p-(diethylthiomaleimide)-benzyl 4-nitrophenyl carbonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯啉
• 英文名称: p-(diethylthiomaleimide)-benzyl 4-nitrophenyl carbonate
• 化学式: C₂₂H₂₀N₂O₇S₂
• 分子量: 488.542
• InChiKey: RXCSWJPGVZJKQN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  33.0
• 可旋转键数：
  9.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  116.05
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-(diethylthiomaleimide)-benzyl 4-nitrophenyl carbonate 、 正丁胺 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 48.0h， 以46%的产率得到p-(diethylthiomaleimide)-benzyl butylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] LYSOSOME-CLEAVABLE LINKER
  [FR] LIEUR CLIVABLE PAR DES LYSOSOMES

  摘要：

  本发明涉及一种连接剂，用于形成蛋白质或肽与治疗活性剂的共轭物，并且包括一种易受溶酶体中普遍pH条件下裂解的硫代马来酰胺酸基团。

  公开号：

  WO2013121175A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-dibromo-1-(4-hydroxymethyl-phenyl)-pyrrole-2,5-dione 在 吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 p-(diethylthiomaleimide)-benzyl 4-nitrophenyl carbonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] LYSOSOME-CLEAVABLE LINKER
  [FR] LIEUR CLIVABLE PAR DES LYSOSOMES

  摘要：

  本发明涉及一种连接剂，用于形成蛋白质或肽与治疗活性剂的共轭物，并且包括一种易受溶酶体中普遍pH条件下裂解的硫代马来酰胺酸基团。

  公开号：

  WO2013121175A1

文献信息

• Lysosome-Cleavable Linker
  申请人：UCL Business PLC

  公开号：US20150037360A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present invention relates to a linker for forming conjugates of a protein or peptide with a therapeutically active agent and which comprise a thiomaleamic acid moiety that is susceptible to cleavage under the pH conditions prevalent in the lysosome.

  本发明涉及一种连接剂，用于形成蛋白质或肽与治疗活性剂的结合物，其中该结合物包括一个易于在溶酶体中普遍存在的pH条件下裂解的硫代马来酰胺基团。
• Lysosome-cleavable linker
  申请人：UCL Business PLC

  公开号：US10010623B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  The present invention relates to a linker for forming conjugates of a protein or peptide with a therapeutically active agent and which comprise a thiomaleamic acid moiety that is susceptible to cleavage under the pH conditions prevalent in the lysosome.

  本发明涉及一种连接剂，用于形成蛋白质或肽与治疗活性剂的共轭物，该连接剂包含硫代马来酰胺酸分子，该分子在溶酶体普遍存在的 pH 条件下易被裂解。