酸残基，以及可以络合放射性核素的三齿螯合剂。生物活性分子可以是肽或生长抑素。
• Bis(imidazolyl)compounds and radionuclide complexes
  申请人：Molecular Insight Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2706057B1

  公开（公告）日：2016-04-20
• Technetium- and rhenium-bis(heteroaryl) complexes, and methods of use thereof
  申请人：Babich John W.

  公开号：US20090148382A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  One aspect of the invention relates to complexes of technetium (Tc) and rhenium (Re) with various heteroaromatic ligands, e.g., quinolinyl and isoquinolinyl ligands, and their use in fluorescence and radioimaging for a variety of clinical diagnostic applications, as well as radiopharmaceuticals for therapeutic applications. Another aspect of the invention relates to quinolinyl and isoquinolinyl ligands that form a portion of the aforementioned complexes. Methods for the preparation of the technetium and rhenium complexes are also described. Another aspect of the invention relates to quinolinyl and isoquinolinyl ligands based on derivatized lysine, alanine and bis-amino acids for conjugation to small peptides by solid phase synthetic methods. Additionally, the invention relates to methods for imaging regions of a mammal using the complexes of the invention.