(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)(pyridin-2-yl)methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)(pyridin-2-yl)methanol
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃O
• 分子量: 189.217
• InChiKey: RVONLUCCVPQWLX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  50.94
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-甲基吡唑 、 吡啶-2-甲醛 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 环己烷 为溶剂， 反应 5.33h， 以54%的产率得到(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)(pyridin-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-METHYLPYRAZOLE-PIPERAZINE COMPOUNDS HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN
  [FR] COMPOSÉS 1-MÉTHYLPYRAZOLE-PIPÉRAZINES AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR

  摘要：

  本发明涉及具有对σ受体和μ-阿片受体双重药理活性的1-甲基吡唑-哌嗪化合物，以及制备这些化合物的过程，包含这些化合物的制药组合物，以及它们在治疗中的应用，特别是用于疼痛治疗。

  公开号：

  WO2016096126A1

文献信息

• Methyl-1H-pyrazole alkylamine compounds having multimodal activity against pain
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE S.A.

  公开号：US10071968B2

  公开（公告）日：2018-09-11

  The present invention relates to compounds having dual pharmacological activity towards both the sigma (σ) receptor, and the μ-opiod receptor and more particularly to methyl-1H-pyrazole alkylamine compounds having this pharmacological activity, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及对sigma（σ）受体和μ-opiod受体具有双重药理活性的化合物，特别是具有这种药理活性的甲基-1H-吡唑烷基胺化合物，涉及这种化合物的制备工艺，涉及含有这种化合物的药物组合物，还涉及它们在治疗中的用途，特别是用于治疗疼痛。
• 1-methylpyrazole-piperazine compounds having multimodal activity against pain
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE S.A.

  公开号：US10189828B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  The present invention relates to 1-methylpyrazole-piperazine compounds having dual pharmacological activity towards both the sigma (σ) receptor, and the μ-opiod receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及对 sigma（σ）受体和 μ-opiod 受体具有双重药理活性的 1-甲基吡唑-哌嗪化合物，涉及此类化合物的制备工艺，涉及包含此类化合物的药物组合物，还涉及此类化合物在治疗中的用途，尤其是在疼痛治疗中的用途。
• METHYL-1H-PYRAZOLE-ALKYLAMINE COMPOUNDS HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

  公开号：EP3233805B1

  公开（公告）日：2019-02-06
• 1-METHYLPYRAZOLE-PIPERAZINE COMPOUNDS HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN
  申请人：Laboratorios del Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP3233830A1

  公开（公告）日：2017-10-25
• METHYL-1H-PYRAZOLE ALKYLAMINE COMPOUNDS HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN
  申请人：LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE S.A

  公开号：US20170305862A1

  公开（公告）日：2017-10-26

  The present invention relates to compounds having dual pharmacological activity towards both the sigma (σ) receptor, and the μ-opiod receptor and more particularly to methyl-1 H-pyrazole alkylamine compounds having this pharmacological activity, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.